Появилась первая в мире противозачаточная таблетка для мужчин

Американские исследователи описали метод синтеза YCT-529 — химического вещества, которое способно эффективно и обратимо подавлять сперматогенез за счёт воздействия на альфа-рецепторы ретиноевой кислоты (RARα).

Рецепторы RARα представляют собой белки, регулирующие жизнедеятельность клеток, — они определяют, будут ли клетки расти, делиться или подвергаться гибели. Эти рецепторы играют ключевую роль в нормальном процессе образования сперматозоидов. Соединение YCT-529 действует как высокоселективный антагонист RARα: блокируя соответствующий сигнальный путь, препарат нарушает нормальное созревание сперматозоидов, снижая их количество до уровня, при котором наступление беременности становится маловероятным.

Доклинические исследования на мышах и приматах уже подтвердили хорошую пероральную биодоступность, эффективность и безопасность препарата. В рамках того же исследования проводились эксперименты на крысах линии Спраг-Доули: животным ежедневно в течение 28 дней вводили суспензию YCT-529 через зонд в дозе 0,75 мг/кг, что приводило к обратимому снижению числа сперматозоидов в придатке семенника. Примечательно, что даже значительно более высокая доза — 30 мг/кг — хорошо переносилась животными, что может указывать на широкий терапевтический диапазон препарата.

Кроме того, YCT-529 успешно прошёл первую фазу клинических испытаний с участием людей, продемонстрировав благоприятный профиль безопасности и переносимости. В настоящее время препарат находится на стадии второй фазы клинических исследований.

В отличие от классических гормональных средств контрацепции, YCT-529 не вмешивается напрямую в работу эндокринной системы. Это снижает вероятность побочных эффектов, связанных с изменением уровня тестостерона и других гормонов, включая возможное снижение либидо, что делает препарат перспективным кандидатом для будущего применения.