Ученые из Волгоградского государственного медицинского университета (ВолгГМУ) провели успешные доклинические испытания вещества, которое станет более эффективным и безопасным аналогом аспирина.
Новый препарат существенно снижает риск возникновения тромбов в сосудах.
Лекарство против тромбоза
Ацетилсалициловая кислота – чуть ли не самое распространенное лекарственное средство во всем мире, известное под торговой маркой «Аспирин». Название препарата было запатентовано компанией «Bayer» более века назад, еще в 1899 году.
До сих пор препарат продолжают применять в медицинской практике благодаря его обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действиям. Кроме того, он помогает бороться с тромбозом, который нередко становится причиной внезапной смерти.
Существует два основных типа тромбоза: артериальный и венозный
Первый возникает в артериях, которые несут богатую кислородом кровь от сердца к остальным частям тела. Второй связан с закупоркой нижней полой вены (ТНПВ), переносящей кровь из средней и нижней части нашего тела к сердцу. Артериальный тромбоз считается наиболее распространенным типом: на его долю приходится около 80% всех случаев. Он чаще всего возникает в коронарных артериях, которые снабжают кровью сердце. Артериальные тромбозы могут привести к сердечному приступу — одной из ведущих причин смерти во всем мире. Что касается ТНПВ, то эта патология ведет к легочной эмболии – серьезному и потенциально смертельному состоянию. Она возникает, когда тромб отрывается и попадает в легкие, блокируя кровоток.
Столь обширное количество осложнений заставляет ученых постоянно искать новые средства, позволяющие лучше бороться с этим опасным процессом. В поиске новых мишеней для препаратов, предотвращающих тромбоз, ученые из ВолгГМУ обратили внимание на киназу гликогенсинтетазы 3 beta (GSK-3b), а также на вещества, способные блокировать его активность.
Дело в том, что этот фермент действует сразу на несколько процессов в нашем организме. Так, GSK-3b понижает активность тромбоцитов, что заставляет их «слипаться» и образовывать тромб. Кроме того, ген стимулирует действие клеток, выстилающих внутреннюю поверхность кровеносных сосудов. В результате они начинают выделять особый белок – тканевый фактор свертывания крови – еще одну причину образования тромба. Учитывая широкий спектр патологического действия фермента GSK-3b, ученые решили подробнее изучить средства, подавляющие его активность.
Для этого они смоделировали два типа тромбоза у лабораторных крыс, предварительно разделив их на группы. Первой группе ученые вводили ацетилсалициловую кислоту, а вторая получала препарат, синтезированный на базе МГУ им. Ломоносова, с условным названием К-167. В ходе экспериментов специалисты получили обнадеживающие данные в отношении сразу двух типов развития патологического процесса. Так, удалось установить, что в отношении артериального тромбоза К-167 был эффективнее аспирина в 11 раз! Анализ влияния препарата на развитие ТНПВ также показал, что у лабораторных животных, после введения тестового средства, тромбоцитов в нижней полой вене оказалось в 6 раз меньше, чем у крыс, получавших ацетилсалициловую кислоту.
В будущем результаты этого исследования позволят доработать клинические рекомендации по лечению осложнений болезней сердечно-сосудистой системы, а также найти удобный аналог распространенному аспирину, который не будет вызывать осложнений во время применения. Например, один из наиболее частых побочных эффектов аспирина - раздражение слизистой оболочки желудка. На фоне этого может развиться гастрит, язва, диспепсия или другие расстройства пищеварения. Также врачи отмечают риск возникновения желудочных кровотечений у пациентов, длительно принимавших ацетилсалициловую кислоту. Это, а также направленность нового средства на фермент с широким спектром тромбогенных эффектов, делает К-167 более перспективным средством, по сравнению с другими препаратами.
Исследование было опубликовано в журнале «Экспериментальная и клиническая фармакология».