Российские исследователи сообщили о создании новых соединений из класса антрациклинов, которые способны подавлять деление опухолевых клеток, устойчивых к существующим препаратам этого типа. О результатах работы рассказала пресс-служба Российского научного фонда.
Как пояснил доцент НИИ по изысканию новых антибиотиков имени Гаузе в Москве Александр Тихомиров, полученные молекулы пока находятся на ранней стадии изучения. По его словам, впереди испытания на животных, детальный анализ механизма действия и оценка токсичности. Тем не менее уже сейчас, подчеркнул он, речь идет о значимом шаге к созданию противоопухолевых средств нового поколения для пациентов с онкологическими заболеваниями.
Антрациклины применяются в клинической практике более полувека. Их используют при лечении рака крови, молочной железы и других форм онкологии. Механизм их действия связан с внедрением в ДНК опухолевых клеток и блокировкой процессов деления, что позволяет существенно уменьшать объем новообразований.
Однако у этого класса препаратов есть серьезные ограничения. Часть раковых клеток со временем приобретает устойчивость: они начинают «выкачивать» молекулы лекарства из цитоплазмы, снижая его эффективность. Кроме того, антрациклины способны повреждать сердечную мышцу и вызывать другие тяжелые побочные эффекты. Именно эти проблемы побуждают ученых искать более безопасные и действенные варианты уже известных соединений.
В ходе работы российские специалисты синтезировали 11 модификаций антрациклинов на основе одной из хорошо изученных форм этих молекул. К исходному соединению добавляли кольцевой фрагмент с химическими группами, обладающими различной способностью притягивать или отталкивать воду. Затем исследователи проверяли влияние новых соединений на здоровые клетки и на культуру лейкемических опухолевых клеток.
Эксперименты показали, что варианты с гидрофобными фрагментами оказались менее подвержены «выкачке» из опухолевых клеток. Благодаря этому они продолжали эффективно подавлять деление даже тех клеток, которые демонстрировали устойчивость к традиционным антрациклинам. По оценке авторов исследования, такие молекулы могут стать основой для разработки новых противоопухолевых препаратов.
Читайте также: