После выполнения своей роли ЛП должен удаляться из организма 📉то есть должен пройти этап элиминации. Сюда входят 2 процесса: биотрансформация 🧪и экскреция🚽 Разберем первый процесс. Суть биотрансформации - превращение сложной хим структуры ЛС в водорастворимую форму для легкого выведения из организма💦И процессы делиться на 2 фазы: - [ ] Метаболическая трансформация- ЛС подвергается сложным хим превращениям, в результате образуются неактивные, активные, токсичные продукты обмена🧫 - [ ] Конъюгация - образование фарм неактивных хорошо растворимых в воде соединений💧 Эти превращения в основном происходят в клетках печени - гепатоцитах. Во внутриклеточной жидкости гепатоцитов имеются белки, выхватывающие из плазмы крови ЛС, и в эндоплазматическом ретикулуме (ЭПР), точнее в микросомах, начинают проходить процессы биотрансформации. Ферменты микросом ускоряют эти процессы.
Самый известный - цитохром - 450 ( CYP), способный биотрансформировать практически все известные эндогенные вещества ( жирные кислоты, лейкотриены, амины и другие), а также ЛП. Обнаружено 18 семейств и 44 подсемейства.
Биохимические реакции с CYP-450 проходят с образованием свободных радикалов, токсичных промежуточных продуктов ⚠️таким образом могут вызвать некроз клеток, мутации, тератогенные эффекты и могут разрушать сам CYP-450.
Биотрансформация имеет индивидуальные особенности.
Активность ферментов детей и взрослых отличается. В пожилом возрасте метаболизм уменьшается ввиду возрастных изменений в печени, снижении активности ферментов📉ухудшения кровотока.
Голодание, несбалансированное питание, заболевания печени влияют на метаболизм печени, на активность ферментов↙️