Зуранолон – самый новый антидепрессант для лечения послеродовой депрессии. Совсем недавно он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Это значит, что препарат прошел все фазы клинических исследований, в том числе проверку на безопасность и эффективность.
Препарат является синтетическим нейроактивным стероидом (NAS) и позитивным аллостерическим модулятором рецепторов ГАМК. Последнее означает, что он повышают вероятность связывания агониста с рецептором, усиливает реакцию рецептора.
Почему именно такой механизм? Одной из причин развития депрессии считают дисбаланс нейромедиаторов в нервной системе, в т.ч. нейроактивных стероидов, глутамата (первичного возбуждающего медиатора) и гамма–аминомасляной кислоты (ГАМК), что влечет за собой нарушение баланса возбуждения/торможения в основных нейронных сетях мозга (например, сети, отвечающей за настроение).
Также нейроактивные стероиды – важные регуляторы работы гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой оси – системы, отвечающей за реакцию на стресс. Действуют они через ГАМК–А–рецепторы.
В 2019 г уже был одобрен препарат с похожим механизмом действия для лечения депрессии (Брексанолон)
Брексанолон является синтетической версией аллопрегнанолона – стероида, в норме вырабатываемого человеческим организмом. Это продукт распада прогестерона, который выделяется во время беременности. Уровень аллопрегнанолона в крови высокий во время беременности и низкий после родов. Такой резкий спад может быть триггером изменений в активности мозга, что может привести к депрессии у некоторых женщин. Препарат доступен только для внутривенного введения, в связи перед учеными стояла задача разработать более удобный вариант.
Зуранолон считается более усовершенствованной версией Брексанолона и будет выпускать в виде капсул для приема внутрь один раз в день. Препарат регулирует выброс ГАМК как в синапсе, так и за его пределами. Он влияет на глутаматные, ГАМК–, орексиновые и другие типы рецепторов. Зуранолон. Имеет следующие эффекты:
- Снижает ангедонию
- Снижает уровень суицидальных мыслей/поведения
- Снижают тревогу, депрессивные симптомы
- Влияет на бессонницу, когнитивный дефицит, раздражительность
В исследованиях показано, что Зуранолон эффективно снижал симптомы депрессии и тревоги в группе пациентов, принимавших препарат и приводил к достижению ремиссии по сравнению с группой, принимавшей плацебо. Симптомы депрессии и тревоги оценивались по шкалам тревоги и депрессии Гамильтона.
Cреди побочных явлений отмечались:
- Усиление суицидальных мыслей/ поведения
- Сонливость
- Головная боль
- Головокружение
Главные плюсы Зуранолона:
–Быстрый эффект
–Короткий курс приема (14 дней)
–Низкая частота прекращения приема вследствие любых факторов (побочные эффекты, сложности с дозированием, недостаточная эффективность)
Что думаете про лечение послеродовой депрессии, про данный препарат? Как считаете, будет ли он использоваться за пределами США?
Источники информации:
1.https://www.psychiatrist.com/jcp/depression/zuranolone-anxiety-insomnia-postpartum-depression/
2.Epperson CN, Rubinow DR, Meltzer-Brody S, Deligiannidis KM, Riesenberg R, Krystal AD, Bankole K, Huang MY, Li H, Brown C, Kanes SJ, Lasser R. Effect of brexanolone on depressive symptoms, anxiety, and insomnia in women with postpartum depression: Pooled analyses from 3 double-blind, randomized, placebo-controlled clinical trials in the HUMMINGBIRD clinical program. J Affect Disord. 2023 Jan 1;320:353-359. doi: 10.1016/j.jad.2022.09.143. Epub 2022 Sep 30. PMID: 36191643.
