Нашумевшая среди тренеров и врачей тема - легальные стероиды на маркетплейсах? Естественно, это не совсем так - сколько людей столько мнений, но в этой статье я постараюсь раскрыть эту злободневную тему исчерпывающе, понятно и врачу, и подростку научившемуся пользоваться родительскими финансами и интернетом. Ведь помимо спорта эти вещества действительно имеют огромный потенциал - в онкологии, эндокринологии, ортопедии и даже неврологии. Предисловие: не пропаганда СДВ, информация исключительно для ознакомления. Автор против полипрагмазии и чтит УК РФ (ст 228 и 234). Введение: SARMS -
селективные модуляторы андрогенных рецепторов, что влияют на рецепторы в простате, коже, печени, гипоталамо-гипофизарной системе и костях. Это прямой аналог ААС, созданные как селективные ААС против: 1) Рака (лёгких, колоректального, молочных желёз, лимфоузлов), 2) Остеопороза, 3) Кахексии, 4) Альцгеймера, 5) СПИДА/ВИЧ, 6) Саркопении, 7) Мышечной гипотрофии, 8) СМН (стрессового недержания мочи), 9) Гипогонадизма и частично использованные в медицине, но не оправдавшие ожиданий в клинической практике. Также их выявленный эффект - борьба с гиперплазией простаты (ДГПЖ) за счёт снижения её веса (Гипотрофии) и низкой андрогенной активности (в комбинации с экз тестостероном), остальные эффекты не столь распространены и подтверждены. Они существуют как стероидные (это кстати Тренболон) так и нестероидные (да, все кроме Тренболона) при этом прирост сухой мышечной массы у нестероидных составит всего 1,5 кг против 7 кг у тестостерона 3 (для сармов первого поколения при монотерапии). Являются частичными антагонистами оси ГГГ с разным анаболическим индексом (от 3к1 до 90к1) и периодом полураспада (от 6 до 36 часов). Возможно набрать 5-10 и более кг за курс 6-8 недель, главные преимущества повышение минерализации костей и липолиза для всех соединений. Применение сармов по побочным и вообще всем эффектам неотличимо от микродоз оральных ААС, также в связи с их селективность часто используются женщинами из ББ заместо Оксандролона и др. 17а алколоидов (не вызывает гирсутизм и вирилизацию). История создания SARMS:
Разработка SARMS началась в 1940–1950‑х годах, вскоре после открытия и клинического внедрения тестостерона. Создавались соединения, сохраняющие анаболизм ААС, но с минимизацией андрогенных побочных эффектов.
1940–1960‑е: первые попытки модификации стероидной молекулы для разделения анаболического и андрогенного действий. Исследования фокусировались на структурных аналогах тестостерона.
1970–1980‑е: появление концепции «селективности» — воздействия на конкретные ткани (мышцы, кости) без влияния на простату, печень и ЦНС. Разработка ранних прототипов SARMS велась в рамках программ по лечению остеопороза и мышечной атрофии.
1990‑е: прорыв в понимании молекулярных механизмов действия андрогенных рецепторов. Идентификация коактиваторов и корепрессоров, определяющих тканевую специфичность. Синтез первых соединений с выраженной селективностью (S-4 и MK-2866).
2000‑е: переход к клиническим испытаниям. Фокус на SARMS как средстве против кахексии у онкологических пациентов и саркопении у пожилых. Появление коммерческих продуктов на «сером» рынке.
2010‑е: рост популярности среди атлетов. Усиление регуляторного контроля (включение в запрещённые списки WADA, FDA и др.). Продолжение исследований в области нейропротекции и лечения дегенеративных заболеваний. На сегодняшний день с 2010 из изменений только их полный запрет в 2024 всеми антидопинговыми агентствами (приравнивание к СДВ), но исследования продолжаются и по сей день.
Текст статьи: Выделю индивидуальные эффекты соединений и дам ссылки на исследования (только на препараты группы): 1) RADARINE антиэстроген и противоопухолевое (исследования при РМЖ), эффективен при кахексии (после ХТ/XЛT) - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34565686/ ; 2) LIGANDROL - эффективность при ДГПЖ даже без тестостерона (гипотрофия ПЖ), в низких дозировках (до 1мг) селективно подавляет сперматогенез (ФСГ) - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22459616/#:~:text=LGD%2D4033%20had%20a%20long,health%20outcomes%20in%20select%20populations; MASTORINE - Азооспермия/Тератозооспермия (мужской КОК) - https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2630904/ ; 3) TESTORINE - повышение моторной координации и защита от радиации (на крысах), нейропротекторное действие, уменьшал гиперплазию простаты на 20-30% (10мг/кг+экз тестостерон) - Pharmacological characterization of ACP-105, a novel and potent selective androgen receptor modulator (National Library of Medicine) и Effects of the SARM ACP-105 on rotorod performance and sparing of spatial memory in irradiated female mice; 4) ANDARINE - куриная слепота ночью (Астигматизм, Дисплопия), положительное влияние на ДГПЖ, противоопухолевая активность при гепатоцеллюлярной карциноме, раке лёгких и РПЖЖ, эффективность при Кахексии - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37302286/ ; 5) CARDARINE - исследования при карциноме ПЖЖ, канцероген - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38794285/ ; 6) IBUTAMOREN + LIGANDROL - риск Остеопороза - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36303408/ ; 7) ACCADINE - эффективен при ДГПЖ, возможно антиэстроген, не задерживает воду - https://expotion.tech/oblasti-znaniya/endokrinologiya/as262-accadine/. Вещества IBUTAMOREN и MIOSTIN не являются сармами и не требует ПКТ, т.к. не влияют на оси ГГН/ГГЯ/ГГГ - первый увеличивает секрецию IGF-1 и GH (ГР), второй ингибирует миостатин. Также сармами не являются RECARDINE/REVEROL/FITORINE, они эффективны только для липолиза и повышения выносливости, а также как антикатаболики. На сегодня есть сарм OSTARINE, что по заявлениям производителей единственный, что не влияет на эндогенный тестостерон (при дозировке в исследованиях до 3мг), а кроме того обладает наибольшей биодоступностью среди других сармов - https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33042018/ и https://www.fiercebiotech.com/biotech/gtx-presents-phase-ii-ostarine-mk-2866-cancer-cachexia-clinical-trial-results-at-endocrine. Типичными побочными эффектами являются: 1) Повышение АЛТ/АСТ; 2) Повышение ЛПНП и триглицеридов; В) Снижение ГСПГ; 4) Снижение ЛГ/ФСГ. Они же перетекают в следующие побочки (более актуальны при длительном применении): Дислипидемия, ЭД, Алопеция/Гиперандрогения, Артериальная гипертензия, Атеросклероз (Брахиоцефальные и Коронарные артерии), Гипоганадотропный гипогонадизм, Апотрофия тестикул, Азооспермия и Тератоспермия. При этом из-за недостатка исследований ссылаться на что-то ещё не имеет никакой подопреки и смысла. Существуют и редкие неопасные эффекты, такие как:
Мышечные судороги (из-за электролитного дисбаланса):
Головные боли (связаны с вазодилатацией);
Кожные реакции (акне, сухость, редко -алопеция);
Расстройства ЖКТ (тошнота, диарея, ГЭРБ).
Несмотря на это их применение без минимальных ПКТ и аптечной поддержки нецелесообразно, даже несмотря на отсутствие ароматизации в Е2 и конвертацию в ДГТ, а также прогестинность. В аптечке могут найти себе место: 1) статины с убихинолом Q10/Эзетемиб (т.к. Дислипидемия); 2) гепатопротекторы (т.к. АЛТ/АСT растут); 3) гипотензивные и антикоагулянты (т.к. растёт АД и риск тромбозов брахиоцефальных/коронарных артерий); 4) слабые антиандрогены (т.к. риск Гиперандрогении и Алопеции);
5) ингибиторы 5ФДЭК и препараты протоколов ЭКО - рекомбинантные ФСГ/ХГЧ и МГЧ с Провироном (т.к. риск Апотрофии тестикул и ЭД): 6)препараты АЭ/ИА (для восстановления осей ГГН, ГГГ и ГГЯ). Дозировки зависимы от ТМТ (от 5 до 50 мг/1-2 раза в день), все сармы запрещены WADA/FDA/РУСАДА/USADA по состоянию на 2025г. По исследованию 2017г. Американской Медицинской Ассоциации (CRN USA) (https://cmusa.org/SARMs) лишь 52% продуктов SARM на рынке реально содержало их в составе. Купить можно только онлайн, и в пилюлях (парентеральной формы не существует). Сейчас конечно эту лавочку прикрыли - сармы подорожали и сильно сократился ассортимент из-за запрета 2024г - свободный сбыт стал бизнесом "по русски". Мои личные рекомендации комбинаций (из личного опыта):
ACCADINE и TESTORINE (антиэстрогенная активность, мало побочек, без отёков, подходит женщинам); OSTARINE и RADARINE (антиэстрогенная активность и минимум побочек, подходит женщинам); MIOSTIN и IBUTAMOREN (модуляция соматотропина и ингибирование миостатина одновременно, без побочек);
LIGANDROL с любыми (максимум прогресса и максимум побочек одновременно, для опытных);
MASTORINE и ANDARINE (средние побочки, подходит женщинам).
Выводы: Несмотря на популярность и кажущиеся минимальные побочные эффекты на данную группу препаратов слишком мало исследований и они требуют дальнейшего изучения, также дозировки в исследованиях и на практике совершенно разные, как и потенциальные риски. Кроме того, их анаболические эффекты ниже, чем у ААС, но цена существенно выше, а влияние на некоторые системы организма может быть таким же разрушительным. Ко всему этому добавляется пероральная форма с метаболизацией в печени и обилие подделок на рынке. P.S. продавцы здесь спокойно кидают и подменяют названия (это WH Research и Doping Labs), лучше переплатить.
Источники: https://sarms.io/;
https://en.wikipedia.org/wiki/Selective androgen receptor modulator:
https://www.opss.org/article/sarms-whats -harm;
https://sarmscentral.org/about-us/;
https://lifebiowiki/%D1%81%D0%B0%D1
%80%D0%BC%D1%8B; D1%8B;
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137616 /;
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34471228 /;
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30503797 /;
https://link.springer.com/article/10.1007/s0 0228-023-03592-3;
https://bnrc.springeropen.com/articles/10 1186/s42269-023-00989-z;
https://forum.steelfactor.ru/index.php ?showtopic=34987&page=4;
https://telegra.ph/Osnovnaya-informaciya -pro-SARMS-01-22;
https://gerkulesim.ru/sarms.html.