Оrforglipron стал первым непептидным пероральным агонистом рецепторов глюкагоноподобного пептида-1, который удачно прошел III фазу исследовательских работ. Разработка фармгиганта Eli Lilly понизила уровень сахара в крови и массу тела у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, не вызвав суровые незапланированные последствия.
Eli Lilly окончила III фазу исследований в клинических условиях ACHIEVE-1, которые оценивали продуктивность и безопасность продукта orforglipron. Про это говорится в заявлении для прессы производителя.
Это 1-ый непептидный пероральный агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), который сумел пройти все анализа. В финальной части принимали участие 559 человек, которые страдают от диабета 2-го типа. Все три дозы (3, 12, 36 мг) продукта проявили приемущество над плацебо в понижении гликированного гемоглобина (HbA1c) — уровня сахара в крови за прошедшие 2-3 месяца.
За 40 недель приема медицинские препараты HbA1c уменьшился в среднем на 1,3—1,6 % от начальных восемь процентов. Терапевтический эффект отмечен уже через месяц.
Американская диабетическая ассоциация советует поддерживать данное значение менее семи процентов при диабете. Данной задачи достигнули семьдесят шесть процентов испытуемых, которые получали по 36 мг orforglipron. У четверти пациентов HbA1c был наименее 5,7 % — значения, соответствующего для здоровых людей.
А также, пациенты похудели практически на восемь процентов (в среднем 7,3 кг от изначальных 90,2 кг), принимая наивысшую дозу продукта Eli Lilly. При всем этом к окончанию анализа участники как и раньше теряли избыточный вес, что гласит о еще большем потенциале разработки при её длительном применении.
Почаще всего прием лекарственного препарата вызывал желудочно-пищеварительные расстройства: диарею (у двадцать шесть процентов испытуемых против девять процентов в группе плацебо), тошноту (16 против два процента) и диспепсию (либо несварение, 15 против семь процентов). Незапланированные последствия протекали в легкой и умеренной формах. Исцеление закончили восемь процентов заболевших, которым давали наивысшую дозу.
Orforglipron активирует сенсоры ГПП-1, которые стимулируют выработку инсулина при завышенном уровне глюкозы и замедляющие опорожнение желудка. Это помогает держать под контролем сахар в крови и содействует понижению массы тела. К данному же классу относятся семаглутид и тирзепатид, которые вышли на рынки большого количества государств.
Из пероральных форм на рынке доступен «Ребелсас» (семаглутид) от датской Novo Nordisk. Он различается пептидным составом, другими словами основанным на белковых молекулах. Orforglipron представляет из себя низкомолекулярные соединения, не содержащие пептидных связей меж аминокислотами. Подобные препараты различаются большей стабильностью и не требуют особых критерий приема.
В третьем квартале Eli Lilly дает обещание представить показатели испытаний ATTAIN-1 и ATTAIN-2, в которых orforglipron изучается на людях с ожирением. Компания подаст заявку на его регистрацию в качестве средства для понижения веса к окончанию 2025 года, а для исцеления диабета 2-го типа — к 2026-му. Накануне начала продаж фармгигант сделал припасы продукта на 600 млн долл.