нюансы , нюансы опять нюансы, статья использовала данные PubMed/NCBI)
антидепрессант из группы СИОЗСиН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина).Не классический СИОЗС, он дозозависимый это означает что при низкой дозе нужно его не использовать , он создан для дозировки от 150 мг , спросите почему, терапевтический эффект происходит тогда когда как я сказал за 150 км/ч (шутка), как я сказал он истинный антидепрессант и поэтому мы лечим депрессию, а не тревожность , хотя темные хотят им лечить и тревогу , но это другая история. При средних дозировках 150 мг эффект усиливается и проявляется в виде норадреналинергическогокомпонента, это значит что в <печку >идет не только серотонин , но и норадреналин , а при дозировках выше 225-300 в сутки добавляется дофаминергический эффект увеличения. Выдержит ли печка, если кто еще не понял печкой я назвал синаптическое образование , щель мне это слово не нравится так как это именно физиологическое нейромедиаторное физиологическое образование , где происходит обмен и транспортировка биоактивных веществ (нейромедиаторов и белков например).
Механика процесса :
Согласно данным фармакокинетических исследований (PMID: 9625394), венлафаксин и его активный метаболит О‑десметилвенлафаксин (ОДВ) блокируют транспортеры (белки) серотонина (SERT) и норадреналина (NET) с разной аффинностью . Аффиность этот замечательный термин означает родственность . А если расширить то это процесс взаимодействия на атомном или молекулярном если хотите . Смысл способность получить новое вещество .
А вот и нюансы как говорит наш патрон все таки есть .
биодоступность — ~45 %;
период полувыведения венлафаксина — 5 ч, ОДВ — 11 ч;
метаболизм — преимущественно через CYP2D6 печень это означает , (образование ОДВ а это О~десметилвенлафлаксин.
выведение — почками (87 % в виде распада на биохимический мусор.
Так почему венлафлаксин я считаю призером забега среди терапии депрессивных пациентов.
Мета‑анализ рандомизированных контролируемых испытаний (RCT) в J Clin Psychiatry (PMID: 12510737) показал:
превосходство венлафаксина,сопоставимую эффективность с СИОЗС (например, сертралином), но более выраженный эффект у пациентов с тяжёлой депрессией и значимое снижение симптомов уже к 4‑й неделе терапии начиная от дозировки 150-225 мг. А теперь самое интересное , при увеличении норадреналина в исследовании Arch Gen Psychiatry (PMID: 15123501) венлафаксин XR (пролонгированная форма) показал эффективность, сопоставимую с эсциталопрамом, хотя не считал бы эталоном этот пример . Вот Социальное тревожное расстройство: данные Am J Psychiatry (PMID: 16816224) подтверждают снижение тревожности через 12 недель терапии. Крайне спорно .
Паническое расстройство: в RCT (PMID: 11271694) отмечено уменьшение частоты приступов на 60–70 % это утверждение тоже так себе .
нежелательные реакции (≥5 %):
тошнота (24 %) головная боль (17 %);
сонливость/бессонница (15 %);
сухость во рту (14 %);
повышенное потоотделение (13 %);
снижение либидо (12 %). Я бы сказал что все это проявляется у 90% моих пациентов.
вывод:
Венлафаксин — мощный антидепрессант с доказанной эффективностью при резистентных формах депрессии и незначительных тревожных расстройствах. Его дозозависимый механизм и двойной эффект на серотонин/норадреналин делают его ценным инструментом в психиатрии. Однако требует осторожности при:
- подборе дозы;
- мониторинге АД и электролитов;
- сочетании с другими препаратами.
Важно! Назначение и коррекция терапии должны проводиться врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента и данных о безопасности.
- PMID: 9625394 — фармакокинетика венлафаксина.
- PMID: 12510737 — мета‑анализ эффективности при депрессии.
- PMID: 15123501 — исследование при ГТР.
- PMID: 16816224 — данные по социальному тревожному расстройству.
- PMID: 20579049 — анализ безопасности.
- PMID: 11271694 — эффективность при паническом расстройстве.