Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - это группа антидепрессантов, которые воздействуют на серотонинергическую систему мозга (это сеть нервных клеток, которые управляют настроением с помощью серотонина).
Механизм действия
Нейротрансмиттер (например, серотонин) находится в нервном окончании и хранится в специальных пузырьках.
Когда приходит нервный импульс, в клетку входят ионы кальция, и пузырьки сливаются с мембраной.
Нейротрансмиттер выходит в пространство между нейронами - синаптическую щель.
Он движется через эту щель и прикрепляется к рецепторам на следующем нейроне, тем самым передавая сигнал.
После этого лишний нейротрансмиттер убирается обратно в первый нейрон с помощью белка-переносчика (насоса обратного захвата).
Дальше он либо снова используется, либо разрушается.
Если действует препарат (СИОЗС), он блокирует этот «насос», и нейротрансмиттер остаётся в щели дольше, поэтому сигнал становится сильнее.
Примеры препаратов (антидепрессанты):
~~Флуоксетин
~~Сертралин
~~Эсциталопрам
~~Пароксетин
СИОЗС не “захватывают” серотонин, а наоборот: мешают его захвату обратно
Когда СИОЗС «не захватывает» серотонин (то есть не работает)?
1. Генетические особенности
Возможна разная активность ферментов; препарат либо быстро разрушается, либо плохо связывается с мишенью
2. Низкая чувствительность рецепторов
Проблема не в количестве серотонина, а в рецепторах, рецепторы могут быть десенситизированы
3. Другой механизм депрессии
СИОЗС неэффективны, если:
~~доминирует дофаминовый дефицит
~~выражена апатия, ангедония
4. Недостаточное время
эффект развивается через 2–6 недель
5. Неправильная дозировка
слишком низкая доза → слабый эффект
слишком высокая → побочки
6. Лекарственные взаимодействия
другие препараты могут: ускорять метаболизм (эффект нивелируется)
7. Псевдорезистентность
пациент не принимает регулярно препарат, есть пропуски