В центральной нервной системе эндотелиальные клетки, выстилающие капилляры и хориоидные сплетения желудочков соединены между собой плотными контактами (zonula ocludens), причем эти клетки обладают очень низкой способностью к пиноцитозу или рецептор-опосредованному эндоцитозу.
Данный эндотелиальный слой и является гематоэнцефалическим барьером, который во многом определяет особенности поступления психофармакологических препаратов в ткани мозга.
Около 100 лет назад многие врачи пытались каким-то образом изменить проницаемость гематоэнцефалического барьера, например, с помощью рентгенотерапии, при этом нередко им удавалось улучшить и психическое состояние больных, в частности, лиц, страдающих шизофренией.
Гематоэнцефалический барьер обладает большой избирательностью, особенно в отношении крупных молекул и тем самым ограничивает поступление в паренхиму мозга разных веществ: аминокислот, воды, глюкозы, электролитов и др. Капилляры в центральной нервной системе окружены тонким слоем, состоящим из отростков нейроглиальных клеток — астроцитов.