Учёные Междисциплинарной научно‑образовательной школы «Фотонные и квантовые технологии. Цифровая медицина» МГУ имени М.В. Ломоносова разработали новый светящийся зонд, который позволяет значительно ускорить поиск молекул с противораковой активностью. Об этом сообщили в пресс‑службе вуза.
Исследователи обнаружили, что хорошо известный флуоресцентный краситель кумарин‑30 способен избирательно связываться с белком тубулином — ключевой мишенью целого класса химиопрепаратов. При этом его свечение при связывании резко усиливается. Такое изменение яркости делает кумарин‑30 удобным «маяком», по которому можно оперативно судить, взаимодействует ли тестируемое соединение с тубулином и к какому участку белка оно «пристыковывается».
По словам соруководителя проекта, старшего научного сотрудника кафедры биофизики физфака МГУ Никиты Гудимчука, сочетание свойств зонда с современными биофизическими методами позволяет проводить быстрый и информативный скрининг библиотек соединений. Разработанный подход не только фиксирует факт связывания малых молекул с тубулином, но и помогает классифицировать их по сайтам связывания, что критично для отбора перспективных кандидатов в лекарства.
Особая актуальность работы связана с тем, что опухолевые клетки нередко вырабатывают устойчивость к существующим препаратам за счёт мутаций в тубулине: молекулы лекарств перестают эффективно «прилипать» к изменённому белку. Поэтому фармакологи постоянно нуждаются в новых соединениях, способных нацеливаться на модифицированный тубулин.
Новый флуоресцентный зонд уже прошёл апробацию на широкой панели веществ, а заявка на изобретение одобрена Роспатентом. На основе экспресс‑метода в МГУ создана библиотека перспективных ингибиторов полимеризации тубулина, синтезированных оригинальными методами органического синтеза, что приближает разработку новых схем химиотерапии, сообщает ТАСС.
Читайте также: