Хлорпромазин - дериват алифатического фенотиазина , является типичным антипсихотиком ( терапия шизофрении, психозов, маниакального эпизода биполярного аффективного расстройства) , кроме того, обладающим антиэметическим эффектом( противорвотным эффектом)
Он проявляет выраженный антагонистический эффект по отношению к альфа - адренергическим , Н1, М1, 5-НТ2 рецепторам и низкую аффинность к D2-D4 рецепторам, обнаруживая при этом большой риск седации, увеличения веса и ортостатической гипотензии, но меньший риск в плане возникновения дискинезии, чем галоперидол.
При лечении мигрени применяется обычно совместно с дигидроэрготамином.
Основные побочные эффекты обеспечиваются антихолинергическим эффектами ( седация, двоение в глазах, сухость во рту). Гипотензия и головокружение развиваются вследствие блокады альфа - адренергических рецепторов. Из тяжелых побочных эффектов следует отметить тардивную дискинезию, злокачественный нейролептический синдром и агранулоцитоз ( последние два осложения встречаются редко). Метаболизируется CYP2D6 , пик концентрации препарата в крови достигается через час, период полувыведения 8-33 часа , связывание с протеином - 90%. Потенциальные ингибиторы CYP2D6 ( флуоксетин, пароксетин, бупропион ) могут увеличивать уровень концентрации хлорпромазина в крови . При одновременном назначении с диуретиками или приемом алкоголя может вызывать гипотензию. Снижает эффективность дофаминергических препаратов. Отмечается высокий риск пролонгации QTs особенно при одновременном назначении с зипрасидоном и зуклопентиксолом.
Комбинация с литием и нейролептиками усиливает проявления энцефалопатии и может стать причиной появления злокачественного нейролептического синдрома.