Учёные из Университета Ливерпуля сообщили о создании нового класса антибиотиков под названием NovItex, который показал выдающуюся активность против двух наиболее опасных для человечества патогенов — метициллин-резистентного стафилококка (MRSA) и Enterococcus faecium. Эти микроорганизмы входят в перечень «приоритетных патогенов» Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и ежегодно вызывают миллионы тяжёлых инфекций по всему миру.
Новое оружие против антибиотикорезистентности
Антимикробная резистентность (AMR) признана одной из главных угроз XXI века: бактерии стремительно адаптируются, а разработка новых классов антибиотиков идёт слишком медленно. Команда под руководством профессора Ишвара Сингха решила обратиться к природе и воспроизвести механизм действия уникального природного антибиотика — тейксообактина, открытого в 2015 году.
Этот природный пептид уничтожает бактерии, блокируя липид II — ключевой компонент, необходимый для построения клеточной стенки. Учёные синтезировали целую библиотеку аналогов тейксообактина, используя твёрдофазный синтез и микроволновые реакции, что позволило ускорить процесс в десятки раз по сравнению с выделением природного вещества.
Из десяти полученных аналогов три проявили выраженную активность против MRSA, но именно NovItex № 12 стал лидером — он показал мгновенное и мощное действие против MRSA и Enterococcus faecium даже в минимальных дозировках. Эффективность нового соединения превзошла такие препараты, как ванкомицин, даптомицин, линезолид, левофлоксацин и цефотаксим.
Не менее важно, что NovItex не проявил токсичности при тестировании на человеческих клетках и показал низкий риск формирования устойчивости, так как воздействует на неизменяемую мишень — липид II.
«NovItex — настоящий прорыв в борьбе с устойчивыми инфекциями. Мы создали модульную платформу, нацеленную на стабильную бактериальную мишень, и это делает препарат потенциально долговечным инструментом против супербактерий вроде MRSA», — подчеркнул профессор Сингх.
Исследователи планируют перейти к доклиническим испытаниям на животных и готовятся к партнёрствам для будущих клинических исследований. Если эффективность подтвердится, NovItex может стать первой за десятилетия новой линейкой антибиотиков, способной противостоять «пост-антибиотической» эре.
«Нас ждёт ещё долгий путь, прежде чем препарат появится в клиниках, — отметил Сингх, — но уже сейчас ясно: устойчивость к антибиотикам — это не приговор, и наука способна ответить на этот вызов».