Давайте разбираться в медикаментозных средствах от диабета 2 типа (СД2).
Предыдущая тема про диабет:
Читая многочисленные комментарии под моими «диабетическими» статьями, вижу, что у многих «братьев и сестер по сахару крови» нет четкого понимания – какие есть группы гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств и как они действуют.
Это никуда не годится. Это даже хуже, чем нарушать диету (как я).
На замечательном ресурсе - ДиаКлуб Ру - есть форум, в которой имеется прикрепленная тема с подробным описанием классов сахароснижающих препаратов для терапии сахарного диабета 2 типа (инсулинонезависимого).
Несомненно, лекарства должен назначать/рекомендовать врач. Но разбираться в том, чем нас пичкают - пациент обязан.
Ниже - слегка отжатый перечень, который можно найти по ссылке: https://www.dia-club.ru/forum_ru/viewtopic.php?f=26&t=16934
Добрая часть этих лекарств в России даже не встречается.
Итак...
***
Класс «Бигуаниды»
Действующее вещество – метформин
Торговые наименования (примеры): Багомет, Веро-Метформин, Гликомет, Гликон, Глиминфор, Глиформин, Глюкофаг, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Дианормет, Диаформин, Ланжерин, Метадиен, Метоспанин, Метфогамма, Метформин, НоваМет, НовоФормин, Орабет, Сиофор, Софамет, Форметин, Мерифатин, Формин Плива.
Механизм: повышение чувствительности инсулинзависимых тканей к инсулину путём активации ЦАМФ-киназы, снижение продукции глюкозы печенью, повышение утилизации глюкозы мышечной тканью.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 1-2%.
Преимущества: не способствует набору веса, помогает контролировать уровень холестерола в крови, при монотерапии не вызывает гипогликемий, рекомендован как стартовая терапия при невозможности контроля СК диетой и физнагрузкой; низкая стоимость; длительный опыт применения и изученная долгосрочная безопасность; снижает риск развития инфаркта миокарда.
Недостатки и побочные действия: желудочно-кишечные расстройства (для уменьшения принимать во время еды), лактацидоз; B12-дефицитная анемия.
Особенности: требуется титрация (подбор дозировки путём постепенного увеличения дозы до достижения необходимого эффекта) до максимальной дозы 2000 мг.
Ограничения или запрет на применение: заболевания почек, заболевания печени в острой фазе, сердечно-сосудистая недостаточность, употребление алкоголя в заметных количествах, ацидоз, гипоксия любого генеза, острые тяжело протекающие заболевания, применение одновременно с использованием рентгеноконтрастных препаратов, гиповитаминоз B; беременность и лактация.
Комбинированная терапия: используется в комбинированной терапии в парах со всеми классами препаратов и в тройках в рекомендованных комбинациях; является базовым во всех вариантах комбинированной терапии.
***
Класс «Сульфанилмочевина»
Действующие вещества - глипизид, глибенкламид, гликлазид, гликвидон, глимепирид
Торговые наименования (примеры): Амарил, Глемаз, Глемауно, Глибенез, Глибенез ретард, Глибенкламид, Глидиаб, Глидиаб МВ, Гликлада, Гликлазид-Акос, Глимепирид, Глимидстада, Глюкобене, Глюмедекс, Глюренорм, Диабеталонг, Диабетон, Диабефарм, Диабинакс, Диамерид, Диатика, Манинил, Меглимид, Минидиаб, Мовоглекен, Эуглюкон.
Механизм: стимуляция секреции инсулина бета-клетками ПЖ за счёт взаимодействия с рецепторами к препаратам сульфонилмочевины на поверхности бета-клетки и закрытия АТФ-зависимых К+-каналов.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 1-2%.
Преимущества: быстрое достижение эффекта, снижение риска развития микроваскулярных осложнений, длительный опыт применения и изученная долгосрочная безопасность, низкая стоимость.
Недостатки и побочные действия: риски гипогликемии, возможность набора веса пациентом; нет однозначных данных о сердечно-сосудистой безопасности, особенно в сочетании с метформином.
Особенности: одно- или двукратный приём в течение дня, требуется титрация до половины максимально разрешённой дозы; используется в комбинированной терапии.
Ограничения или запрет на применение: заболевания почек (кроме глипизида), печёночная недостаточность, острые осложнения СД, беременность и лактация.
Комбинированная терапия: МФ + СМ; МФ + СМ + (ТЗД или ДПП или ГЛП или базальный инсулин).
***
Класс «Глиниды»
Действующие вещества - натеглинид, репаглинид.
Торговые наименования (примеры): Старликс, Новонорм, Диаглинид.
Механизм: стимуляция секреции инсулина бета-клетками ПЖ.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.5-1.5%.
Преимущества: быстрое и короткое действие, могут использоваться для компенсации конкретной еды или у пациентов с неустоявшимся режимом питания.
Недостатки и побочные действия: набор веса, гипогликемия.
Особенности: применяются перед едой; отсутствует информация о долгосрочной эффективности и безопасности, применение кратно количеству приёмов пищи, высокая стоимость.
Ограничения или запрет на применение: хроническая болезнь почек, печёночная недостаточность, острые осложнения СД, беременность и лактация.
Комбинированная терапия: в комбинации с другими препаратами, часто - с тиазолидиндионами.
***
Класс «Глитазоны (тиазолидиндионы)"
Действующие вещества: росиглитазон, пиоглитазон.
Торговые наименования (примеры): Авандия, Актос, Амальвия, Астрозон, ДиабНорм, Диаглитазон, Пиоглар, Пиоглит, Пиоуно, Роглит.
Механизм: повышение чувствительности инсулинзависимых тканей за счёт активации PPAR-гамма, повышение утилизации глюкозы мышечной тканью, снижение продукции глюкозы печенью.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.5-1.4%.
Преимущества: снижение риска макрососудистых осложнений (пиоглитазон), низкий риск гипогликемии, улучшение липидного спектра; хорошо работают у пациентов с избытком веса.
Недостатки и побочные действия: увеличение массы тела, задержка жидкости и развитие отёков, развитие застойной хронической сердечной недостаточности, увеличение риска сердечно-сосудистых событий (росиглитазон), увеличение риска развития переломов трубчатых костей у женщин.
Особенности: медленное развитие сахароснижающего действия, высокая стоимость
Ограничения или запрет на применение: заболевания печени, отёки любого генеза, ИБС с приёмом нитратов, комбинация с инсулином, беременность и лактация; в ряде стран пиоглитазон не разрешён из-за подозрений на увеличенный риск развития рака мочевого пузыря; в ряде стран росиглитазон не разрешён из-за увеличенного риска инфаркта миокарда (в сентябре 2014 года FDA сняло ранее установленные ограничения на препарат Авандия, росиглитазона малеат, в связи с данными клинических исследований об отсутствии влияния на риск осложнений на сердце).
Комбинированная терапия: МФ + ТЗД, МФ + ТЗД + (СМ или ДПП или ГЛП или инсулин).
***
Класс «Ингибиторы альфа-глюкозидазы»
Действующие вещества: акарбоза, миглитол.
Торговые наименования (примеры): Глюкобай, Глисет.
Механизм: замедление всасывания углеводов в кишечнике за счёт ингибирования альфа-глюкозидазы.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.5-0.8%.
Преимущества: снижение уровня постпрандиальной гликемии, местное действие, низкий риск развития гипогликемии при монотерапии, у пациентов с НТГ и НГН снижают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Недостатки и побочные действия: метеоризм, диарея.
Особенности: низкая эффективность монотерапии, кратность приёма - 3 раза в сутки, относительно высокая стоимость, купирование гипогликемии возможно только глюкозой
Ограничения или запрет на применение: заболевания и оперативные вмешательства на ЖКТ, хроническая болезнь почек, печёночная недостаточность, беременность и лактация; нельзя назначать совместно с миметиками амилина.
Комбинированная терапия: используется в основном как вспомогательное средство в комбинированной терапии.
***
Класс «Ингибиторы ДПП-4 (глиптины)».
Действующие вещества: ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин, алоглиптин.
Торговые наименования (примеры): Янувия, Онглиза, Галвус, Тражента, Незина, Випидия.
Механизм: увеличивают длительность жизни нативных агонистов ГПП-1 и глюкозозависимого инотропного полипептида за счёт ингибирования дипептидилпептидазы-4, что приводит к глюкозозависимой стимуляции секреции инсулина бета-клетками ПЖ, глюкозозависимому подавлению секреции глюкагона и снижению продукции глюкозы печенью, умеренному замедлению опорожнения желудка.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.5-0.8%.
Преимущества: низкий риск гипогликемии при монотерапии, отсутствие влияния на массу тела, хорошая переносимость.
Недостатки и побочные действия: крапивница. Также возможен риск появления боли в суставах. Применение ингибиторов ДПП-4 может быть также связано с увеличением риска развития в течение 2-4 лет с момента начала терапии воспалительных заболеваний кишечника (язвенные колиты и болезнь Крона).
Особенности: высокая стоимость, нет информации о долгосрочной эффективности и безопасности.
Ограничения или запрет на применение: хроническая болезнь почек, повышение активности АЛТ и АСТ, беременность и лактация.
Комбинированная терапия: МФ + ДПП, МФ + ДПП + (СМ или ТЗД или инсулин).
***
Класс «Антагонисты рецептора ГПП-1»
Действующие вещества: эксенатид, лираглутид, альбиглутид, дулаглутид, ликсисенатид.
Торговые наименования (примеры): Баета, Байдуреон, Виктоза, Саксенда, Танзеум, Трулисити, Адликсин, Ликсумия.
Механизм: взаимодействие с рецепторами к ГПП-1, что приводит к глюкозозависимой стимуляции секреции инсулина бета-клетками ПЖ, глюкозозависимому подавлению секреции глюкагона и снижению продукции глюкозы печенью, умеренному замедлению опорожнения желудка, уменьшению потребления пищи, снижению массы тела.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.5-1.0%.
Преимущества: низкий риск гипогликемии, снижение массы тела, умеренное снижение АД, улучшение липидного спектра, возможный потенциальный протективный эффект в отношении бета-клеток.
Недостатки и побочные действия: тошнота, рвота, диарея, диспепсия
Особенности: инъекционные формы; высокая стоимость, нет информации о долгосрочной эффективности и безопасности.
Ограничения или запрет на применение: хроническая болезнь почек, гастропарез, желчекаменная болезнь, алкоголизм, беременность и лактация; рак ЩЖ в анамнезе, множественная эндокринная неоплазия.
Комбинированная терапия: МФ + ГПП, МФ + ГПП + (СМ или ТЗД или инсулин).
***
Класс «Ингибиторы SGLT-2 (глифлозины)»
Действующие вещестива: дапаглифлозин, канаглифлозин, эмпаглифлозин, ипраглифлозин, тофоглифлозин, эртуглифлозин; сотаглифлозин (SGLT1/SGLT2 ингибитор).
Торговые наименования (примеры): Форксига (Фарксига в США), Инвокана, Жардианс, Суглат, Аплевей, Деберза, Стеглатро; Зинквиста.
Механизм: ингибирование натриевого котранспортера глюкозы в проксимальных канальцах почек, что приводит к блокированию реабсорбции глюкозы из первичной мочи обратно в кровь.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.6-1.0%.
Преимущества: глюкозозависимое действие.
Недостатки и побочные действия: повышение частоты инфекций мочевыводящих путей, вагинального кандидоза; применение ингибиторов SGLT-2 может быть связано с возникновением кетоацидоза, требующего госпитализации.
Особенности: диуретический эффект; активность препарата уменьшается по мере нормализации СК. В России не зарегистрированы.
Ограничения или запрет на применение: СД 1 типа, частая кетонурия, ХБП 4 и 5 ст.
Комбинированная терапия: в комбинации с другими препаратами.
***
Класс «Миметики амилина»
Действующее вещество: прамлинтид.
Торговые наименования (примеры): Симлин.
Механизм: действует подобно эндогенному амилину, что приводит к уменьшению скорости абсорбции пищи в кишечнике, уменьшению продукции глюкозы печенью из-за ингибирования действия глюкагона, уменьшению аппетита.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.5-1.0%.
Преимущества: эффективно контролирует постпрандиальные пики.
Недостатки и побочные действия: тошнота, рвота, головная боль, гипогликемия
Особенности: инъекционные формы; высокая стоимость. В России не зарегистрирован.
Ограничения или запрет на применение: нельзя назначать вместе с ингибиторами альфа-глюкозидазы.
Комбинированная терапия: недостаточно эффективен при монотерапии, применяется в основном в качестве препарата комбинированной терапии, в том числе с инсулином.
***
Класс «Секвестранты желчных кислот»
Действующее вещество: колесевелам.
Торговые наименования (примеры): Велхол.
Механизм: уменьшает выделение глюкозы печенью, снижает уровень холестерола; предположительно влияет на уменьшение всасываемости глюкозы в кишечнике; предположительно влияет на метаболизм желчи, что косвенно сказывается на метаболизме углеводов.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.5%.
Преимущества: заметно улучшает липидный профиль (кроме триглицеридов); низкий риск гипогликемии; не влияет на повышение веса; хорошо переносится пациентами
Недостатки и побочные действия: повышение уровня триглицеридов крови; запоры, метеоризм, диспепсия; способны к секвестру ряда лекарственных препаратов (дигоксин, варфарин, тиазидные диуретики и бета-адреноблокаторы).
Особенности: высокая стоимость. В России не зарегистрирован.
Ограничения или запрет на применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, камни желчного пузыря.
Комбинированная терапия: из-за низкой эффективности при монотерапии используется в комбинированной терапии с другими препаратами (преимущественно с метформином или сульфонилмочевиной).
***
Класс «Антагонисты дофамина-2»
Действующее вещество: бромокриптин.
Торговые наименования (примеры): Эргосет, Циклосет.
Механизм: предположительный механизм - воздействие на циркадную нейроэндокринную активность гипоталамуса с целью уменьшения воздействия гипоталамуса на процессы увеличения уровня глюкозы в крови.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.4-0.7%.
Преимущества: уменьшает уровни глюкозы в крови, триглицеридов, свободных жирных кислот; уменьшает риски сердечно-сосудистых событий; снижает инсулинорезистентность; низкий риск развития гипогликемии; способствует снижению веса.
Недостатки и побочные действия: тошнота, слабость, запор, головокружение, ринит, гипотензия.
Особенности: в России в формах быстрого высвобождения, применяемых в терапии СД2, не зарегистрирован.
Ограничения или запрет на применение: диабет 1 типа, обмороки, психоз, беременность и лактация.
Комбинированная терапия: из-за умеренной эффективности при монотерапии используется в составе комбинированной терапии.
***
Класс: агонисты PPAR-α/γ (глитазары)
Действующее вещество: сароглитазар.
Торговые наименования (примеры): Липаглин.
Механизм: повышение чувствительности инсулинзависимых тканей за счёт активации PPAR-гамма, повышение утилизации глюкозы мышечной тканью, снижение продукции глюкозы печенью; регуляция метаболизма липидов за счёт активации PPAR-альфа.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 0.3%.
Преимущества: заметное влияние на диабетическую дислипидемию и гипертриглицеридемию, сокращение уровня триглицеридов, холестерола ЛПНП ("плохого"), увеличение уровня холестерола ЛПВП ("хорошего"); не вызывает гипогликемию.
Недостатки и побочные действия: желудочно-кишечные расстройства
Особенности: двойственная природа препарата вызывает взаимоусиление действия (синергетический эффект) на уровень липидов и уровень глюкозы крови. В России этот класс препаратов в настоящее время не зарегистрирован.
Ограничения или запрет на применение: долгосрочные сердечно-сосудистые риски пока не известны.
Комбинированная терапия: возможна с другими классами препаратов; не рекомендуется сочетать с глитазонами и фибратами.
***
Класс «Инсулин»
Действующее вещество: инсулин.
Торговые наименования (примеры): Актрапид НМ, Апидра, Биосулин 30/70, Биосулин Н, Биосулин Р, Возулин-30/70, Возулин-Н, Возулин-Р, Генсулин М30, Генсулин Н, Генсулин Р, Инсуман, Инсуман Базал ГТ, Инсуман Комб 25 ГТ, Инсуран НПХ, Инсуран Р, Лантус, Левемир, НовоМикс 30, НовоМикс 50, НовоМикс 70, НовоРапид, Протафан HM, Рапид ГТ, Регуляр, Ринсулин НПХ, Ринсулин Р, Росинсулин М микс 30/70, Росинсулин Р, Росинсулин С, Хумалог, Хумалог Микс 25, Хумалог Микс 50, Хумодар Б 100 Рек, Хумодар К25 100 Рек, Хумодар Р 100 Рек, Хумулин, Хумулин М3, Хумулин НПХ.
Механизм: прямое биологическое действие на биохимические процессы организма с целью управления процессами обмена веществ.
Эффективность снижения ГГ при монотерапии: 1.5-3.5% и более.
Преимущества: высокая эффективность, снижают риск макро- и микрососудистых осложнений.
Недостатки и побочные действия: гипогликемии, увеличение массы тела.
Особенности: относительно высокая стоимость, некоторые режимы требуют частого контроля гликемии.
Ограничения или запрет на применение: нет.
Комбинированная терапия: используется в комбинированной терапии (кроме комбинаций с препаратами, стимулирующими бета-клетки).
***
ОТБЛАГОДАРИТЬ АВТОРА: Перевод по СБП на карту "Почта банк" по номеру +79520655055 (Максим М.)