Российские специалисты из лаборатории биомедицинской химии ФИЦ Биотехнологии РАН, совместно с американскими и итальянскими коллегами, разработали прототип лекарства, способного полностью устранить вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) из организма. Результаты исследования были опубликованы в международном журнале Journal of Medicinal Chemistry.
Уникальный механизм действия
Основным отличием нового препарата является его уникальный механизм действия. Вирус ВИЧ, поражающий иммунную систему человека, находит свое "убежище" в нейронах. Синтезированная учеными молекула способна проникать в нейроны через гематоэнцефалический барьер, уничтожать вирус и блокировать обратную транскриптазу ВИЧ (фермент, ответственный за размножение вируса). Важно отметить, что экспериментальная молекула является абсолютно безопасной для нейронов.
Создание нового класса соединений
Новая молекула принадлежит к классу соединений, названных "N-фенил-1-(фенилсульфонил)-1H-1,2,4-триазол-3-амины". Ученые использовали классический подход медицинской химии для создания нового класса соединений, изучая влияние структуры молекул на их биологическую активность. Целью их препарата является обратная транскриптаза дикого типа ВИЧ, A17 (K103N/Y181C), а также мутантные штаммы, которые часто становятся невосприимчивыми к терапии.
Надежда на разработку менее токсичного лекарства
Один из авторов исследования, Вадим Макаров, заведующий лабораторией биомедицинской химии ФИЦ Биотехнологии РАН, заявил, что синтезировали и оптимизировали свыше 250 потенциальных соединений. Все они продемонстрировали активность против клинически значимых штаммов вируса при очень низкой концентрации. Это дает надежду на разработку лекарства, которое будет менее токсичным, чем существующие аналоги.
Перспективы разработки нового препарата
Российские ученые полагают, что созданный прототип препарата может приблизить нас к полному избавлению от ВИЧ-инфекции с минимальными побочными эффектами. В настоящее время была синтезирована уникальная молекула, которая станет основой лекарства нового поколения. Ученые проводят доклинические исследования, а также исследования токсичности и фармакокинетики потенциального препарата.
Если разработка лекарства будет успешной и пройдет все необходимые стадии тестирования, оно может стать значительным прорывом в борьбе с ВИЧ-инфекцией и значительно улучшить качество жизни больных и испытывающих побочные эффекты от существующих препаратов.