Анаболические стероиды представляют собой класс препаратов, содержащих искусственно воспроизведенную форму гормона тестостерона или видоизмененный гормон, полученный из тестостерона и подобный ему в структуре и действии. Для понимания механизма действия анаболических стероидов необходимо понять, как работает тестостерон.
Тестостерон является основным мужским половым гормоном, вырабатываемым клетками Лейдига в яичках в различных количествах на протяжении всей жизни человека. Действие этого гормона проявляется при половом созревании, сопровождающемся значительными изменениями в мужском организме. Эти изменения включают грубый голос, рост волос на теле и лице, увеличение сальности кожи, развитие половых органов, созревание спермы и увеличение либидо. Нормальное функционирование мужской репродуктивной системы невозможно без определенного уровня тестостерона. Данные свойства гормона называются маскулинизирующими или андрогенными свойствами.
Повышенное выделение тестостерона также вызывает усиление роста или так называемые "анаболические" изменения в организме, включая увеличение синтеза белка и, следовательно, рост мышц. Тестостерон является причиной большего количества мышц у мужчин по сравнению с женщинами, так как у обоих полов имеется различное количество этого гормона. Взрослый мужчина ежедневно выделяет от 2,5 до 11 мг тестостерона, в то время как в женском организме это количество составляет примерно четверть миллиграмма. Доминирующим половым гормоном у женщин является эстроген, который оказывает значительно отличающийся эффект на организм. Низкий уровень андрогенов и высокий уровень эстрогена приводят к большему накоплению жира и меньшему количеству мышц у женщин, а также к более слабым костям и повышенному риску развития остеопороза в пожилом возрасте.
Механизм действия тестостерона в организме представляет собой сложный процесс. Когда тестостерон находится в свободном состоянии в кровотоке, его молекула может взаимодействовать с различными клетками организма, такими как скелетно-мышечные клетки, кожа, волосы, почки, кости, ЦНС и простатические ткани. Тестостерон связывается с рецепторами клеток, действуя только на те клетки, у которых есть соответствующие рецепторы, такие как рецепторы андрогенов. Этот процесс схож с взаимодействием замка и ключа, где каждый рецептор (замок) активируется только определенным гормоном (ключом). Во время этого взаимодействия молекула тестостерона связывается с рецептором, расположенным в цитозоле клетки, образуя так называемый "рецепторный комплекс". Комплекс переносится в ядро клетки, где связывается с определенным участком ДНК клетки, называемым элементом гормонального ответа. Это активирует определенную генную экспрессию, которая, в случае скелетно-мышечных клеток, приводит к увеличению синтеза актина и миозина, двух основных белков, отвечающих за сокращение мышц. Под влиянием андрогенов также может происходить увеличение запасов углеводов в мышечной ткани.
По завершению этого процесса рецепторный комплекс распадается, рецептор и гормон разъединяются, а затем свободные молекулы тестостерона мигрируют обратно в цитозоль для последующего взаимодействия с другими клетками организма. Весь цикл включает связь с гормоном, перемещение комплекса гормон-рецептор в ядро клетки, транскрипцию генов и возвращение в цитозоль, и является медленным процессом, требующим нескольких часов для завершения. Например, в одном исследовании после единичного введения нандролона прошло 4-6 часов, прежде чем свободные андрогенные рецепторы вернулись в цитозоль после связи с гормоном.
Липолитическая способность клеток жировой ткани регулируется андрогенами, возможно, за счет изменения концентрации бета-адренергических рецепторов или общей клеточной активности через аденилатциклазу. Исследования показывают, что уровень андрогенов в организме обратно пропорционален толщине жировой прослойки. Накопление жировой ткани начинается при снижении уровня андрогенов, в то время как увеличение уровня андрогенов может способствовать сокращению жировой прослойки. Важное значение имеет соотношение андрогенов к эстрогену, поскольку эстроген способствует сохранению жировой ткани во многих областях организма. Поэтому, чтобы снизить жировую прослойку при использовании анаболических стероидов (ААС), уровни эстрогена должны оставаться низкими. Анаболические стероиды, которые не ароматизируются, предпочтительны для культуристов, стремящихся к росту мышц без увеличения жировой прослойки. Ароматизующиеся анаболические стероиды используются в межсезонье, так как они могут способствовать накоплению жировой ткани.
Также тестостерон проявляет андрогенную активность, включающую активацию рецепторов в андрогенно-чувствительных тканях. Сальные железы, отвечающие за сальность кожи, чувствительны к андрогенам, и повышение уровня андрогенов приводит к увеличению выделения сала и возможному засорению пор, что может вызывать появление прыщей. Активация андрогенных рецепторов в коже также связана с ростом волос на теле и лице. В момент полового созревания, когда уровень тестостерона быстро повышается, начинает происходить интенсивный рост волос на теле и лице. Однако у лиц с генетической предрасположенностью активность андрогенов в коже головы может привести к облысению мужского типа, и это обусловлено активацией андрогенных рецепторов в коже головы. Функционирование половых желез и уровень либидо также зависят от активности андрогенов.
