Прегабалин (ориг.препарат Lyrica разработанный Pfizer) – это лекарственное средство, применяемое для лечения разных видов болевого синдрома, а также для смягчения симптомов некоторых нервных заболеваний.
Классифицируется как антиконвульсант (противоэпилептическое средство), прегабалин также используется для контроля сильной боли. Он оказывает своё действие на нервную систему и опосредованно воздействует на опиоидные рецепторы в организме, участвующие в возникновении боли.
Прегабалин особенно полезен в лечении нейропатической боли, которая может возникнуть в результате повреждения нервов, например, при невралгии тройничного нерва или после появления определенных осложнений после тяжелого лечения. Он может также применяться для лечения острых эпилептических приступов.
Механизм действия
Фармакологическое действие прегабалина опосредовано связыванием с участком α2δ-1 напряжение-зависимых кальциевых каналов. Этот участок также называют рецептором габапентина, поскольку он является мишенью родственного вещества габапентина (также разработанного Pfizer). Преимущества прегабалина перед габапентином включают более высокую биодоступность и эффективность.
Хотя прегабалин является химическим производным ГАМК, он не проявляет активности ни на каких ГАМК-рецепторах, включая ГАМКA, ГАМКB и бензодеазепиновый участок. Прегабалин, несмотря на его ГАМК-основу, по-видимому, не изменяет уровни ГАМК в головном мозге, поэтому предполагается, что его фармакологическая активность не связана с ГАМК.Вместо этого источником его субъективных эффектов, по-видимому, является его связывание с участком α2δ-1 кальциевых каналов, управляемых напряжением. Связываясь с этим сайтом, прегабалин уменьшает высвобождение нескольких возбуждающих нейротрансмиттеров, включая глутамат ,ацетилхолин и норэпинефрин.
Снижение высвобождения глутамата и ацетилхолина может быть причиной диссоциативных / бредоподобных эффектов в высоких дозах.
Одно исследование также показало, что прегабалин способствует глубокому сну, тем самым улучшая качество сна. Это может быть существенным, поскольку сокращение медленноволнового сна было связано с тревогой и фибромиалгией. Также было обнаружено независимое действие сайта габапентина на нейрогенез возбуждающих синапсов. Эндогенный нейрохимический тромбоспондин также связывается с этим участком и важен для генерации новых возбуждающих синапсов. Габапентин и прегабалин, обладающие высоким сродством к этому участку, блокируют это действие и приводят к снижению уровня возбуждающих синапсов на животных моделях.
Основные показания для применения прегабалина.
Судороги
Прегабалин полезен в сочетании с другими методами лечения, когда эти другие методы лечения не контролируют частичную эпилепсию. Его применение само по себе менее эффективно, чем некоторые другие лекарства от приступов. Неясно, как он соотносится с габапентином при таком применении. Также было показано, что прегабалин эффективен против судорог, вызванных алкогольной абстиненцией.
Невропатическая боль
Европейская федерация неврологических обществ рекомендует прегабалин в качестве средства первой линии для лечения боли, связанной с диабетической невропатией, постгерпетической невралгией и центральной невропатической болью. Меньшинство получает существенную пользу, а большее число - умеренную. Другие препараты первой линии, включая габапентин и трициклические антидепрессанты, имеют такой же вес, что и препараты первой линии, и, в отличие от прегабалина, выпускаются в виде менее дорогих дженериков.
Тревожные расстройства
Всемирная федерация биологической психиатрии рекомендует прегабалин в качестве одного из нескольких препаратов первой линии для лечения генерализованного тревожного расстройства, но рекомендует другие препараты, такие как СИОЗС, в качестве первой линии лечения обсессивно-компульсивного расстройства и посттравматического стрессового расстройства. По-видимому, он оказывает анксиолитическое действие, сходное с бензодиазепинами, с меньшим риском зависимости.
Эффекты прегабалина проявляются через 1 неделю приема и по эффективности он аналогичен лоразепаму, алпразоламу и венлафаксину, но прегабалин продемонстрировал превосходство, оказывая более стойкий терапевтический эффект при психосоматических симптомах тревоги. Долгосрочные испытания показали сохраняющуюся эффективность без развития толерантности, и, кроме того, в отличие от бензодиазепинов, он оказывает благотворное влияние на сон и структуру сна, характеризующуюся усилением медленноволнового сна. Он вызывает менее серьезные когнитивные и психомоторные нарушения по сравнению с этими препаратами и по этим причинам может быть предпочтительнее бензодиазепинов.
Побочные эффекты.
-Утомляемость и сонливость: эти эффекты могут ослабиться с течением времени, но некоторые люди могут продолжать испытывать их даже после продолжительного приема прегабалина.
-Головокружение: прегабалин может вызывать ощущение головокружения или нестабильности.
-Весовой прирост: у некоторых людей может наблюдаться прирост веса при приеме прегабалина.
-Отеки: прегабалин может вызывать отеки в ногах, руках или лице.
-Нарушение координации: некоторые пациенты могут испытывать проблемы с координацией движений при приеме препарата.
-Нарушения памяти: прегабалин может повлиять на кратковременную память и способность к концентрации.
-Депрессия и тревога: прегабалин может вызвать появление или усиление депрессии и тревоги у некоторых пациентов.
-Запоры и тошнота: некоторые люди могут испытывать проблемы с пищеварительной системой, такие как запоры или тошнота.
-Сухость во рту: прегабалин может вызывать ощущение сухости во рту.
-Зрительные нарушения: некоторые пациенты могут испытывать временные изменения в зрении.
И самое главное это сильная зависимость , которая при неконтролируемом применении приводит к смерти и крайне негативным последствиям .
Далее я приведу пример последствия сильной передозировки данного препарата, в следствии длительного злоупотребления:
Доза:2250 мг
Пол: Мужской
Возраст на момент опыта: 21 год.
Опубликовано: 24 июля 2010 г
Вес тела: 110 футов
Я много раз принимал прегабалин в дозах около 1000 мг и получал очень приятный опыт. Получив посылку, я подумал, что было бы интересно посмотреть, что произойдет при еще более высоких дозах.
Все началось хорошо. Я принял 3 капсулы по 750, получив в сумме 2250 мг. Мой приятель появился через несколько минут и отвез меня на вечер дабстепа в соседний клуб. Мы приехали туда и начали веселиться. Вскоре я начал дергаться и терять сознание. У меня было похожее чувство, хотя и не такое сильное,как при приеме меньших доз прегабалина, поэтому я поначалу не придавал этому большого значения. С наступлением ночи подергивания усиливались, как и потери сознания. Говоря о мини-отключениях, кажется, что они длились всего лишь долю секунды, но к концу ночи казалось, что они длятся дольше. Я все еще нормально стоял, поэтому старался не обращать на них внимания, пока продолжал танцевать.
Только к концу ночи все пошло не так. Мы уже выходили из клуба, как вдруг... Я сидел на полу с обеспокоенным вышибалой и двумя очень обеспокоенными приятелями и спросил -Что случилось, почему я на полу?
Оказывается, я упал на землю и начал дергаться. Я не уверен, как долго я пролежал первый раз, но позже я узнал, что в общей сложности я был в конвульсиях около 5 минут.
Я встал, все были обеспокоены и говорили о вызове скорой помощи. Мне не нужна скорая помощь, — сказал я,- Послушайте, я могу идти по прямой и бум, снова я проснулся и увидел множество обеспокоенных лиц. В том числе и бригада скорой помощи.
Меня унесли на носилках в полном сознании. Мой пульс был измерен 150 ударов в минуту. Очень-очень высокий, и не снижался .
Оставшуюся часть ночи я провел в больнице, где медленно поправлялся. Меня отпустили в 7 утра тем утром, все еще с небольшими подергиванием, но в остальном полностью выздоровевшим.
Я усвоил урок о том, что нельзя принимать большие дозы лекарств , когда не уверен в их эффекте. Я оправился от серьезной передозировки. Еще несколько мг, и я не хочу думать, что могло случиться. Что бы произошло, если бы я был один в тот день?
Мне повезло.
Цитата: Гудини. «Передозировка - доставка в отделение скорой помощи: опыт применения прегабалина ». XXXX.org . 24 июля 2010 г.
Итог.
Важно отметить, что не все люди, принимающие прегабалин, будут сталкиваться с этими побочными эффектами, и некоторые из них могут быть более редкими. Если у вас возникают какие-либо побочные эффекты при приеме прегабалина, важно сообщить об этом вашему врачу, чтобы он мог оценить их и произвести необходимые корректировки дозировки или схемы лечения.И да от себя хочу заметить что данным препаратом даже лечат героиновые ломки , так что делайте выводы.
ТОЛЬКО ВРАЧ ИМЕЕТ ПРАВО НАЗНАЧАТЬ ВАМ ДАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ , НЕ ЗАНИМАЙТЕСЬ САМОЛЕЧЕНИЕМ!
Всем добра и позитива !
Ставь лайк и подписывайся если хочешь больше подобного контента !
Источники:
https://www.youtube.com/watch?v=3BDxRyEJyPU
Силлс Г.Дж. (2006). "Механизмы действия габапентина и прегабалина". Curr Opin Pharmacol. 6 (1): 108-13. doi:10.1016/j.coph.2005.11.003. PMID 16376147.
Рохлина М. Л., Богинская Д. Д., Усманова Н. Н., Мохначев С. О. Злоупотребление производными лекарственных препаратов // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова.