Помните, когда говорили про метаболизм леводопы, я рассказала ДВА механизма расщепления ЛЕВОДОПЫ на периферии, в желудочно-кишечном тракте и крови (до поступления в головной мозг)?
1. Декарбоксилирование (с помощью фермента ДОФА-декарбоксилазы, или ДДК) - подвергается 90% всей леводопы
2. Метилирование (с помощью фермента катехол-орто-метил-трансферазы, или КОМТ) - 10% леводопы
Схема метаболизма моноаминов (в том числе дофамина)
В современных "обычных" препаратах леводопы ВСЕГДА двойной состав - комбинация леводопы с ингибитором ДДК (это или карбидопа, или бенсеразид).
И БЕЗ ингибитора ДДК бОльшая часть леводопы (90%) просто не проникает через гематоэнцефалический барьер, не достигает головного мозга, не проявляет свой эффект.
- это к слову, почему БАДы, содержащие растительную мукуну (чистую леводопу без ничего больше) крайне малоэффективны.
Однако, если к препарату леводопы (в сочетании с ингибитором ДДК - карбидопой\бенсеразидом) добавить ингибитор ВТОРОГО фермента КОМТ - тогда до головного мозга добирается почти все 100% объема принятой леводопы.
И это, конечно, усилит нужные нам эффекты - увеличивает длительность действия препарата (это особенно хорошо при "истощении дозы"), уменьшает продолжительность "выключения" пациента.
Эти ингибиторы КОМТ - энтакапон, толкапон, опикапон.
(кстати, всегда очень много вопросов насчет них)
Ингибиторы КОМТ встречаются в составе лекарственных препаратов сталево (с энтакапоном), тасмар (с толкапоном - сейчас практически не используется нигде ввиду высокой токсичности), ongentys (с опикапоном).
До недавнего времени на фармацевтическом рынке РФ существовал только сталево- это трехкомпонентный препарат леводопы (леводопа+карбидопа+энтакапон). К сожалению, фармацевтическая фирма Orion (Финляндия), производящая Сталево, ушла с рынка РФ. Теперь у нас в России доступен полный аналог (дженерик) фармацевтической фирмы Teva (Израиль). Кроме того, всегда можно заказать полные аналоги из стран ближнего зарубежья (например, в Турции - под названием dopalevo).
Что касается ongentys (опикапон), то он доступен только за рубежом.
Основное показание для назначения трехкомпонентных препаратов леводопы (леводопа-карбидопа-энтакапон) - моторные флуктуации (укорочение длительности эффекта леводопы). Лучше всего - на начальных этапах, когда возникает феномен "истощения конца дозы".
Дозировки: 50мг, 100мг, 150мг, 200мг.
Различаются между собой только количеством леводопы (50, 100, 150 и 200 мг, соответственно). Содержание энтакапона в любой дозировке неизменно - 200 мг.
Существует множество схем перевода стандартной (двухкомпонентной) леводопы на трехкомпонентную - все зависит от клинического состояния пациента и принимаемой ранее схемы. Правило одно: количество "чистой" леводопы в новой схеме должно быть одинаковым (или чуть меньшим), чем в прежней.
Важно ! увеличение эффективности и длительности действия леводопы может привести к развитию или усилению дискинезий. Поэтому назначение нового препарата - только по рекомендации лечащего врача.
Важно ! вся информация носит справочно-информационный характер. Препараты НЕ для самостоятельного назначения, а для ознакомления и лучшего понимания своего лечения.
Буду рада вашим комментариям. Был ли опыт применения энтакапона?