Биотрасформация (метаболизм ) - Изменение химической структуры ЛС и их физико - химических свойств ,под действием ферментов организма с целью превращения липофильных веществ, которые легко реабсорбируются ( обратно всасываются) в почечных канальцах , в гидрофильные полярные соединения, которые быстро выводятся почками ( не реабсорбируются в почечных канальцах).
Биотрасформация липофильных ЛВ в основном происходит под влиянием ферментов печени ,локализованных в мембране эндоплазматического ретикулума гепатоцитов. Эти ферменты называют микросомальные .
В плазме крови, а также печени ,кишечнике ,лёгких ,кожи, слизистых оболочках и других тканях имеются немикросомальные ферменты ,локализованные в цитозоле или митохондриях.
Различают 2 основных вида метаболизма ЛВ :
1. Несинтетические реакции- метаболическая трансформация ( окисления, восстановление, гидролиз )
2. Синтетические реакции - коньюгация ( ацетилирование , метилирование , образование соединений с глюкуроновой кислотой и др.)
Большинство ЛВ сначала метаболизируется при участии несинтетических реакций ( метаболическая трансформация) с образованием реакционноспособных метаболитов , которые затем вступают в реакции коньюгации.
Метаболиты менее активны ,чем исходные соединения ,но иногда оказываются активнее ( токсичнее ) исходных веществ . Коньюгаты обычно малоактивны .
Скорость биотрасформации ЛВ зависит от многих факторов .
В частности, активность ферментов, метаболизирующих ЛВ ,зависит от пола ,возраста ,состояния организма , одновременного назначения других ЛС.
Так под действием некоторых ЛВ ,может происходить индукция ( увеличение скорости синтеза ) микросомальньх ферментов печени.
Также скорость метаболизма некоторых ЛВ определяется генетическими факторами .
Изучением этих факторов занимается фармакогенетика .
Дорогие коллеги, не забывайте подписываться на мой канал и ставить лайки ,всем хорошего настроения.