Найти в Дзене
ПабМед даст ответ

Стабилизаторы HIF при анемии у больных ХБП и диабетом

По материалам доклада проф. Галстян Г.Р. на Конгрессе эндокринологов, 24 мая 2023 г. По мере прогрессирования хронической болезни почек (ХБП) возрастает вероятность анемии, которой в реальной практике никто не занимается, пока больной не попадет на диализ. Возникают вопросы: 1. А кто должен заниматься этой анемией у больных СД и ХБП? 2. При каком уровне клубочковой фильтрации надо проявлять настороженность в отношении анемии? 3. Кто должен назначать лечение при анемии у таких больных? 4. Насколько необходимо такое лечение? Это лечение необходимо!
Потому что у больных с анемией ХБП прогрессирует гораздо быстрее. Половина больных с анемией оказались на диализе через 4 года, в отличие от больных с компенсированным гемоглобином, из которых на диализ попало только 10% (Исследование RENAAL). Также риск смерти у больных ХБП с анемией в 2 раза выше, чем у больных ХБП без анемии (Исследование ARIC). Наконец анемия вызывает усталость и нарушение когнитивных функций, что влияет на качество жизн
Оглавление

По материалам доклада проф. Галстян Г.Р. на Конгрессе эндокринологов, 24 мая 2023 г.

По мере прогрессирования хронической болезни почек (ХБП) возрастает вероятность анемии, которой в реальной практике никто не занимается, пока больной не попадет на диализ.

Возникают вопросы:

1. А кто должен заниматься этой анемией у больных СД и ХБП?

2. При каком уровне клубочковой фильтрации надо проявлять настороженность в отношении анемии?

3. Кто должен назначать лечение при анемии у таких больных?

4. Насколько необходимо такое лечение?

Это лечение необходимо!
Потому что у больных с анемией ХБП прогрессирует гораздо быстрее. Половина больных с анемией оказались на диализе через 4 года, в отличие от больных с компенсированным гемоглобином, из которых на диализ попало только 10% (Исследование RENAAL).

Mohanram A, Zhang Z, Shahinfar S, Keane WF, Brenner BM, Toto RD. Anemia and end-stage renal disease in patients with type 2 diabetes and nephropathy. Kidney Int. 2004 Sep;66(3):1131-8. doi: 10.1111/j.1523-1755.2004.00863.x. PMID: 15327408.
Mohanram A, Zhang Z, Shahinfar S, Keane WF, Brenner BM, Toto RD. Anemia and end-stage renal disease in patients with type 2 diabetes and nephropathy. Kidney Int. 2004 Sep;66(3):1131-8. doi: 10.1111/j.1523-1755.2004.00863.x. PMID: 15327408.

Также риск смерти у больных ХБП с анемией в 2 раза выше, чем у больных ХБП без анемии (Исследование ARIC).

Наконец анемия вызывает усталость и нарушение когнитивных функций, что влияет на качество жизни. Для многих пациентов усталость и быстрая утомляемость - это самая важная жалоба, ограничивающая их функциональность.

Роль эндокринолога в лечении анемии у больных с ХБП и СД

Эндокринологи редко назначают лечение анемии, но согласно Алгоритмов специализированной помощи должны выявлять анемию.

Для этого при продвинутых стадиях ХБП надо каждые 6 месяцев назначать анализы на гемоглобин, а также железо, ферритин, насыщение трансферрина железом. Эти же анализы применяют при контроле лечения анемии. Но это уже совместно с нефрологом.

При продвинутых стадиях ХБП надо  каждые 6 месяцев назначать анализы на гемоглобин, а также железо, ферритин, насыщение трансферрина железом
При продвинутых стадиях ХБП надо каждые 6 месяцев назначать анализы на гемоглобин, а также железо, ферритин, насыщение трансферрина железом

Внедрение рекомбинантного человеческого эритропоэтина (rHuEpo) в клиническую практику 30 лет назад значительно улучшило качество жизни пациентов с ХБП и анемией. До появления эритропоэтинов (стимуляторов эритропоэза) основным лечением анемии были гемотрансфузии.

Стимуляторы эритропоэза (ССЭ или ЭСС, или ЭПО) назначают при гемоглобине меньше 100 г/л.
Если есть клинические проявления анемии, то ЭСС можно начинать и при Hb>100г/л

Эффект от эритропоэтинов есть, но со временем он снижается. Приходится повышать их дозу. Это дорого и увеличивает риск побочных эффектов (тромбозы, сердечно-сосудистые события).

Из-за повышенного гепсидина, железо per os всасывается плохо, поэтому применяют внутривенные препараты железа. А эти инфузии надо проводить в стационаре.

Также требуются частые гемотрансфузии.

Тем не менее, у многих больных удается достичь целевого уровня гемоглобина с помощью эритропоэтинов.

Механизм действия нового класса препаратов - HIF стабилизаторов

Спортсмены знают, что при кислородном голодании повышается гемоглобин. И они этим пользуются, проводя тренировки на высокогорных базах. Применять стимуляторы эритропоэза они не могут, так как это известный и запрещенный допинг.

Оказалось, что выживаемость диализных больных зависит от высоты их проживания. Чем выше над уровнем моря они жили, тем меньше у них была потребность в лечении анемии эритропоэтинами и тем больше была выживаемость.

Механизм, по которому гипоксия увеличивает эритропоэз, давно изучен. За его открытие выдали Нобелевскую премию в 2019 году.

Если коротко, то этот механизм выглядит так.

Фактор индуцируемый гипоксией (HIF) запускает транскрипцию генов эритропоэтина. Но HIF постоянно инактивируется пропил-гидроксилазой (HP-HIF).

HP-HIF это фермент, требующий кислород для нормальной работы. Поэтому в условиях гипоксии он перестает работать и уже никто не мешает фактору индуцируемому гипоксией (HIF) запускать эритропоэз.

Блокировать этот фермент можно и без гипоксии, фармацевтическим путем.

Новый класс препаратов блокирует HIF пропил-гидроксилазу (HIF-PH). Их называют стабилизаторами HIF.

Механизм действия HIF стабилизаторов.
HIF - фактор индуцируемый гипоксией
Механизм действия HIF стабилизаторов. HIF - фактор индуцируемый гипоксией

Стабилизированный HIF стимулирует эритропоэз также как и экзогенные эритропоэтины. Но без сопутствующих им недостатков, о которых было сказано выше.

В России доступен только один представитель этого нового класса стабилизаторов HIF. Это роксадустат (Эврензо).

Он показал сопоставимую с ЭСС эффективность, но без необходимости увеличения дозы (в исследованиях продолжительностью до 2х лет) и с меньшей потребностью в в/в железе.

Эврензо (роксадустат показал сопоставимую с ЭСС эффективность, но без необходимости увеличения дозы и с меньшей потребностью в в/в железе.
Эврензо (роксадустат показал сопоставимую с ЭСС эффективность, но без необходимости увеличения дозы и с меньшей потребностью в в/в железе.

Смертность среди пациентов, получавших HIF стабилизатор – роксадустат была меньше, чем на эритропоэтинах (6.8 против 9.3%).

Целью анализа было показать, что роксадустат обладает нехудшей безопасностью в отношении сердечно-сосудистых событий и смертности по любой причине. В группе роксадустата умерло 6.8%, а в группе ЭСС  -9.3%.
Целью анализа было показать, что роксадустат обладает нехудшей безопасностью в отношении сердечно-сосудистых событий и смертности по любой причине. В группе роксадустата умерло 6.8%, а в группе ЭСС -9.3%.

Эти данные получены при анализе нескольких исследований на нехудшую безопасность, которая не только была статистически подтверждена, но наблюдалась тенденция к лучшей выживаемости в группе роксадустата.

Однако делать выводы о преимуществе нового HIF стабилизатора в снижении смертности пока преждевременно. Для таких выводов требуется подтверждение в исследованиях на преимущество в эффективности.

Как применять роксадустат

Принимать внутрь, через день. Нельзя вместе с фосфат-биндерами (должна быть разница хотя бы в 1 час).

Стартовая доза 70 мг, может потребоваться снижение дозы до 20 мг и уменьшение частоты приема (до 1 раза в неделю).

Есть таблетки от 20 до 150 мг

Из инструкции к применению
Из инструкции к применению

Заключение

Новый класс препаратов - стабилизаторы HIF, имеет следующие преимущества перед известными стимуляторами эритропоэза:

1. Стабильный эффект в течение длительного времени без необходимости повышать дозу

2. Меньше необходимость во внутривенных препаратах железа

3. Прием per os