Это вторая часть выпуска “Гаражной биологии” под названием “Треножирный зал”. В прошлом выпуске мы пропесочили различные спортивные добавки и выяснили, какие из них имеют смысл, а какие нет. Мне тогда казалось, что тема СпортПита уже скользит на грани фола - видимо, я давно так не ошибался. Ведь немного окунувшись в то, что называется “спорт-фарма”, “фарма” или “химия”, я понял насколько жуткое место спорт и насколько безумен может быть человек в больной погоне за идеалом.
Дисклеймер будет здесь
Перед тем, как мы начнем обсуждать спортивную фармакологию, я хочу сделать важное заявление. Эта тема крайне серьезная и связана с множеством рисков и негативных последствий для здоровья. Автор не рекламирует и не пропагандирует ничего, кроме медицинского знания. Я, убедительно не рекомендую вам приобретать, применять и распространять описанные далее вещества, потому что это: а) незаконно и б) опасно. Ничего из данного обзора не должно восприниматься, как рекомендация или руководство к действию. Любые лекарственные препараты назначаются исключительно медицинским специалистом и исключительно по показаниям. Если вы занимаетесь спортом ради здоровья, то ни спортивное питание, ни спортивная фармакология вам не нужны. Однако, если вы все еще заинтересованы, я готов поделиться своими знаниями и рассказать вам об этой теме.
Интродукция
Существует несколько различных подходов к классификации спортивной фармакологии. Различные препараты делят как по принципу их основного эффекта, так и по видам спорта, где они могут применяться. Наибольший же интерес представляют “таблеточки” и “растворчики”, прием которых способен превратить нас в супер-солдат. Логично предположить, что официальные документы должны как-то регулировать использование таких продуктов фармакологии в большом спорте. Собственно так оно и есть (Barnes K.P., Rainbow C.R., 2013).
В фундамент данного выпуска гаражной биологии мы зальем святая-святых всех профессиональных спортсменов: перечень веществ и методов запрещенных Всемирным антидопинговым агентством. Данный перечень охватывает все возможные препараты, применение которых характеризуется как спортивное читерство, и делит их на три группы: “S”, “M”, “P”. Нам такое деление мало поможет, поэтому мы соберем на основе документа “ВАДА” свою классификацию и рассмотрим из нее самые интригующие вещества подходы.
“Я натурал - это все генетика”
Именно так вам ответит в качалке любой “химик”, раскачанный до состояния Кирилла Терешина.
И хотя Кирилл заработал свою славу отнюдь не благодаря тем веществам, что мы обсудим ниже, выглядит он жутковато.
А вот этот дяденька меньше похож на жертву школьника с фотошопом, и больше подходит под описание классического пользователя спортивной фармакологии. Можно ли раскачаться до таких размеров питаясь одним только протеином? Конечно нет.
Хотя кто-то обязательно скажет: “Это все генетика. Гены решают”. Да, решают, если ваш отец Супермен с планеты Криптон (и мать тоже он же).
В общем нетрудно догадаться, что дальше речь пойдет про анаболические стероиды.
Анаболически–андрогенные стероиды (ААС) - это класс натуральных и синтетических гормонов, которые обязаны своим названием химической структуре и биологическим эффектам.
Здесь и далее мы будем вести разговор про тестостерон, так как он является более биологически родственным для человеческого организма.
Тестостерон является основным эндогенным гормоном, относящимся кклассу ААС. Он широко используется в качестве заместительной терапии при мужском гипогонадизме в виде различных этерифицированных форм. Тестостерон и несколько других ААС, таких как нандролон и оксандролон, могут также назначаться при других заболеваниях (например, остеопороз или апластическая анемия).
Но нас мало интересуют заболевания. Нас интересует возможность стать машиной-убийцей. Традиционно рассмотрим все на выдуманном примере.
Допустим есть мальчик Витя, студент 3-го курса. Пошарив в даркнете Витя нашел кучу интересных сайтов (содержимое которых мы однажды точно обсудим) и по удачной цене купил себе партию стероидов в таблеточках (в/м и в/в формы обсуждать не будем, по тому как, по мне, это жесть за гранью медицины). Посылка пришла быстро и Витя предчувствуя, как без особых усилий станет качком, закинулся первой таблеточкой и сел в ожидании чуда.
Проследим же путь препарата из группы ААС внутри Вити. Перорально проглоченные ААС быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, причем концентрация в сыворотке достигает максимума через 1-2 часа после приема метилтестостерона (Alkalay D. et al., 1973). Из ЖКТ препарат ААС по классике всасывается в кровь, которая сквозь трубу воротной вены несет его прямиком в печень, где и происходит метаболизм большей части препарата. Так, например, после перорального приема 25 мг тестостерона менее 1 мг (4%) переходит в системный кровоток (Täuber U. et al., 1986) (поэтому прошаренного качка, как и героинового наркомана, легко можно определить по “дорожкам” на руках - уж очень они все любят укольчики). В пост-печеночном кровотоке ААС переносятся всеми нами любимыми альбуминами и, знакомыми некоторым из вас, sex-глобулинами, при этом в случае сверх-терапевтических дозировок (которые принимают “любители штанги”) у тех и других возникают заморочки со связыванием ААС, но это мелочи (Goldman A.L.et al., 2017). Дальше смотри на картинку.
Препарат из группы ААС внутри Вити по системному кровотоку добрался наконец-таки до мышечных волокон. И если бы это был тот самый тестостерон, который наполнял Витю во времена его пубертата, мы бы рассмотрели три разных пути метаболизма (путь андрогенных рецепторов (АР), путь образования дигидротестостерона, и путь ароматазного синтеза эстрогена). Но Витя уже не тот что в молодости и решил получать “стероиды” извне и в больших дозировках, поэтому у него наиболее активен только путь АР и не сильно работают остальные (о синтезе эстрогенов будет чуть ниже) (Schänzer W. et al., 1996; Schiffer L. et al., 2018).
Механизм работы АР прост, как валенок. Связывание АР с ААС инициирует каскад реакций, который приводит к перемещению комплекса АР-ААС из цитоплазмы в ядро (Centenera M.M. et al., 2008). Геном человека содержит очень много сайтов связывания АР. После связывания с этими сайтами комплекс АР-ААС регулирует транскрипцию генов и, таким образом, оказывает свой непосредственный анаболический эффект (Wyce A. et al., 2010).
А точно ли таким способом можно стать качком? Точно, зуб даю.
По крайней мере в 1996 году рандомизированное контролируемое исследование, продемонстрировало, вне всякого сомнения, что супрафизиологические дозы тестостерона (до 600 мг тестостерона энантата еженедельно) были эффективны для увеличения мышечного размера и силы у здоровых мужчин дозозависимым образом (Bhasin S. et al., 1996), потом это подтвердили в исследовании от 2002 года (Sinha-Hikim I. et al., 2002), 2004 года (Lichtenbelt W. et al., 2004), 2005 года (Bhasin S. et al., 2005) и к 2014 году более-менее угомонились (Granados J. et al., 2014). Как-то слишком круто, но не спеши искать стероиды в даркнете.
Пришла пора ложки дегтя
Побочек у приема стероидов - мама не горюй. При этом все какие-то достаточно стремные. Глянем на самые интересные из них.
Гепатотоксичность
Известно, что ААС оказывают пагубное воздействие на печень. В частности, это относится к 17 α-алкилированным (то есть почти всем пероральным) андрогенным стероидам (Bond P. et al., 2016). Биохимически это выражается в относительно небольшом повышении значений аспартатаминотрансферазы , аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы и гамма-глутамилтранспептидазы (Niedfeldt M.W., 2018) в крови. Механизм токсичности остается недостаточно изученным, но было высказано предположение, что он возникает в результате активации АР в клетках печени, что приводит к увеличению выработки активных форм кислорода (Bond P. et al., 2016).
Кардиомиопатия
В 2017 году было опубликовано одно очень крупное исследование, автором которого были Baggish A.L. и команда. В своей работе эти прекрасные люди подвергли 140 опытных мужчин-тяжелоатлетов эхокардиографии. Из этих 140 мужчин: 86 сообщили о более чем 2-х годах кумулятивного использования ААС в течение всей жизни, а 54 сообщили о том, что не использовали ААС.
Основные результаты эхокардиографии обеих групп включали значительное ухудшение систолической функции левого желудочка (ЛЖ) в группе любителей ААС по сравнению с группой, натуральных качков, о чем свидетельствует снижение фракции выброса ЛЖ (или как нам привычнее: минутного объема) и нарушение продольной деформации 4 камеры (концентрическая гипертрофия). Масса ЛЖ также была значительно выше в группе ААС по сравнению с субъектами, не принимавшими ААС.
Небольшие пагубные изменения структуры сердца и систолической и диастолической функции вряд ли приведут к возникновения клинических жалоб. Однако они могут усугублять сердечно-сосудистый риск, обусловленный другими атерогенными эффектами ААС, действуя как потенциальные модификаторы риска сердечно-сосудистых заболеваний.
Но что еще хуже, повреждения миокарда, которые могут накапливаться в течение многих лет при длительном применении ААС, являются основной причиной внезапной сердечной смерти у суровых любителей штанги (Esposito M. et al., 2021).
Гинекомастия
Гинекомастия - это доброкачественное увеличение железистой ткани молочной железы (Braunstein G.D., 2007). Основная причина гинекомастии гормональная, возникающая в результате дисбаланса андрогенного и эстрогенного действия на ткани молочной железы (Narula H.S. et al., 2004). Неудивительно, что гинекомастия является побочным эффектом приема ААС. Уровни эстрадиола увеличиваются дозозависимо при введении тестостерона за счет насыщения активности ароматазы (тот самый ароматазный путь) (Lakshman K.M. et al., 2010). Таким образом, представляется разумным заключить, что абсолютный избыток эстрогенного действия вызывает развитие гинекомастии во время использования ААС, независимо от его относительного действия по сравнению с андрогенами.
Так распространенность гинекомастии увеличилась с 7% на исходном уровне до 19% в конце цикла приема ААС в исследовании HAARLEM (Smit D.L. et al., 2021). Почти у всех из участников была гинекомастия 1 степени. Причем у одного субъекта за время эксперимента гинекомастия прогрессировала от 2 степени в конце цикла приема ААС до 3 степени через три месяца после цикла, предположительно из-за гипогонадного состояния, которое последовало после прекращения использования андрогенных стероидов.
Тестикулярная атрофия
Это когда яички в мошонке скукоживаются до почти невидимого состояния.
Здесь также очевидно, что высокие дозы тестостерона подавляющие выработку необходимых для сперматогенеза лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, по принципу отрицательной обратной связи, тормозят образование сперматозоидов (O’shaughnessy P. et al., 2010). Отдел семенных канальцев яичка, в котором происходит сперматогенез, занимает около двух третей его объема (Kerr J.B., 1992). Значительная часть этого компартмента состоит из развивающихся клеток спермы. Следовательно, остановка сперматогенеза приводит к атрофии яичек. Принципиально в этом нет ничего опасного, кроме неприятного косметического эффекта, хотя некоторые мужчины впоследствии жалуются на втягивание яичек. А исследования показывают, что подавление сперматогенеза вызванное ААС уменьшает объем яичек на 16.5–30.0% (Smit D.et al., 2021).
Побочные эффекты у женщин
Сложно, в принципе, представить ситуацию, в которой женщине могут понадобиться андрогенные анаболики, однако такое встречается (видели девушек с секции тяжелой атлетики?). И, очевидно, ни к чему хорошему такая тяга к спортивным достижениям, если она есть, привести не может.
Дисфония или голос как у мужика. В отчете о клиническом случае, охватывающем переход трансгендера от женщины к мужчине, получающего 200 мг тестостерона энантата раз в два месяца, описано снижение средней частоты, а также снижение и сокращение диапазона тона голоса в течение 3-4 месяцев лечения (Damrose E.J. et al., 2009). Это говорит о том, что это изменение может произойти относительно быстро. Важно отметить, что углубление голоса считается необратимым (Nieschlag E. et al., 2015).
Умеренный гирсутизм (волосатость) возникает примерно у 1 из 5 женщин, получающих 150 мг тестостерона энантата каждые 4 недели, и является обратимым после прекращения использования (Sherwin B.B. et al., 2002).
Основываясь на исследованиях лечения тестостероном у женщин в постменопаузе, возникновение гирсутизма, вызванного ААС, происходит медленно, и для его проявления требуется около 4-6 месяцев (Braunstein G.D. et al., 2007).Однако нельзя исключить более быстрое начало, и вероятность развития гирсутизма может быть выше при более высоких дозировках ААС, как видно при незаконном использовании.
Некоторые данные о развитии клиторомегалии (вот это вообще интересно, но картинки не будет) доступны из исследований у транссексуальных пациентов. В одном исследовании длина растянутого клитора увеличилась с 1,4 см на исходном уровне до 3 см после 4 месяцев приема 200 мг тестостерона ципионата через неделю (Meyer W.J. et al., 1986). Еще одно исследование, в котором вводили 1000 мг тестостерона ундеканоата каждые 10-14 недель (в титровании до уровня тестостерона) в течение 2 лет, показало, что длина клитора составляла 2,0, 3,2, 3,3, 3,6 и 3,8 см, через 3, 6, 12 и 24 месяца лечения (Fisher A.D. et al., 2016). Таким образом, в отличие от дисфонии и гирсутизма, для возникновения этого побочного эффекта, по-видимому, требуется более высокий порог андрогенного действия.
Кросс-секция.
В общем получается интересная картина для анаболических стероидов. Людям, как мужчинам, так и женщинам, всегда приходится делать непростой выбор, где на одной чаше весов лежит рост мышечной массы и усиление метаболизма, как у семнадцатилетнего подростка, а на другой бесчисленный список побочек, из которых маленькие яички и гигантский клитор не самые стремные (ведь еще есть кардиомиопатия и печеночная недостаточность, которые вполне могут вас убить). Однако, при этом популярность приема стероидов не снижается.
Во всем мире в течение жизни 1,6% женщин и 6,4% мужчин сталкиваются с употреблением ААС (Sagoe D. et al., 2014). При этом есть четкие медицинские показания при которых тестостероновые препараты назначаются как заместительная терапия.
Использовать ли стероиды для тренировочного процесса?
Если вы отбитый наглухо, то почему бы и не попробовать, во всех остальных случаях, однозначно, нет. Помни про банку с качественным протеином, и все у тебя будет хорошо.
Продолжение в следующем посте "Гаражной Биологии"
⚡️"Дзен" человека Секунова А.В. - личный дзен преподавателя
🔬Лекции - Курс патологической физиологии человека Секунова А.В.
✉️"Телега" - Телеграмм-канал для студентов Ижевской Государственной Медицинской Академии и других людей