Лекарственные вещества растительного происхождения — важнейший раздел фармакогнозии и клинической фармакологии. Они представляют собой биологически активные соединения/вещества (БАВ), синтезируемые растениями и обладающие терапевтическим эффектом.
По химическому составу растительные БАВ делят на две большие группы:
- первичные метаболиты (углеводы, липиды, белки, ферменты)
- вторичные метаболиты — именно они чаще всего обладают фармакологической активностью.
Рассмотрим первичные группы метаболитов:
1. Углеводы — основной энергетический ресурс и структурный компонент клеток:
- Моносахариды: глюкоза C6H22O11, фруктоза C6H12O11 — участвуют в энергетическом обмене.
- Дисахариды: сахароза C12H22O11, мальтоза C12H22O11 — источники быстрой энергии.
- Полисахариды: крахмал (C6H10O5)n, целлюлоза (C6H10O5)n — выполняют запасающую и структурную функции.
- Пектины — образуют гели, используются как энтеросорбенты.
2. Липиды — жиры и жироподобные вещества:
- Триглицериды (льняное, облепиховое масло) — источник незаменимых жирных кислот.
- Фосфолипиды (лецитин) — компоненты клеточных мембран.
- Стеролы (β-ситостерол: C29H50O) — предшественники стероидных гормонов.
3. Белки и аминокислоты — строительные блоки живых организмов:
- Альбумины, глобулины — участвуют в иммунных реакциях.
- Незаменимые аминокислоты (лизин: C6H14N2O2, триптофан: C11H12N2O2) — необходимы для синтеза белков.
4. Нуклеиновые кислоты — носители генетической информации:
ДНК и РНК — не используются напрямую как лекарства, но их компоненты (нуклеотиды) применяются в биомедицине.
5. Органические кислоты — промежуточные продукты метаболизма:
- Яблочная кислота (C4H6O5) — в плодах рябины, яблони.
- Лимонная кислота (C6H8O7) — в цитрусовых.
- Щавелевая кислота (C2H2O4) — в щавеле, ревене.
6. Витамины — коферменты и регуляторы метаболизма:
- Аскорбиновая кислота (C6H8O6, витамин C) — антиоксидант, участвует в синтезе коллагена.
- Токоферол (C29H50O2, витамин E) — защищает мембраны от окисления.
- Филлохинон (C31H46O2, витамин K) — участвует в свёртывании крови.
7. Минеральные вещества — макро- и микроэлементы:
- Калий (K+) — регулирует сердечный ритм.
- Кальций (Ca2+) — укрепляет кости и зубы.
- Железо (Fe2+/Fe3+) — компонент гемоглобина.
- Йод (I−) — необходим для синтеза тиреоидных гормонов.
К ключевым группам вторичных метаболитов относятся:
1. Алкалоиды — азотсодержащие органические основания, часто с выраженным физиологическим действием:
- морфин: C17H19NO3;
- атропин: C17H23NO3;
- кофеин: C8H10N4O2.
2. Гликозиды — соединения, состоящие из сахаристой части (гликон) и несахаристой (агликон):
- дигоксин: C41H64O14;
- амигдалин: C20H27NO11.
3. Флавоноиды — полифенольные соединения с системой сопряжённых колец:
- кверцетин: C15H10O7;
- рутин: C27H30O16.
4. Терпеноиды (включая эфирные масла) — соединения на основе изопреновых звеньев:
- ментол: C10H20O;
- камфора: C10H16O;
- лимонен: C10H16.
5. Сапонины — гликозиды с поверхностно-активными свойствами:
- глицирризин: C42H62O16;
- диосгенин: C27H42O3.
6. Кумарины и хромоны:
- умбеллиферон: C9H6O3;
- псорален: C11H6O3.
7. Дубильные вещества (танины):
- гидролизуемые танины (на основе галловой кислоты: C7H6O5);
- конденсированные танины (полимеры катехинов).
8. Антрахиноны:
- эмодин: C15H10O5;
- алоин: C21H22O9.
9. Органические кислоты:
- салициловая кислота: C7H6O3;
- аскорбиновая кислота: C6H8O6.
10. Полисахариды:
- слизи (на основе пентозанов и гексозанов);
- пектины (полигалактуроновая кислота).
Механизм действия растительных веществ
1. Алкалоиды:
- Морфин связывается с μ-опиоидными рецепторами ЦНС, активируя G-белки и ингибируя аденилатциклазу. Это снижает выброс болевых медиаторов и вызывает анальгезию.
- Атропин блокирует М-холинорецепторы, конкурируя с ацетилхолином. Это приводит к расширению зрачков, снижению секреции желёз и расслаблению гладкой мускулатуры.
- Кофеин ингибирует фосфодиэстеразу, повышая уровень цАМФ, и блокирует аденозиновые рецепторы, стимулируя ЦНС.
2. Сердечные гликозиды (дигоксин):
- Ингибируют Na⁺/K⁺-АТФазу мембраны кардиомиоцитов → накопление Na⁺ внутри клетки.
- Это снижает активность Na⁺/Ca²⁺-обменника → повышение внутриклеточного Ca²⁺.
- Увеличивается сила сердечных сокращений (положительный инотропный эффект).
3. Флавоноиды (кверцетин, рутин):
- Стабилизируют мембраны тучных клеток, уменьшая выброс гистамина.
- Ингибируют циклооксигеназу и липоксигеназу, снижая синтез простагландинов и лейкотриенов.
- Антиоксидантное действие за счёт перехвата свободных радикалов (фенольные гидроксилы).
4. Эфирные масла:
- Ментол активирует TRPM8-рецепторы холодовых волокон, вызывая ощущение прохлады и снижая боль.
- Камфора стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга, а при местном применении раздражает рецепторы кожи, улучшая трофику тканей.
5. Сапонины:
- Тритерпеновые сапонины (глицирризин) стимулируют выработку кортикостероидов через активацию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
- Стероидные сапонины (диосгенин) служат сырьём для синтеза гормональных препаратов.
6. Дубильные вещества:
- Образуют нерастворимые комплексы с белками (альбуминатами), создавая защитный слой на слизистых оболочках.
- Связывают токсины и тяжёлые металлы, оказывая антимикробное и вяжущее действие.
7. Антрахиноны (эмодин):
- В толстом кишечнике гидролизуются до активных форм, раздражают рецепторы слизистой оболочки и усиливают перистальтику (слабительный эффект).
- Стимулируют секрецию жидкости в просвет кишечника.
8. Органические кислоты:
- Салициловая кислота ингибирует циклооксигеназу-2, блокируя синтез простагландинов (противовоспалительный эффект).
- Аскорбиновая кислота участвует в гидроксилировании пролина и лизина (синтез коллагена), восстанавливает железо в Fe²⁺ (улучшает всасывание).
9. Полисахариды (слизи, пектины):
- Образуют защитный гель на слизистых, ускоряя заживление язв.
- Пектины связывают токсины и холестерин в кишечнике, выводя их с калом.