Гиосцин или же скополамин представляет собой природный или синтетический тропановый (бициклические алкалоиды и вторичные метаболиты, в составе которых находится тропановое кольцо) алкалоид, являющийся сложным эфиром скопина и троповой кислоты. Антихолинергический препарат, блокирующий некоторые эффекты ацетилхолина в нервной системе. Также применяется в медицине для лечения морской болезни, при операциях, при послеоперационной тошноте и рвоте. Позже будут объяснены свойства этого соединения.
Содержится во многих растениях, например: белена черная, дурманы, белладонна, мандрагора и тд. Самое известное из всех растений, которые содержат скополамин - мандрагора, она же заимела и самую мрачную славу из них. Считалось, что растение обладает демоническими свойствами, естественно из-за формы плода, который напоминает человеческую фигуру. Вытаскивая мандрагору из земли корень издавал страшный вопль, который мог убить или свести с ума. Такая легенда показана в "Гарри Поттер и тайная комната" Дж. К. Роулинг. А также упоминается Шекспировской Джульеттой: "...проснувшись в этом смраде/И слушая стенания кругом,/ Похожие на стоны Мандрагоры,/Когда её из почвы вырывают,/Возможно ли мне не сойти с ума?"
Вообще, содержащие гиосцин растения, считались демоническими только в Европе, в то время как в остальных частях света их экстракты считались способом связи с духами, потусторонними силами, благодаря таким зельям шаманы получали доступ к тайным знаниям, в том числе и о будущем. На Руси растения, содержащие гиосцин использовались как лекарственные и также считались магическими, однако все знали о "дурных" свойствах таких растений. Даже говорят, что растет Белена или дурман в "нечистых" местах. Растения действительно чаще всего произрастают на мусорных свалках, пустырях или вдоль дорог, а также вдоль заборов. Одно из таких Дурман, одно название говорит само за себя, называли его также дурь-травой, шальная трава, водопьян и др.
Ведьмы использовали экстракт мандрагоры, натирая подмышечную и генитальную область. После таких процедур они накладывали проклятия и даже летали, но по большей части втыкали в потолок и бредили. Почему ведьмы использовали экстракт именно так - не знаю, но скорее это был лишь один из способов, которые всё-таки действовал, в связи с трансдермальной биодоступностью гиосцина.
Говоря об трансдермальной биодоступности можно вспомнить еще раз о Шекспире, когда призрак отца Гамлета рассказывает сыну о том как его убил дядя принцы: "Когда я спал в саду.../Мой мирный час твой дядя подстерег/с проклятым соком белены в сосудце/И тихо мне в преддверия ушей/Влил прокажающий настой...". Скополамин может абсорбироваться организмом через ухо путем диффузии сквозь его ткань, о чем говорил врач Басилио Котсиас в 2002 году, разбирая конкретно этот фрагмент.
Молекула гиосцина обладает хиральностью - то есть обладает двумя разными формами, которые являются зеркальными отражениями друг друга. L-изомер и D-изомер - левый и правый соответственно. Оба воздействуют на ацетилхолиновые рецепторы, однако левая форма гораздо эффективней правой.
Главная опасность гиосцина является в его влиянии на ацетилхолин, ограничивая некоторые его эффекты, о чем уже упоминалось. Но из этого же и следует его необходимость в медицине, так как ацетилхолин регулирует произвольные и непроизвольные процессы в организме. Например, слюноотделение может мешать во время операций, также при различных расстройствах и заболеваниях ацетилхолин может вырабатываться в избыточных количествах, что может мешать нормальной жизнедеятельности или даже нести угрозу организму. В связи с этим скополамин используется как регулятор ацетилхолина.
Период полувыведения из организма составляет 5-10 часов, соответственно нелетальная доза не представляет долгосрочной угрозы. В организме остается не более 3% вещества.Теперь в кратце разберем механизм действия гиосцина. Ацетилхолин вырабатывается и накапливается в везикулах (пузырьки на концах нервных клеток). Когда по нерву проходит импульс и ацетилхолин вырабатывается и преодолевает синаптическую щель (пространство между нейронами, через которое проходят сигналы, те же нейромедиаторы) попадая в необходимый орган. Но рецептор принимающий ацетилхолин можно заблокировать некоторыми молекулами, например, гиосцин.
В связи с этим гиосцин замедляет работу ЖКТ, замедляя работу мышц пищевода и кишечника, а также секрецию пищеварительных ферментов. Также скополамин отключает часть мозга, отвечающую за рвотный рефлекс. Из побочных эффектов после применения скополамина: сухость во рту, сухость глаз и запор. Это база.
Также базой является потеря памяти и погружение в сон, но это в более высоких дозах. В связи с потерей кратковременной памяти, а также с тем, что при определенных дозах к ней присоединяется уменьшение поведенческих ограничений и способность обрабатывать информацию, из-за чего человек делал и говорил всё, что ему скажут или спросят, вещество исследовалось как возможная "сыворотка правды" нацистами, а позже и ЦРУ, однако использоваться в этой области так и не стало. Вспоминаем про бред и галлюцинации.
В преступной сфере использовалось и скорее всего сейчас используется в работорговле в связи с тем, что отравленный никак не будет сопротивляться, а скорее даже будет содействовать и делать всё, что ему скажут злоумышленники. Человека также могут сначала обработать скополамином, ограбить или изнасиловать, после чего спокойно скрыться, так как жертва ничего не вспомнит и предоставить какие-либо доказательства не сможет. Если жертва на следующий день вообще поймет, что с ней произошло. Наибольшей популярностью пользуется в Южной Америке, где называется "бурунданга". Считается, что использование её является частью колумбийской культуры. Существует даже легенды о том, как жен и рабов усопших вождей заставляли пить такое снадобье, прежде чем поместить их в гробницу с покойником.
Более растворимой формой является гидробромид гиосцина. Получают его благодаря положительному заряду азота в молекуле гиосцина. Из раствора осаждается в виде белых кристаллов. При кристаллизации вещество очищается. Также он используется для лечения острой депрессии. Эксперименты показали, что при дозировке 4 мкг на 1 кг и доставкой путем инъекции, это сверхмалая доза действует очень быстро и эффективно.
Медицинской формой скополамина является бутилбромид гиосцина, который назначают при спазмах, головокружениях и нерегулярном сердцебиении и многое другое, что может быть связано с избытком ацетилхолина. Стоит отметить, что вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления и др.
В связи с наличием бутильной группы - препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (защищает мозг от чужеродных веществ), что делает его безопаснее гиосцина и позволяет принимать большие дозы с наименьшим риском для мозга и ЦНС.