Барбитуровая кислота впервые синтезирована в 1864 г. немецким химиком Адольфом фон Байером. В основе - конденсация мочевины с диэтилмалонатом. Существует две легенды о происхождении названия нового соединения:
1. Байер и его коллеги отправились праздновать свое открытие в таверну, где артиллерийский гарнизон города отмечал праздник Святой Варвары – покровительницы артиллеристов.
2. Байер синтезировал вещество из собранной мочи мюнхенской официантки по имени Варвара.
В 1902 г. два ученых из компании Bayer, Эмиль Фишер и Йозеф фон Меринг, обнаружили, что барбитал эффективно помогает засыпать собакам. К слову, хотя на русском языке название компании звучит также, как и фамилия первооткрывателя барбитала, между ними нет родственной связи: основатель компании, Фридрих, изменил написание своей фамилии с Бейер, так как под такой фамилией был широко известен мошенник-торговец из Лейпцига.
В 1903 г. барбитал начал продаваться компанией Bayer под торговым названием Веронал. Говорят, что Меринг предложил это название, потому что самым тихим местом, которое он знал, был итальянский город Верона.
В 1912 г. компания Bayer представила еще одну производную барбитуровой кислоты, фенобарбитал, под торговым названием Люминал.
Во время Второй мировой войны военнослужащим США в Тихоокеанском регионе выдавали барбитураты для улучшения переносимости жары и влажности в условиях ежедневной работы. В результате многие солдаты вернулись с зависимостями, им требовалась длительная реабилитация.
В 1950-х гг. было признано развитие зависимости от барбитуратов.
В 1960-х гг. растущее число сообщений о передозировках барбитуратами и проблемах зависимости побудило врачей сократить количество выписываемых рецептов. В конечном итоге барбитураты были включены в список контролируемых лекарств.
Начиная с 1970-х гг., барбитураты вытесняются бензодиазепинами, особенно для лечения расстройств сна. Однако до сих пор барбитураты могут применяться в анестезиологии и в качестве противосудорожных средств.