AC262 - нестероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM) новейшего поколения, который в дозировках до 30 мг ежедневно незначительно подавляет дугу ГГЯ (собственную выработку тестостерона).
Изучался для лечения болезни Альцгеймера.
Является частичным агонистом (активатор) андрогенных рецепторов с аффинностью 5 нМ (силой связывания с андрогенными рецепторами).
Для сравнения:
Чем ниже показатель, тем выше аффинность.
- LGD4033: 1 нМ
- S23: 1.7 нМ
- AC262: 5 нМ
- RAD140: 7 нМ
- Дигидротестостерон: 10 нМ
Частичный агонизм не позволяет AC262 полностью активировать андрогенный рецептор, по этой причине другой SARM или стероид может просто заменить его, даже имея меньшую аффинность к рецептору. Полных же агонистов андрогенных рецепторов заменить нельзя.
Анаболическая и андрогенная и общая активность:
Важно учитывать, что далее указаны дозировки при испытании на крысах, для людей же они сильно отличаются из-за различного метаболизма и способа введения (к примеру, разница в биодоступности, соответственно и дозировок, Т/2, Cmax, приема пищи, особенности пищеварения (к примеру, повышенная/пониженная кислотность желудка, различие в метаболизме препарата в печени и проч)).
Спортсмены используют значительно меньшие дозировки, чем терапевтические и применяемые в исследованиях, в отличие от стероидов.
В максимальной дозировке (30 мг/кг) - максимальный анаболический индекс по сравнению с тестостероном оценивается в 66%, а андрогенный 27%
В средней дозировке (10 мг/кг) - 48% и 27% соответственно.
В минимальной дозировке (3 мг/кг) - 23% и 6%,
Как мы видим, он является довольно слабым анаболиком. Однако важно учитывать, что при этом он почти не подавляет дугу ГГЯ. Из-за этого анаболический эффект с эндогенным тестостероном потенциируется, снижает ГСПГ, после чего уровень свободного тестостерона растет. Также следует учитывать, что все нестероидные сармы до определенных сверхфизиологических дозировок (в нашем случае до 10 мг/кг) уменьшают размер простаты (3 мг/кг для AC262) и имеют потенциал в лечении рака простаты, а также рака молочной железы.
Почему АС262 незначительно подавляет дугу ГГЯ?
Дело в том, что он является частичным агонистом андрогенных рецепторов, а значит активируя их не полностью в гипоталамусе и на периферии не вызывает значительного снижения продукции гонадолибирина (ГнРГ), как следствие секреции ЛГ, ФСГ и тестостерона тестикулами (яичками).
Его можно сравнить с еще одним нестероидным SARM - ACP105, который также является частичным агонистом андрогенных рецепторов. Они оба имеют приблизительно равный анаболический и андрогенный индекс, но в разных дозировках (в случае с АСР105 максимальная дозировка составила 3 мг/кг, анаболический и андрогенный индекс 67% и 21% соответственно).
В отличие от АС262, у него известен его Т/2, равный 5 часам, и биодоступность у крыс - 38%, у собак - 56%. В дозировке 10 мг/кг в комбинации с тестостероном обращала вспять рост простаты связанный с введением последнего и уменьшала ее на 20-30% по сравнению с контрольной группой.
Нейропротекторные свойства
АС262 как и другие нестероидные SARM, обладает нейропротекторными свойствами из-за того, что проходит ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и проявляет селективный агонизм и антагонизм в андрогенных рецепторах.
В частности, в исследовании проверяли АС262 в дозировках 10 мг/кг и 30 мг/кг (на крысах), как и любой другой SARM или стероид, повышал количество и чувствительность андрогенных рецепторов.
Думаю, говорить о том, что нецелесообразно использовать его для таких целей не стоит, т.к дозировки АС262 пока что варьируются в диапазоне 7.5-30 мг у спортсменов в день.
Безопасность применения
Имеется мало данных о его влиянии на печень, если сравнивать с другими сармами, влияние можно оценить как незначительное.
По общим данным, АС262 можно охарактеризовать как один из самых безопасных препаратов.
Реальный опыт использования
Данный SARM включается в работу в минимальной дозировке на 3 неделе, у большинства спортсменов, до включения был замечен откат в силовых на первых неделях приемы.
Некоторые люди отмечали сильное повышение аппетита и сокращение отдыха между подходами. Ноотропный эффект никто не отмечал.
Допинг контроль
На данный момент не обнаруживается на ДК, хотя и определены его метаболиты возможно обнаружения (максимальные сроки обнаружения неизвестны, однако на МС (масс-спектрометр) анализе у лошадей 50 мг на протяжении 3 дней время обнаружения самого АС262 было ~24 ч, а его метаболита epiAC262 ~36 ч (в плазме крови). Ровно как и других ААС и SARM, у него очень долгое обнаружение в волосах, вплоть до 3 мес. Положительных допинг проб с описанием опубликовано не было.
Спасибо за внимание:
Напоминаю, что в моем канале в телеграмм канале размещены ссылки на все исследования, а также вы можете задать вопрос, который будет опубликован на канале и отвечен, сделать это можно в порядке очереди через бот предложки.
