Краткая информация
Мелоксикам - это препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), широко применяемый для лечения воспалений и болей, связанных с остеоартритом, ревматоидным артритом и другими суставными заболеваниями. Благодаря своей селективности к циклооксигеназе-2 (ЦОГ-2), он обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим эффектом с минимальными побочными действиями на желудочно-кишечный тракт. В этой статье мы рассмотрим состав, показания к применению, дозировки, побочные эффекты, а также проведём сравнительный анализ с другими популярными НПВС, такими как диклофенак и целекоксиб. Вы также найдете список аналогов и торговых названий, которые могут быть полезны при выборе альтернатив.
Состав
Действующее вещество: meloxicam. Лекформы (примеры):
- Таблетки 7,5 мг и 15 мг; капсулы 5 и 10 мг; суспензия 7,5 мг/5 мл; раствор для в/в введения 30 мг/мл (однодозовые флаконы). Вспомогательные вещества зависят от производителя.
Описание
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС) класса оксикамов. Обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами за счёт преимущественного ингибирования ЦОГ-2, при сохранении риска НПВС-ассоциированных осложнений ЖКТ и ССС.
Фармакодинамика
- Механизм: селективнее подавляет ЦОГ-2 (простагландины воспаления), чем ЦОГ-1, что связано с меньшей, но не исключённой, частотой ЖКТ-нежелательных явлений.
- Клинические эффекты: снижение боли, скованности и воспалительных проявлений при остеоартрите и других ревматических заболеваниях.
Показания к применению
- Остеоартрит (симптоматическая терапия).
- Ревматоидный артрит (для пероральных форм).
В ряде стран - дополнительные показания; ориентируйтесь на локальную инструкцию.
Способ применения и дозы
Взрослым:
- Таблетки/суспензия: обычно 7,5 мг 1 раз/сут, при недостаточном эффекте - до 15 мг/сут (максимум). Используйте минимально эффективную дозу на кратчайший срок. Приём с пищей или водой допустим для переносимости.
- Капсулы: старт 5 мг 1 раз/сут, при необходимости - 10 мг/сут (максимум для капсул).
- В/в форма (в странах, где доступна): применяется по показаниям, строго по инструкции.
Особые группы: пожилые, пациенты с факторами риска ЖКТ/ССС - рассматривать 7,5 мг/сут; нарушения функции почек/печени требуют осторожности и оценки риска.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к мелоксикаму/другим НПВС; астма/полипоз носа/крапивница на фоне НПВС.
- Периоперационный период при аортокоронарном шунтировании (CABG).
- Активное кровотечение/язвенная болезнь, тяжёлая НПВС-гастропатия в анамнезе.
- Тяжёлая почечная недостаточность без диализа; декомпенсированная сердечная недостаточность - по клинической оценке.
- III триместр беременности.
Уточняйте полный перечень по локальной инструкции.
Побочное действие
- ЖКТ: диспепсия, боль в животе, язвы/кровотечения/перфорация (в т.ч. без предвестников).
- ССС: повышение риска тромботических событий (ИМ, инсульт), риск может проявиться рано и расти с длительностью курса.
- Почки: задержка жидкости, повышение креатинина, нефрит, НПВС-нефропатия.
- Печень/кожа: повышение трансаминаз, редко - лекарственные поражения печени; серьёзные кожные реакции (SJS/TEN) - крайне редко.
Пожилые имеют повышенный риск ЖКТ-осложнений.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тошнота/рвота, боли в эпигастрии, возможно GI-кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, сонливость/кома (редко). Лечение: поддерживающее; ранний приём активированного угля; форсированный диурез/диализ малоэффективны из-за высокой связи с белками.
Взаимодействие
- Антикоагулянты/антиагреганты/СИОЗС/СИОЗН: ↑риск кровотечений - клинический мониторинг.
- АСЕ-ингибиторы/АРА/β-блокаторы и диуретики: ослабление антигипертензивного эффекта; риск ухудшения функции почек («тройной удар» с диуретиком). Контролировать АД и креатинин.
- Литий: повышение концентрации - мониторинг/коррекция дозы.
- Метотрексат: ↑токсичность - осторожность.
- Прочие НПВС/салицилаты/ГКС/алкоголь: суммирование риска ЖКТ-кровотечений.
- Ингибиторы CYP2C9/3A4: потенциальное влияние на экспозицию (клиническая значимость варьирует).
Сравнительная эффективность
- По сетевым мета-анализам у НПВС схожая анальгетическая эффективность при артритах; различия чаще касаются профиля безопасности. Для мелоксикама отмечается сопоставимая эффективность с диклофенаком/целекоксибом.
- По данным обзоров, гепатотоксичность чаще ассоциируется с диклофенаком, чем с целекоксибом/напроксеном/ибупрофеном (контекст для выбора НПВС при рисках печени).
- Отдельные данные указывают на преимущества эторикоксиба при остром подагрическом артрите над целекоксибом и мелоксикамом (вне зарегистрированных показаний мелоксикама).
Аналоги. Торговые названия разных производителей
- Оригинальные/брендовые: Mobic® (таблетки/суспензия), Movalis® (ряд рынков), Qamzova™, Xifyrm™ (в/в формы на отдельных рынках).
- Дженерики (примеры): «Мелоксикам» (таблетки, капсулы, суспензия) от разных производителей. Конкретный ассортимент зависит от страны.
Вопросы и ответы
1) Когда ждать эффект?
Анальгезия часто в первые 24-72 часа; противовоспалительный максимум - через 1-2 недели. Оценивать эффект и переносимость следует на минимально эффективной дозе.
2) Можно ли при язвенном анамнезе?
Риск высокий. Если назначение неизбежно - минимальная доза, ИПП для гастропротекции, жёсткое наблюдение; часто предпочтительны альтернативы.
3) Совместим ли с гипотензивными?
Может ослаблять действие АСЕ-ингибиторов/АРА/β-блокаторов и ухудшать почечную функцию (особенно с диуретиком). Нужен контроль АД и креатинина.
4) Алкоголь?
Повышает риск ЖКТ-кровотечений - избегать.
5) Беременность и лактация?
III триместр - противопоказан (риск фетального ДАП, закрытие артериального протока). В I-II триместрах - только при строгих показаниях. При ГВ - оценка риск/польза. См. локальную инструкцию.
6) Можно ли вместе с омепразолом?
Да, часто назначают для гастропротекции при факторах риска ЖКТ. Это не отменяет системные риски НПВС.
7) Отличия от целекоксиба?
Эффективность сходная; целекоксиб более селективен к ЦОГ-2, но клинический «выигрыш» в ЖКТ/ССС рисках не всегда однозначен и индивидуально зависит от факторов риска.
8) Пропустил дозу - что делать?
Примите как вспомните, но не удваивайте следующую. Если время близко к следующему приёму - пропустите. (Общее правило для НПВС; следуйте локальной инструкции.)
Состав
Действующее вещество: мелоксикам
Лекарственные формы:
- Таблетки (7,5 мг, 15 мг);
- Капсулы (5 мг, 10 мг);
- Суспензия (7,5 мг/5 мл);
- Раствор для в/в введения (30 мг/мл).
Сравнительная таблица
Список сокращений
- ЦОГ-1 - Циклооксигеназа-1
- ЦОГ-2 - Циклооксигеназа-2
- НПВС - Нестероидные противовоспалительные средства
- ССС - Сердечно-сосудистая система
- ЖКТ - Желудочно-кишечный тракт
- ГВ - Грудное вскармливание
- ИПП - Ингибиторы протонной помпы
- Ингибиторы CYP - Цитохромы P450
- МКБ-10 - Международная классификация болезней, 10-й пересмотр
Краткий глоссарий
- Циклооксигеназа (ЦОГ): фермент, участвующий в синтезе простагландинов - молекул, вызывающих воспаление, боль и жар.
- Анальгезия: облегчение боли.
- Противовоспалительный эффект: уменьшение воспаления.
- Селективность: способность препарата избирательно ингибировать один из типов ЦОГ, что снижает риск побочных эффектов.
- Простагландины: вещества, играющие роль в возникновении воспаления, боли и других реакций организма.
- Тромбообразование: процесс образования тромбов в кровеносных сосудах.