ЗНАЧЕНИЕ ЛЕКАРСТВ В ЖИЗНИ ЧЕЛОВЕКА.
Фармацевтика в наши дни является жизненно необходимой сферой для человечества. Потому как большинство людей придерживаются здорового образа жизни, но есть и те, кто пренебрегает ей.
Сколько бы лет нам ни было, неспособность человеческого организма самостоятельно синтезировать необходимые и важные витамины и минералы для жизнедеятельности никто не отменял.
Человек не нуждается в лекарствах, наверное, очень короткую часть своей жизни. И новорожденный, и пожилой человек нуждается в поддерживающих лекарствах или биологически активных добавках.
Короче говоря, нам в любом случае и постоянно нужны лекарственные средства.
«НЕПРАВИЛЬНЫЕ» ЛЕКАРСТВА.
Воздействие лекарственных веществ на человеческий организм, так скажем, не всегда положительное.
В простонародье есть устойчивое выражение: «с одной стороны лекарство лечит, а с другой – калечит».
Толика правды в этом всё же есть: за выведение ненужных, шлаковых и токсичных веществ "отдувается" одна печень – единственный «фильтр» на весь организм.
«Неужели самое разумное существо на планете не смогло придумать способ не наседать на печень и просто лечить именно там, где болит?!», - подумаете вы.
Спешу порадовать! Придумал! Ученые нашли способ конструировать лекарственное вещество, которое доставит препарат именно туда, где происходит бедствие.
НОВОЕ СЛОВО В НАУКЕ!
Направление получило название от слов «Drug» - лекарство, «design» - строить. То есть это постройка лекарственного препарата, который сразу же после попадания в организм направляется прямиком в то место, откуда идет сигнал о нарушении.
Новое направление конструирования лекарственных веществ – результат сплоченной работы биологов и химиков. Биологи диагностируют заболевание, а химики, анализируя состав клеток и их способность принимать вещества конструируют молекулу. Это молекула станет полноценным лекарственным препаратом, который попадет точно в мишень и избавит от боли или болезни.
Собственно, целью драг-дизайна является поиск правильной мишени, попав куда вновь отстроенная молекула сможет правильно и своевременно отрегулировать биохимические процессы.
В ДЕСЯТОЧКУ!
Рецепторы ответственны в организме за принятие биохимических сигналов, а ферменты являются катализаторами или непосредственными исполняющими какого-нибудь биохимического процесса. В случае отклонения от своей колеи, процесс сбивается и возникает нарушение или болезнь.
Эти рецепторы и ферменты являются мишенями, воздействие на которых приводит к нормализации процессов.
В наше время соотношение фармацевтических мишеней таково: большая часть мишеней – это рецепторы, их доля составляет 46%, дальше следуют ферменты, у них 28% доля, на третьем месте гормоны и различные факторы, у них 12%, 4% у ионных каналов, 2% у ДНК и ядерных рецепторов и остальные 6% мишеней являются неизвестными (данные по версии Фармацевт Практик).
Для того, чтобы лекарственное вещество сработало, оно должно обладать высокой степенью аффинности к рецептору клетки. Рецептор связывается с лигандом, поэтому лекарственный препарат должен иметь свойства лиганда. Лиганд специфически связывается с рецептором, они подходят друг другу как ключик и замок.
Лиганд может получить три вида ответа от рецептора, после связывания с ней, поэтому их подразделяют на три группы:
1. Положительные агонисты (лиганд, усиливающий ответ рецептора);
2. Нейтральные агонисты (лиганд, который не вызывает особого ответа от рецептора);
3. Антагонисты (лиганда, которая вызывает очень слабый ответ от рецептора);
На начальных этапах проводится поиск рецептора. Технически это очень просто.
Отправляемый лиганд должен быть «родственником» рецептора. Как только лиганд находит рецептор, начинаются опыты со специфическими «ответами» рецептора на начальный набор лиганд.
Для этого существуют целые библиотеки, состоящие из десятки миллионов соединений, которые могут стать потенциальными лекарствами.
Такой массив опытов человек физически не способен совершить, поэтому на помощь приходят компьютерные технологии.
DRUG DESIGN “IN SILICO”
С помощью компьютерных программ ученые:
1. Конструируют новый дизайн лекарств;
2. Проводят модельные эксперименты по связыванию лиганда с рецептором;
3. Оценивают аффинность лиганда с мишенью;
4. Проводят виртуальный скрининг на аффинность лиганд;
После такой огромной работы, производится поиск потенциальных лекарственных веществ.
Такими соединениями могут стать:
1. Соединения, у которых число водородных соединений меньше 5;
2. Молекулярная масса должна быть низкой, меньше 500;
3. Коэффициент распределения между фазами воды и октанола должна быть меньше 5;
4. В молекуле число азота и кислорода не должно превышать 10;
Это на сегодняшний день самый годный рецепт для лекарственного вещества.
Резюмируя выше сказанное, сначала проводится скрининг аффинности лиганда с мишенью (in vitro – в лаборатории, in silico – в виртуальной реальности в компьютере), затем полученные данные становятся основой для приготовления лекарственного вещества.
По мне, такой инновационный метод приготовления высокоспецифических, от того и эффективных лекарств могут поднять сферу фармацевтики на новый уровень и лекарства действительно начнут лечить и не будут ни малейшего вреда другим человеческим органам!