Химики Санкт-Петербургского государственного университета представили новый способ синтеза производных имидазола — циклического азотсодержащего органического соединения, обладающего антибактериальными свойствами. В качестве исходных реагентов были использованы доступные вещества, что делает метод особенно привлекательным с точки зрения практического применения. Эффективность нового подхода составляет 97%, а его экологическая безопасность обусловлена отсутствием токсичных побочных продуктов.
В условиях растущей устойчивости патогенных микроорганизмов к антибиотикам, разработка новых классов антимикробных препаратов становится всё более актуальной. Азотсодержащие гетероциклы, в частности производные имидазола, имеют важное значение в разработке эффективных лекарств, известных своими антибактериальными и противоопухолевыми свойствами. Однако существующие методы их получения часто оказываются сложными или неэффективными.
Ученые из Санкт-Петербургского университета и Санкт-Петербургского научно-исследовательского института эпидемиологии и микробиологии имени Пастера представили инновационный метод синтеза труднодоступных 2,4,5-триаминоимидазолов. Метод основан на использовании гуанидинов и изоцианидов в присутствии атмосферного кислорода и никелевого катализатора, что обеспечивает получение желаемых соединений без образования побочных продуктов.
В ходе исследования был изучен механизм реакции, что способствовало оптимизации условий синтеза. Все протестированные соединения продемонстрировали значительную антибактериальную активность против различных патогенов, включая Enterococcus faecium и Staphylococcus aureus, с минимальной эффективной дозой менее 1,5 микрограммов на миллилитр, что сопоставимо с современными антибиотиками.
Руководитель проекта, доцент кафедры физической органической химии Светлана Каткова отметила, что разработанный метод открывает перспективы для создания новых фармацевтически активных веществ, важных в условиях быстро развивающейся устойчивости к антибиотикам.
]]>