Пеллеты – это вид лекарственной формы для перорального применения, представляющий собой твердые микросферы, в некоторых случаях полусферы, размер которых находится в диапазоне от 500 до 5000 мкм. Эти шарообразные частицы, обычно покрытые оболочкой, содержат в себе активно действующие вещества, а также вспомогательные компоненты. Пеллеты обладают хорошей сыпучестью, большей, по сравнению с другими лекарственными формами, растворимостью, их можно капсулировать, таблетировать или вводить в суспензии.
Что такое «отложенное высвобождение»
В настоящее время среди лекарственных препаратов популярность набирают лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Изменение механизма высвобождения активно действующих веществ позволяет контролировать его доставку и скорость всасывания, за счет чего фармакологический эффект сохраняется или даже усиливается, а побочные действия и токсичность препарата снижаются. Модификация высвобождения лекарственного соединения особенно важна для тех препаратов, которые имеют либо слишком короткий период полувыведения и для достижения фармакологического эффекта необходим их многократный и частый прием, либо, наоборот, скорость выведения препарата из организма слишком низкая, что может привести к доза-зависимым токсичным или нежелательным эффектам.
Одним из вариантов модификации высвобождения является отложенное высвобождение. Для достижения такого эффекта могут быть использованы специальные оболочки, устойчивые к агрессивной среде желудочного сока, что позволяет, например, защитить от гидролиза активно действующее вещество и добиться его адресной доставки. Другой вариант создания лекарственных препаратов с отложенным высвобождением действующего вещества – матриксные формы, биополимеры, в которых распределен активный компонент.
Пеллеты представляют собой одно из технологических решений создания специальных систем доставки и высвобождения. Так, например, сами множественные пеллеты могут быть покрыты кишечнорастворимыми оболочками, а для удобства дозированы в обычную твердую желатиновую капсулу или выпускаться в форме дезинтегрирующих (легко распадающихся) таблеток. Пеллеты могут помочь обойти проблему химической несовместимости некоторых активно действующих компонентов, также за счет контроля высвобождения и доставки.
Существует четыре основных способа пеллетирования:
1. Прямое (микрогранулирование непосредственно из фармакологической субстанции и связующего вещества),
2. Обкатыванием (после получения влажных гранул им предают сферическую форму),
3. Наслаиванием (нанесение фармацевтической субстанции на сферические инертные микрогранулы),
4. В псевдоожиженном слое (наиболее эффективный и распространенный способ).
Описание технологических установок для производства пеллет в псевдоожиженном слое
Технологический процесс получения пеллет в псевдоожиженном слое состоит из нескольких основных стадий: смешивание, увлажнение, сушка, нанесение покрытия. Установку, которая позволяет выполнять все основные стадии, называют процессор – это технологический модуль, который включает в себя несколько функций: помимо сушки в псевдоожиженном слое, он позволяет гранулировать и наносить покрытия.
Процессоры компании Gansons от Аикслаб, оснащены: системой обработки и распределения воздуха, фильтрующей камерой, мешочным фильтром или системой очистки импульсно-струйным сжатым воздухом, распылительной форсункой, уникальной системой рассеивания статического заряда, программным обеспечением для автоматизированного контроля процессов.