Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серо-желтого цвета, с гравировкой » на одной стороне, на изломе ядро серого цвета, с характерным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - восполняющее дефицит железа, противоанемическое.
Фармакодинамика
Железо двухвалентное Fe II как компонент протопорфириновой простетической группы Hb играет важную роль в связывании и транспорте кислорода и углекислого газа.
Железо протопорфириновой группы цитохромов играет ключевую роль в процессе транспорта электронов. В этих процессах захват и отдача электронов возможны вследствие обратимой реакции перехода Fe.
Железо в значительных количествах также находится в миоглобине мышц.
Аскорбиновая кислота способствует всасыванию и усвоению железа она стабилизирует ион Fe II, препятствуя его превращению в ион Fe III.
Механизм действия
Длительное высвобождение ионов Fe II является результатом технологии создания таблеток Дурулес. Во время прохождения через ЖКТ ионы Fe II постоянно высвобождаются из пористого матрикса таблетки Дурулес на протяжении 6 ч. Медленное высвобождение активного вещества предотвращает развитие патологически высоких местных концентраций железа. Таким образом, применение препарата Сорбифер Дурулес позволяет избежать повреждения слизистой оболочки.
Железо — незаменимый компонент организма, необходимый для образования Hb и протекания окислительных процессов в живых тканях. Препарат применяется для устранения дефицита железа. Пластиковый матрикс таблеток Сорбифер Дурулес полностью инертен в пищеварительном соке, но полностью распадается под действием кишечной перистальтики, когда активный ингредиент полностью высвобождается.
Фармакокинетика
Железо всасывается из двенадцатиперстной кишки и проксимального отдела тонкого кишечника. Степень всасывания железа, связанного с гемом, — примерно 20%, а железа, не связанного с гемом, — 10%. Для эффективного всасывания железо должно быть в форме Fe II.
После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Соляная кислота желудка стимулирует всасывание железа, восстанавливая его из Fe III дo Fe II. Аскорбиновая кислота улучшает всасывание железа и увеличивает биодоступность ЛС.
Поступающее в эпителиальные клетки кишечника Fe II подвергается внутриклеточному окислению до Fe III, которое связывается с апоферритином. Часть апоферритина поступает в кровь, другая — временно остается в эпителиальных клетках кишечника в форме ферритина и поступает в кровь через 1–2 дня или выводится из организма с калом в процессе десквамации эпителиальных клеток.
Около 1/3 железа, поступающего в кровь, связывается с апотрансферрином, молекула которого при этом превращается в трансферрин. Комплекс железо-трансферрин транспортируется в органы-мишени и после связывания с рецепторами, находящимися на поверхности их клеток, попадает в цитоплазму с помощью эндоцитоза. В цитоплазме железо отделяется и вновь связывается с апоферритином. Апоферритин окисляет железо до Fe III, а в восстановлении железа участвуют флавопротеины.
Дурулес — это технология, которая обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества ионы железа, равномерное поступление ЛС. Прием по 100 мг 2 раза в день обеспечивает на 30% большее всасывание железа из препарата Сорбифер Дурулес по сравнению с другими препаратами железа.
Депонируется в виде ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и клетках системы фагоцитирующих макрофагов, незначительное количество — в виде миоглобина в мышцах.
Т1/2 составляет 6 ч.
Отсутствуют данные о фармакокинетике препарата при нарушении функции печени или почек, а также у пожилых пациентов.
Показания
- железодефицитная анемия, профилактика и лечение;
- состояния, сопровождающиеся дефицитом железа;
- профилактика дефицита железа при беременности, лактации и у доноров крови.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных веществ;
- патологические процессы, сопровождающиеся повышенным отложением железа например, гемохроматоз, гемосидероз;
- регулярно проводимые переливания крови;
- другие виды анемии, не связанные с дефицитом железа апластическая, гемолитическая анемия, талассемия, мегалобластная анемия или обусловленные нарушением утилизации железа сидероахрестическая анемия, анемия, вызванная отравлением свинцом;
- стеноз пищевода, кишечная непроходимость и/или другие обструктивные изменения ЖКТ;
- острые кровотечения из ЖКТ;
- совместное применение с парентеральными препаратами железа;
- состояния, связанные с аскорбиновой кислотой, — гипероксалурия, оксалатные камни в почках;
- тромбофлебит, склонность к тромбозам;
- детский возраст до 12 лет из-за отсутствия клинических данных.