Миноксидил на данный момент считается единственным доказанным препаратом для стимуляции роста волос, хотя механизм его действия до сих пор не изучен.
Миноксидил был синтезирован в конце 1950-х компанией Upjohn (позже стала частью Pfizer) для лечения язвы желудка. Испытания на собаках показали, что препарат не лечит язву желудка, однако эффективен в качестве сосудорасширяющего средства. Именно в качестве препарата для лечения высокого артериального давления американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов зарегистрировало миноксидил в форме таблеток в 1979 году под торговым названием Loniten.
Когда Upjohn получила одобрения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов на тестирование нового средства, компания обратилась к Чарльзу А. Чидсею, доктору медицины из медицинской школы Университета Колорадо, который провёл два исследования, второе из которых показало неожиданный побочный эффект в виде роста волос. Озадаченный этим фактом Чидсей обратился к Гюнтеру Кану, доктору медицины с факультета дерматологии того же университета. Чидсей предположил, что миноксидил может быть использован для лечения облысения.
Влияние миноксидила на рост волос было настолько очевидным, что в 80-е американские терапевты выписывали своим пациентам препарат «Лонитен» для лечения облысения (несмотря на отсутствие соответствующей регистрации препарата).
В декабре 1985 года Upjohn представила Управлению по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов результаты исследования по лечению более 1800 пациентов от облысения с помощью двухпроцентного раствора миноксидила в различных дерматологических клиниках США. В апреле 1986 года результаты этого исследования были обнародованы.
18 августа 1988 года Управление одобрило миноксидил для лечения облысения у мужчин под торговой маркой Rogaine. FDA отвергла изначально предлагаемое название Regaine («Восстановление») как вводящее в заблуждение. Управление заключило, что хотя «продукт не поможет каждому», у 39 % мужчин, которые участвовали в исследовании, наблюдался «рост волос на голове в области макушки от среднего до сильного» (за пределами США, в том числе в России, препарат называется Regaine).
В 1991 году препарат был одобрен для лечения облысения у женщин.
