Эти лекарства не просто снижают уровень сахара в крови, но и значительно уменьшают аппетит, что делает их настоящими помощниками в борьбе с избыточным весом 💪
В этой статье мы погрузимся в мир агонистов ГПП-1: узнаем, как они работают, какие эффекты оказывают и какие препараты доступны на рынке.
Помните - любой лекарственный препарат назначается только врачом!
ИСТОРИЯ ИХ СОЗДАНИЯ.
В 1929 году бельгийский физиолог Жан Ла Барр выделил из слизистой двенадцатиперстной кишки вещество, которое снижало уровень глюкозы в крови у собак. Он назвал его «инкретином» (от английского INtestine seCRETion INsulin, что означает инсулин, выделяемый кишечником). Со временем были открыты и другие вещества с аналогичными свойствами. К основным представителям инкретинов относятся глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1). У здоровых людей они регулируют количество вырабатываемого инсулина в зависимости от уровня глюкозы в крови. Однако у людей с ожирением и диабетом 2 типа этот механизм не работает так,как нужно, из-за чего в ответ на повышение глюкозы крови инсулина вырабатывается недостаточно (это называется «низкий инкретиновый ответ»). Это открытие стало основой для множества исследований, в результате которых были созданы препараты-аналоги глюкагоноподобного пептида-1, способные связываться с его рецепторами. Эти препараты получили название агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (аГПП-1) и изначально использовались только для лечения сахарного диабета 2 типа. Позже выяснилось, что эти препараты также способствуют значимому снижению веса, что дало старт новым исследованиям в этой области.
Интересный факт: для лечения ожирения нужны гораздо более бОльшие дозы препарата, чем для лечения сахарного диабета 2 типа ( так аппетит подавляется лучше).
КАК ОНИ РАБОТАЮТ.
аГПП-1 оказывают эффекты, схожие с действием нашего собственного ГПП-1:
1️⃣ Регулируют секрецию инсулина
Инсулин — единственный гормон, который помогает глюкозе попадать в клетки организма. Когда уровень глюкозы повышается, увеличивается и уровень инсулина, а вот на сколько именно — регулирует в том числе и ГПП-1.
2️⃣ Влияют на уровень глюкагона
Глюкагон — антагонист инсулина, который повышает уровень глюкозы в крови. У пациентов с ожирением и диабетом его вырабатывается больше, чем необходимо. ГПП-1 помогает блокировать избыточную секрецию глюкагона, что помогает держать уровень глюкозы крови в пределах нормальных значений.
3️⃣ Замедляют опорожнение желудка
За счет этого эффекта еда дольше задерживается в желудке, что продлевает чувство насыщения.
4️⃣ Регулируют аппетит на уровне головного мозга
Рецепторы к ГПП-1 хорошо представлены в головном мозге, особенно - в гипоталамусе, где располагаются центры голода и пищевого насыщения. Воздействуя на эти рецепторы, аГПП-1 помогают контролировать аппетит и продлевают ощущение насыщения.
5️⃣ Поддерживают работу сердечно-сосудистой системы
Клинические исследования показывают, что аГПП-1 снижают риск развития различных сердечно-сосудистых событий (например, инсульта, инфаркта и др.)
ОСНОВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ аГПП-1.
Все препараты из этой группы можно поделить на те, которые применяются только для лечения сахарного диабета 2 типа и те, которые применяются для лечения ожирения независимо от наличия этого типа диабета.
1️⃣ Препараты для лечения сахарного диабета 2 типа
2️⃣ Препараты для лечения ожирения
Перечисленные препараты выпускаются только в шприц-ручках для инъекций. Единственным представителям аГПП-1 в таблетках является европейский препарат семаглутида - “Ребелсас”.
Помогают ли похудеть препараты, которыми лечат только диабет? Конечно. Но у препаратов, предназначенных именно для лечения ожирения, эффективность выше.
ПРЕПАРАТЫ аГПП-1 + ГИП.
В настоящее время на рынок вышли комбинированные препараты АГПП-1+ГИП, основным представителем которых является тирзепатид. Этот препарат используется как для лечения сахарного диабета 2 типа, так и для борьбы с ожирением. Добавление ГИП значительно усиливает эффект снижения массы тела, достигая результатов, сопоставимых с бариатрической хирургией, и превосходит эффективность семаглутида.
В Европе этот препарат представлен под торговым названием “Мунджаро”, который не был доступен в нашей стране. Однако вчера компания “ПРОМОМЕД” анонсировала выпуск его первого отечественного аналога – “Тирзетта”, и вскоре у нас появится возможность оценить его высокую эффективность на практике.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.
Для всех препаратов этой группы характерны общие побочные эффекты. Наиболее распространенные из них связаны с работой желудочно-кишечного тракта:
- умеренная тошнота и рвота;
- учащенный стул;
- отрыжка с неприятным запахом;
- боль в животе и другие.
Также стоит учитывать, что на фоне лечения может увеличиваться риск обострения панкреатита.
Симптомы обычно зависят от того, как быстро повышается доза препарата; со временем они, как правило, уменьшаются и могут полностью исчезнуть. Однако у некоторых людей побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть настолько выраженными, что лечение придется прекратить. Интенсивность и частота возникновения симптомов, как правило, не зависят от степени ожирения — все индивидуально. Кроме того, никто не застрахован от возможных аллергических реакций.
Более подробную информацию о побочных эффектах можно найти в инструкции к каждому препарату.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Согласно инструкциям, препараты этой группы противопоказаны в следующих ситуациях:
- При наличии аллергических реакций на сам препарат или его компоненты;
- Если у пациента или его семьи был медуллярный рак щитовидной железы или множественная эндокринная неоплазия второго типа;
- Если у человека сахарный диабет первого типа, диабетический кетоацидоз;
- При тяжелой почечной, печеночной, хронической сердечно-сосудистой недостаточностях.
Перед началом приема любого препарата необходимо проконсультироваться со специалистом!
ЕСТЬ ЛИ РАЗНИЦА МЕЖДУ ЛИРАГЛУТИДОМ И СЕМАГЛУТИДОМ?
Хотя оба препарата принадлежат к одной и той же группе, между ними есть некоторые отличия. Лираглутид нужно вводить ежедневно, в то время как семаглутид вводят всего раз в неделю. Кроме того, семаглутид более эффективно способствует снижению массы тела по сравнению с лираглутидом.
ЕСТЬ ЛИ РАЗНИЦА МЕЖДУ ЕВРОПЕЙСКИМ (ОЗЕМПИК) И ОТЕЧЕСТВЕННЫМ (КВИНСЕНТА, ВЕЛГИЯ, СЕМАВИК, СЕМАВИК НЕКСТ) СЕМАГЛУТИДОМ?
Разница между ними заключается в методе создания семаглутида.
Для создания Оземпика используется метод биотехнологии рекомбинантной ДНК в клетках дрожжей Saccharomyces cerevisiae - проще говоря, ученые берут ген, который отвечает за выработку ГПП-1, и помещают его в ДНК клеток дрожжей, после чего они начинают вырабатывать нужное нам вещество. Затем это вещество очищают от различного рода примесей и на выходе получают семаглутид.
Отечественные же препараты делают методом полного химического синтеза - то есть для их создания не привлекаются какие-либо биологические организмы. Эта особенность получения молекулы препарата потенциально должна снижать риски развития аллергических реакций.
По своей эффективности они сопоставимы друг с другом.
ЕСТЬ ЛИ РАЗНИЦА МЕЖДУ КВИНСЕНТОЙ/ВЕЛГИЕЙ И СЕМАВИКОМ/СЕМАВИКОМ НЕКСТ?
Эффективность применения обоих препаратов, в целом, сопоставима. Различия, в основном, касаются дизайна упаковки, самой шприц-ручки, производителя (квинсенту и велгию выпускает компания “ПРОМОМЕД”, а семавик и семавик некст - “ГЕРОФАРМ”).
МОЖНО ЛИ ПРИМЕНЯТЬ ПРЕПАРАТЫ ИЗ ЭТОЙ ГРУППЫ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ, КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ?
Использование препаратов из этой группы противопоказано на весь период беременности и кормления грудью. Как минимум за 2 месяца до планирования беременности, в том числе в протоколах ЭКО, эти препараты отменяются. Если женщина узнала о беременности во время введения препарата, она должна немедленно прекратить его применение.
МОЖНО ЛИ В РОССИИ КУПИТЬ ОРИГИНАЛЬНЫЕ ЕВРОПЕЙСКИЕ ПРЕПАРАТЫ?
Официально - нет. В ноябре 2022 года компания «Ново Нордиск» (которая выпускает оригинальные препараты “Оземпик”, “Саксенда” и “Ребелсас”) объявила о своем намерении прекратить поставки этих препаратов на территорию РФ и пока что в Россию они не вернулись. Однако на рынке могут встречаться подделки оригинальных препаратов, поэтому будьте внимательны! Приобретайте только то, что назначит вам врач, и только в проверенных аптеках.
КАКИЕ ОТЕЧЕСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ МОЖНО ДЕТЯМ?
В настоящее время для применения у детей разрешен только препарат “Энлигрия”, и только с 12 лет.
В целом, использование аГПП-1 открывает новые возможности в лечении ожирения и сахарного диабета. Важно помнить, что без рационализации питания и расширения режима физической активности ни один препарат помочь не сможет.
Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с квалифицированным специалистом, который сможет подобрать нужное именно Вам лечение. Будьте здоровы!