О решении проблемы стабильности пептидных комплексов

Ранее мы сообщали о перспективных разработках, связанных с применением пептидных комплексов в сочетании с трансдермальными химическими системами переноса. Несмотря на более чем хорошие результаты испытаний, выявилась проблема экспериментальных препаратов, содержащих такие комплексы – их плохая устойчивость (потеря активности) во время хранения при температуре выше +10 °C.

Возможным решением оказалась стабилизация комплексов растворами биологически инертных высокоразветвленных ПАГ даже в условиях малых концентраций. Пока не совсем ясна природа стабилизации, и, вероятно, для разных активных комплексов требуется разная по структуре ПАГ. Однако для одного из препаратов, содержащего гиалуроновую кислоту и комплекс пептидов, стимулирующих ее синтез внутри организма, такой ПАГ (разветвленный сополимер этилен- и бутилен-оксидов) подобрать удалось.

Гиалуроновая кислота – естественное вещество, входящее в состав синовиальной жидкости, и обеспечивает «смазку» внутри сустава. Внутрисуставные инъекции гиалуроновой кислоты используют для лечения заболеваний суставов, сопровождающихся болью при ходьбе, скованностью и снижением подвижности. Гиалуроновая кислота обеспечивает снижение боли за счет уменьшения трения суставных поверхностей, восстановление подвижности, уменьшение воспаления и отека при артрозе и артрите за счет противовоспалительного действия, замедление разрушения хряща и за счет улучшения питания хрящевой ткани в сочетании со стимуляцией регенерации.

Использование препарата предполагалось для замены внутрисуставных инъекций гиалуроновой кислоты. Согласно лабораторным данным, наличие ПАГ в качестве стабилизатора практически не повлияло на активность препарата (снижение активности не более чем на 1,6%); при этом сам ПАГ не оказался подверженным трандермальному переносу и не был обнаружен внутри синовиальной жидкости при росте концентрации гиалуроновой кислоты (эксперименты проводились на мышах и кроликах).

1 – Свежеприготовленный нестабилизированный препарат (1), концентрация гиалуроновой кислоты в синовиальной жидкости (4,3 мг/мл) через 1 час после нанесения препарата была принята за 1. 2 – Нестабилизированный препарат, выдержанный при температуре 25 °C в течение 45 суток, значение концентрации гиалуроновой кислоты в синовиальной жидкости отнесённое к значению препарата (1). 3 – Свежеприготовленный стабилизированный препарат, значение концентрации гиалуроновой кислоты в синовиальной жидкости отнесённое к значению препарата НП1. 4 – Стабилизированный препарат, выдержанный при температуре 25 °C в течение 45 суток, значение концентрации гиалуроновой кислоты в синовиальной жидкости отнесённое к значению препарата (1).

Также препарат был испытан в ветеринарной практике в форме геля на собаках, где также показал свою эффективность и отсутствие побочных эффектов. Таким образом, вероятно, найден путь для решения задачи стабилизации активных комплексов на основе пептидов в сочетании с трансдермальными системами переноса.

О коммерциализации разработки и сотрудничестве