Иногда антиконвульсанты, также называют противоэпилептическими препаратами, но не очевидно, что они применяются только при эпилепсии, поскольку на самом деле обладают широким терапевтическим спектром , активно применяются в неврологии и психиатрии, особенно , в качестве стабилизаторов настроения у пациентов с биполярным аффективным расстройством.
История антиконвульсантов начинается от барбитуратов и фенитоина, проходит карбамазепин и вальпроаты и заканчивается в современной медицине габапентином, ламотриджином, левитирацетамом, окскарбазепином, прегабалином, тиагабином, топираматом , вигабатрином и зонизамидом.
В механизме действия антиковульсантов можно выделить: блокаду вольтаж - зависимых каналов натрия, проявления антагонизма по отношению к возбуждению рецепторов аминокислот, потенциацию GABA трансмиссии и блокаду каналов кальция.
Новые препараты : габапентин и прегабалин ингибируют эффект альфа - 2 - дельта компонент каналов кальция , а левирацетам связывает в синаптических везикулах протеин SV2A. Габапентин и прегабалин не оказывают прямого влияния на постсинаптические GABA рецепторы, а их действие в отношении альфа - 2 - дельта компонента каналов кальция уменьшает выделение моноаминов и глутамата.
Ламотриджин является антагонистом фолатов, но последние данные говорят о том, что он уменьшает выделение аминоксилот , возбуждающих центральную нервную систему в пресинаптических терминалях нейронов.
Окскарбазепин имеет некоторое структурное сходство с карбамазепином , в частности, это заметно в 10-кето группе , имеющей внешний атом кислорода на дибензадиазепиновом кольце. Это позволяет уменьшить индукцию ферментов печени и тем самым снизить риск некоторых побочных эффектов , включая агранулоцитоз , который способен вызвать карбамазепин. Вигабатрин по сути является первым противоэпилептическим препаратом , который проявляет антисуицидальный эффект ( ингибиция по отношению к GABA трансаминазе, основного энзима, который принимает участие в метаболизме GABA в нейронах и клетках нейроглии.
Побочные эффекты антиконвульсантов проявляются в отношении нервной системы ( атрофия мозжечка, периферическая нейропатия, энцефалопатия, психозы, ажиатация , депрессия ) , скелетно - мышечной ( метаболические нарушения в костной ткани , дефицит витамина D) , иммунной ( лимфотоксичность , лимфаденопатия, системная красная волчанка, антинуклеарные антитела, иммуносупрессия, изменения концентрации иммуноглобулинов) , эндокринной ( гипофизарно - адреналовые , тироид- паратироидные, гипергликемические изменения ) систем организма , а также соединительной ткани , гемопоэза ( дефицит фолиевой кислоты , изменения коагуляции, агранулоцитоз , апластическая анемия) , метаболических нарушениях ( недостаточность витамина В6) , изменении кожи ( гирсутизм , пигментация, выпадение волос , акне) и функциональной активности печени.