Что такое колхицин?

Колхицин – алкалоид трополонового ряда, основной представитель семейства колхициновых алкалоидов (гомоморфинанов).

Колхицин выделяется из растений родов Colchicum, Merendera и Gloriosa семейства Безвременниковые (Colchicaceae).

Аналоги (дженерики):

Колхикум-дисперт, Колхицин лирка.

Фармакологическая группа:

Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты.

Фармакологическое действие:

1. Противоподагрическое;
2. Обезболивающее.

Фармакодинамика:

• Снижает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления и угнетает фагоцитоз микрокристалов солей мочевой кислоты.
• Обладает антимитотическим действием, подавляет (полностью и/или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов.
• Снижает образование амилоидных фибрилл, препятствуя развитию амилоидоза.

Фармакокинетика:

Всасывается из ЖКТ. Период полувыведения ~9 часов. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезенке, лейкоцитах и ЖКТ. Метаболизируется в печени, выводится с желчью через кишечник (80%) и почки (20%).

Способ применения:

Для приема внутрь: таблетки 0,5 мг и 1 мг.

Максимальная суточная доза 8 мг.

Показания:

1. Подагра – купирование и предупреждение приступов;
2. Подагрический артрит;
3. Семейная средиземноморская лихорадка;
4. Болезнь Бехчета;
5. Хондрокальциноз;
6. Склеродермия;
7. Флебит (некоторые формы);
8. Воспалительные заболевания в стоматологии и ЛОР-практике.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к колхицину. Непереносимость лактозы, фруктозы, дефицит лактазы, сахаразы-изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Острая сердечная, печеночная, почечная недостаточности;
• Тяжелые нарушения функции ЖКТ;
• Выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
• При поражении почек или печени у пациентов, принимающих ингибиторы Р-гликопротеина или энзим CYP3A4;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет.

Побочные действия:

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
• Мочевыделительная система: нарушение функции почек;
• Система кроветворения: лейкопения, при длительном применении – агранулоцитоз;
• Дерматологические реакции: при длительном применении - алопеция.

Передозировка:

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, тяжелая диарея, боль в животе и в полости рта, геморрагический гастроэнтерит;
• Со стороны кожи: жжение кожи, тяжелая дегидратация с гипотонией и гиповолемическим шоком;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости миокарда и подъем сегмента ST на ЭКГ;
• Со стороны мочевыводящей системы: гематурия, олигурия;
• Со стороны нервной системы: судороги, восходящие параличи, угнетение дыхания.

Возможно развитие гепатоцеллюлярного повреждения, острой почечной недостаточности, легочных инфильтратов.

Через 5 дней после передозировки может наступить тяжелое угнетение костного мозга с лейкопенией, тромбоцитопенией, коагулопатия.

Лечение осуществляется в условиях токсикологического центра.

Специфического антидота нет. Однако имеется опыт использования специфичных козьих фрагментов антител (Fab) к колхицину с положительным эффектом.

Гемодиализ неэффективен.

Применяют несколько доз активированного угля, внутривенное введение жидкости, поддерживающая терапия, гранулоцитарный колоние-стимулирующий фактор (Филграстим, Neupogen).