Ученые Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ, Ставрополь) разработали удобную, легко масштабируемую последовательность действий для множества 4-хинолонов, известных главным образом как перспективные антибиотики.
Фармацевтическая индустрия выпускает более 2 тысяч различных лекарств, имеющих выраженное антимикробное действие – антибиотиков. При этом постоянные мутации вирусов и бактерий вынуждают ученых искать новые формы антибактериальных веществ. Резистентность (устойчивость) к антибиотикам относится к числу десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира, считают эксперты ВОЗ.
– Наши химики разрабатывают принципиально новые подходы к синтезу веществ, имеющих широкие перспективы в фармацевтической отрасли, это вещества против рака, сахарного диабета, малярии. Разработки в области создания эффективных медицинских препаратов против бактерий и вирусов относятся к числу приоритетных, – прокомментировал ректор СКФУ Дмитрий Беспалов.
Фармацевтические препараты класса хинолонов по механизму действия более активны в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов, отметил автор разработки – доктор химических наук, профессор, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов.
Хинолоны известны науке с 60-х годов XX века. Эти антимикробные средства отличаются мощным бактерицидным действием: блокируют активность ферментов болезнетворных микроорганизмов. Резистентность к этой группе лекарств у человека и у животного формируется медленнее. Известно 4 поколения зарегистрированных антибактериальных производных хинолона. Они нарушают синтез ДНК бактерий и обладают широким спектром противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной активности.
– Главное отличие предложенного нами подхода от имеющихся аналогов заключается в том, что он подразумевает расширение цикла, а не его замыкание. Количество стадий сокращается до одной, а это позволяет снизить стоимость имеющихся на рынке препаратов данного класса более чем на 10% и обеспечить легкий путь для поиска новых антибиотиков, – рассказал Александр Аксенов.
Сейчас ученые СКФУ совершенствуют синтез ряда препаратов хинолонового ряда и проводят биологические испытания новых веществ, полученных в ходе опытов.
Исследование ведется в рамках Гранта РНФ № 21-73-20051 (https://rscf.ru/project/21-73-20051/). Результаты исследования опубликованы в журнале Synthesis (https://doi.org/10.1055/s-0042-1751530).
Автор: пресс-служба СКФУ