Одна ошибка заставила человечество лечиться полвека токсичными препаратами
Кажется , ну что тут удивительного в истории открытия парацетамола: синтезировали в лаборатории , на мышках проверили и ай-да продавать в красивых упаковках в аптеках. Ан нет! История удивительна и грустна : из-за неточности в эксперименте человечество 50 лет дожидались самого безопасного обезболивающего.
В середине 19го века в химии происходит замечательное открытие: впервые синтезируется анилин.
При изучении его свойств обнаружилось, что из анилина можно получить яркие красители. Это было важным открытием, потому как до этого времени использовались натуральные красители и это было дорого. В результате экспериментов было получено огромное количество соединений , некоторые из которых применяются и сейчас : бриллиантовый зелёный , метиленовый синий.
Запустилась массовое производство красителей, особенно в России и Германии. А там где производство, там и побочные продукты. И вот в 1884 году из побочного продукта при производстве красителей компания Bayer синтезирует новое болеутоляющее и жаропонижающее средство - фенацетин .
А в 1886 у другого производного анилина - ацетанилида - тоже случайно обнаруживаются болеутоляющие и жаропонижающие свойства.
Ацетанилид по ошибке в аптеке отпустили человеку, страдающему хроническими болями. На тот момент он не использовался как лекарство.
Это была ошибка аптекаря, которая могла привести к трагедии. Но всё закончилось хорошо: пациент заметил болеутоляющее свойство ацетанилида. Затем ацетанилид изучили, подтвердили лечебные свойства и стали продавать под названием антифебрин.
Чуть ранее в 1877 году в американской лаборатории впервые синтезируется парацетамол, а в 1887 году впервые изучается его влияние на организм человека . В 1893 году выходят статья немецкого ученого, где сравнивается эффективность парацетамола и фенацетина. В статье говорилось:
Парацетамол вызывает тяжёлый побочный эффект - метгемоглобинемию: состояние при котором, изменяется степень окисления железа в гемоглобине, и он перестает переносить кислород к тканям. В тканях возникает нехватка кислорода - гипоксия, от чего нарушается работа органов и систем
После этой статьи про парацетамол забыли на 50 лет.
Находящиеся на рынке на тот момент жаропонижающие препараты тоже не были идеальны: фенацетин был нефротоксичен, а аспирин нельзя было принимать людям с больным желудком и маленьким детям. Так что поиск идеальной молекулы продолжался.
И вот в 1947 году удается доказать, что парацетамол - это один из метаболитов ацетанилида. То есть в ходе превращений в организме из ацетанилида образуется парацетамол.
Затем оказалось, что метгемоглобинемию вызывает не парацетамол, а другой метаболит ацетанилида, и парацетамол был оправдан. В 1952 году он появился на рынке в моноформе, но в начале отпускался по рецепту, а с 1955 года стал отпускаться без рецепта.
Постепенно из оборота исчезли ацетанилид и фенацетин из-за их побочных действий, а парацетамол занял их место. Несмотря на то, что парацетамол самый безопасный из производных анилина, при бесконтрольном применении он также способен вызывать тяжёлые побочные эффекты .
Впрочем, как и множество других лекарств :)
А в вашей аптечке есть парацетамол?