Найти в Дзене

Фармакология (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 4. Препараты воздействия на холино- и адренорецепторы

Рассматриваются особенности препаратов, воздействующих на вегетативную систему ВНИМАНИЕ - УПОМИНАЕМЫЕ В МАТЕРИАЛЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИВЕДЕНЫ В ОБУЧАЮЩИХ ЦЕЛЯХ В КАЧЕСТВЕ ПРИМЕРА И БЕЗ НАЗНАЧЕНИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА ПРИНИМАТЬСЯ НЕ ДОЛЖНЫ В лекции входит то, что посчитал необходимым записать слушатель (студент), также к лекциям могут предоставляться слайды, которые не показываются из-за авторского права лектора. Кое-какие моменты (уточнения) добавляются самим слушателем на основании общедоступных источников – будет обозначаться курсивом. Слушатель (студент) не несет ответственности за неверное понимание материала. Эфферентные (центробежные) нервы делятся на соматические (иннервируют скелетные мышцы) и вегетативные (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы). Вегетативная нервная система · парасимпатическая – медиатор ацетилхолин · симпатическая – адреналин, норадреналин (стресс, повышение глюкозы в крови, ЧСС, АД) · Н-рецепторы – никотиночувствительные Нейрональные Мышечные · М-рец
Оглавление

Рассматриваются особенности препаратов, воздействующих на вегетативную систему

ВНИМАНИЕ - УПОМИНАЕМЫЕ В МАТЕРИАЛЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИВЕДЕНЫ В ОБУЧАЮЩИХ ЦЕЛЯХ В КАЧЕСТВЕ ПРИМЕРА И БЕЗ НАЗНАЧЕНИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА ПРИНИМАТЬСЯ НЕ ДОЛЖНЫ

В лекции входит то, что посчитал необходимым записать слушатель (студент), также к лекциям могут предоставляться слайды, которые не показываются из-за авторского права лектора.
Кое-какие моменты (уточнения) добавляются самим слушателем на основании общедоступных источников – будет обозначаться курсивом.
Слушатель (студент) не несет ответственности за неверное понимание материала.

Вегетативная нервная система

Эфферентные (центробежные) нервы делятся на соматические (иннервируют скелетные мышцы) и вегетативные (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы).

Вегетативная нервная система

· парасимпатическая – медиатор ацетилхолин

· симпатическая – адреналин, норадреналин (стресс, повышение глюкозы в крови, ЧСС, АД)

Холинорецепторы:

· Н-рецепторы – никотиночувствительные

Нейрональные

Мышечные

· М-рецепторы – мускариночувствительные (мускарин — алкалоид из ряда ядовитых грибов, например мухоморов):

м1-холинорецепторы в ЦНС и в вегетативных ганглиях (однако последние локализуются вне синапсов); желудок

м2-холинорецепторы — основной подтип м-холинорецепторов в сердце; некоторые пресинаптические м2-холинорецепторы снижают высвобождение ацетилхолина;

м3-холинорепепторы — в гладких мышцах, в большинстве экзокринных желез;

м4-холинорецепторы — в сердце, стенке легочных альвеол, ЦНС;

м5-холинорецепторы — в ЦНС, в слюнных железах, радужной оболочке, в мононуклеарных клетках крови

Холиномиметики

повторяют воздействие ацетилхолина

Воздействие на сердце и другие органы:

· брадикардия (вплоть до асистолии)

· снижение сократительной функции

· угнетение АВ-проводимости (атриовентрикулярная проводимость – (от лат. atrium — предсердие и ventriculus — желудочек, син. предсердно-желудочковая проводимость) — время, за которое электрический импульс, выработанный синоатриальным узлом, по проводящей системе сердца достигает рабочего миокарда желудочков.)

· снижение возбудимости

Воздействие на гладкие мышцы

· в гладких мышцах – повышение моторики (бронхов, желудка, кишечника, желчного пузыря, мочевого пузыря, желчных протоков, круговой мышцы радужки)

· повышение спазма (бронхоспазм)

· расслабление сфинктеров (желудка, кишечника, мочевого пузыря)

Воздействие на сосуды

· расширение сосудов (в том числе в пещеристых телах – половой член, слюнных желез, скелетных мышц)

*ОППС – общее периферическое сопротивление сосудов

Воздействие на железы

· повышение секреции желез (бронхов, желудка, кишечника, слюнных, слезных, носоглоточных. При операциях колят атропин – для снижения аспирации – попадания жидкости в дыхательные пути

Воздействие на глаза:

· миоз

· снижение внутриглазного давления

· спазм аккомодации

Применение

Действие: Ощущение жара

· Ацетилхолин – сейчас не используется в лечении (только в экспериментах, лабораториях)

· Карбохолин (более длительное и сильное действие в сравнении с ацетилхолином).

Повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. Снижает внутриглазное давление при глоукоме.

· цититон, лобелин – для стимуляции дыхательного центра – оказывают холиномиметическое действие (действуют избирательно, не на все Н-холинорецепторы)

Антихолинэстеразные препараты

Ингибиторы холинэстеразы – Это вещества, подавляющие расщепление ацетилхолина. Их эффекты сходны с эффектами холиномиметиков прямого действия. В зависимости от того, насколько прочно подавляется ацетилхолинэстераза, различают ингибиторы холинэстеразы обратимые (физостигмин, галантамин, неостигмин, оксазил, дистигмин, пиридостигмин, амиридин) и необратимые (малатион).

Примеры:

Обратимые:

· Физостигмин (раньше - при глоукоме, обратимый ингибитор холинэстеразы)

· Прозерин – антидот миорелаксантов (обратимый ингибитор холинэстеразы – фермента, разрушающего ацетилхолин). Показания: миастения (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание, характеризующееся патологически быстрой утомляемостью поперечнополосатых мышц, нарушение нервно-мышечной передачи).

· Галантамина гидробромид (Галантамин (галантус – подснежник) – ингибитор холинэстеразы. Также может использоваться при лечении Альцгеймера (замедляет деменцию))

· Пиридостигмин

Необратимые

· Фосфакол (при глоукоме и для сужения зрачка)

· Армин (раньше применялся при глоукоме)

· Инсектициды, фунгициды, БОВ (хлорофос, карбофос, дихлофос, зарин (антидот. Атропин), заман)

Побочка:

· слюнотечение

· брадикардия

· головная боль (от расширения сосудов, точнее от давления расширенных сосудов на нервы)

Симптомы отравления БОВами

· сужение зрачка

· судороги

· паралич

· слюнотечение

Антидоты:

· атропин

· изонитрозин, дипироксим – реактиваторы холиностеразы

Адренорецепторы

Рецепторы:

· альфа – а1 (миокард, артериолы, гладкие мышцы), а2 (артериолы)

· бета – b1(кардиомиоциты), b2 (гладкая мускулатура – бронхи, сосуды)

эффекты (адреномиметиков):

· мидриаз

· повышение ЧЧС, силы сокращения, силы проведения

· повышение АД

· сужение артерий (а1), расширение вен (b2)

*при активации а2- рецепторов сосуды расширяются – АД снижается

· снижение тонуса бронхов, например, сальбутамол (сальбутамоловая проба используется для различия астмы и ХОБЛ – если эффекта от препарата нет, то это ХОБЛ)

· ЖКТ – снижение моторики и тонуса, сокращение сфинктеров

· Повышение функций почек, уменьшение секреции ренина (участвует в образовании ангиотензина), ангиотензиногеназа — компонент ренин-ангиотензиновой системы, регулирующей кровяное давление.

· снижение секреции инсулина при воздействии на а2 (повышение глюкозы), увеличение секреции инсулина – b2

· Увеличение сократимости скелетных мышц (b2)

· увеличение липолиза (b3)

Применение

· Для устранения спазма бронхов и повышения АД при анафилактическом шоке (в/в)

· Для снижения выделения медиаторов аллергии из тучных клеток (п/к)

· Для повышения уровня глюкозы в крови при гипогликемии, вызванной избыточным введением инсулина (при воздействии на а2)

· Добавляют к растворам местных анестетиков для сужения сосудов в месте введения (п/к, в/м)

· Для повышения АД при отдельных формах гипотонии (в/в)

· При остановке сердца

· Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК). (фенилэфрин)

Адреномиметики

· Норадреналин – Для повышения АД при коллапсе

· Фенилэфрин (α1-АМ) – При коллапсе для сужения сосудов (в/в), С растворами местных анестетиков (п/к, в/м), Для снижения внутриглазного давления при открытоугольной форме глаукомы (ГК), Для симптоматического лечения ОРЗ (комбинированные препараты внутрь)

· Нафазолин (α2-АМ), например, нафтизин – Местно для сужения сосудов при рините (НК) и конъюнктивите (ГК)

· Ксилометазолин – Ринит (в т.ч. острый аллергический ринит), ринофарингит, синусит.

· Тетризолин (например, визин) – при отёке конъюнктивы, вторичной гиперемии при аллергических заболеваниях глаз, раздражении конъюнктивы

· Клонидин (α2-АМ), например, клофелин – Для снижения АД при артериальной гипертензии (?), Для снижения внутриглазного давления при глаукоме

· Добутамин (β1-АМ) – Для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности

· Сульбатомол – Для купирования приступов бронхиальной астмы, Для снижения сократительной функции матки при бурных родах.

· Сальметерол (β2-АМ) – Для профилактики приступов бронхиальной астмы

Схожие по эффектам:

Дофамин (агонист Д1 рецепторов) – При кардиогенном шоке для увеличения кровотока в почках и внутренних органах

Эфедрина гидрохлорид (Симпатомиметик, Высвобождает норадреналин из окончаний нервов. Проникает в ЦНС.) – При бронхиальной астме (например, бронхолитин), Для повышения АД, Как стимулятор ЦНС при сонливости, отравлении алкоголем

Адреноблокаторы

Для снижения артериального давления

· болезнь Рейно – спазмы сосудов (артериол), синдром Рейно - проявляется при аутоиммунных заболеваниях (системная волчанка). В обоих случаях может использоваться прозозин (является гипотензивным α-адреноблокирующим препаратом, применяемым при гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности).

· Кардура (Доксазозин (α1-АБ)) – при артериальной гипертензии, задержке оттока мочи и симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы

· Йохимбин – блокатор α2-адрено-рецепторов (лечение психогенной и функциональной эректильной дисфункции.)

· Фентоламин (α1, α2-АБ) – При феохромоцитоме (это опухоль мозгового слоя надпочечника, состоящая из хромаффинных клеток, продуцирующая катехоламины (адреналин) для снижения АД)

· Эрготаминовые алкалоиды (α1, α2-АБ и частичный агонист 5-НТ1D рецепторов серотонина) – Для купирования приступа мигрени. Возбуждает 5-НТ1D рецепторы и суживает расширенные внутричерепные сосуды (ингаляционно)

· Пропранолол (β1, β2 –АБ) – Снижает автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость миокарда. Удлиняет рефрактерный период AV узла. Снижает ЧСС, МОК, АД. Уменьшает потребность сердца в О2 (антиангинальный препарат). Блокирует β1-АР клеток ЮГА, снижает выделение ренина и образование ангиотензина II. Блокирует β2-АР печени, снижает гликогенолиз и содержание глюкозы в крови, Действуя на головной мозг, вызывает седативный эффект. Применение: Для снижения АД при артериальной гипертензии (таблетки, инъекции). Как противоаритмическое средство. При ишемической болезни сердца

· Метопролол (селективный β1-АБ) – Не повышает тонус бронхов, сосудов, не вызывает гипогликемии.

· Атенолол, Бисопролол, Талинолол – Селективный β1-АБ длительного действия

· Лабеталол (α1 и β1, β2-АБ) – Для снижения АД при артериальной гипертензии

Медицинские заметки

"Шоколад от рака" за миллион рублей - ссылка

Почему отказались от отсоса слизи из дыхательных путей новорожденных? - ссылка

Профилактика аллергий - ссылка

И.И. Мечников и его теория иммунитета (учение о невосприимчивости к инфекционным болезням) - ссылка

Дневник медика

Дневник медика - почему я пошел в медики и как выбирал учебное заведение (запись 1) - ссылка

Дневник медика - проблемы с мед.книжками - ссылка

Другие учебные материалы

  • Фармакология (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 1. Основные понятия - ссылка
  • Фармакология (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 2. Антибиотики - ссылка
  • Фармакология (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 3. Анестетики - ссылка
  • Основы микробиологии и иммунологии (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 1. Основные понятия - ссылка
  • Основы микробиологии и иммунологии (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 2. Строение и формы бактерий, микрофлора кожи и кишечника - ссылка
  • Латынь (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 4. Существительные третьего склонения - ссылка
  • Латынь (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 3. Прилагательные - ссылка
  • Латынь (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 2. Существительные 2 склонения и не только - ссылка
  • Латынь (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 1. Существительные 1 склонения - ссылка
  • Генетика (1 курс медицинского колледжа)/ Конспект лекции 4. Формирование половых клеток, кровь и ее генетические заболевания, консультации - ссылка
  • Генетика (1 курс медицинского колледжа)/ Конспект лекции 3. Мутации и другие генетические заболевания - ссылка
  • Генетика (1 курс медицинского колледжа)/ Конспект лекции 2. Муковисцидоз и другие генетические заболевания - ссылка
  • Генетика (1 курс медицинского колледжа)/ Конспект лекции 1. Основные понятия - ссылка
  • Основы патологии (1 курс медицинского колледжа) / Конспект лекции 1. Основные понятия - ссылка