Прежде всего, огромное спасибо всем читателям, которые приняли участие в простенькой одновопросной викторине, включённой в прошлую статью. Первый блин комом, каюсь. Правильный вариант не выскакивал, по процентам ответы не высвечивались. К тому же автор какую-то секретную «галку» не снял, и сотни мэйлов рвут почту до сих пор. Без ФИО, только варианты ответов. Ещё раз благодарность! Учтём, освоим, допилим уже в этом выпуске.
Правильный ответ, конечно, бисептол. Сульфаниламиды, в силу схожести структуры, действие новокаина ослабляют.
Да и сам по себе прокаин (это он же) – не самый долгий и сильный.
Но, тем не менее – первый из плеяды серьёзных и при этом ненаркотических.
До новокаина получился один не очень серьёзный в плане растворимости (а значит, по глубине и силе действия) – анестезин (бензокаин, анесталгин). Химики немецкой компании «Хёхст» во главе с Эйнховеном (немцы говорят Айнховен, как и Айнштейн), экспериментируя с метаболитами кокаина (аминобензойной кислотой) вначале получили именно его. А заодно и «дедушку» анальгина с амидопирином – антипирин.
Конечно, про анестезин совсем не забыли, люди, всё-таки старались. До сих пор применяется, правда весьма ограниченно. Вспомните тот же Альмагель А – последняя буковка как раз про него. Или совсем с другого конца – в свечах и кремах при геморрое и анальных трещинах. А вот вводить анестезин через иголку толку нет, также как и новокаин на кожу.
Отсутствие эффекта у новокаина при нанесении на кожу и даже слизистые, относительная кратковременность действия (30-45 минут) и его средненькая сила – почему наука спит?! Или скрывает. Очень даже наоборот – поиски новых местных анестетиков не останавливались ни на минуту, правда, до следующего «прорыва» в этой области потребовалось ни много ни мало – почти полвека! А всё это время декалитры и целые тонны новокаина «вливались» в пациентов. Другой альтернативы при непереносимости общего наркоза тогда просто не было.
Как и полагается настоящей науке, открытие пришло, откуда не ждали, волей случая, и совсем из другого химического класса.
30-40 годы прошлого столетия, в Европе разгорается, а затем вовсю полыхает Вторая мировая война. Но Швеции не до таких мелочей, в Стокгольмском НИИ органической химии занимаются действительно важными делами - перегноями, фотосинтезом и селекцией ячменя.
Даже свой нобелевский лауреат есть - биохимик Ганс (Карл Симон там же) фон Эйлер. Или ван Улер, чтобы не по-немецки. Занимается новым пестицидом – алкалоидом мутировавшего ячменя - грамином. Полновесные премиальные от почившего земляка позволяют – тут тебе и оборудование, и толковая команда. В которую входит молодой, но уже доктор наук Холгер Эрдман.
Но даже шведские д.х.н.ы не идеальны – перепутал Эрдман изомеры этого самого грамина. Получившиеся вещество вредителей не губило – всё насмарку! А у фонов-ванов уже тогда разговор был короткий! От работы остранить, аванс вернуть, вольву отобрать. И скидочную карту из Икеи.
Но, то ли от огорчения, то ли так принято у шведских биохимиков – всё в рот тянуть – попробовал учёный свежесваренный диметиланилин (даже звучит аппетитно) на вкус. А может, хотел наказать шефа и всю Швецию заодно собственным смертоубийством. А тут – только язык онемел! Занятненько. Он ещё «порцию»! – уже и щёки, и глотка! Уж не кокаин ли вышел? Нет, голова ясная, плясать шведскую кадриль не тянет. Срочно письмо фармацевтам – в компанию «Астра» (которая Astra Zeneca станет в наши дни). Так и так, у меня здесь эврика образовалась, готовьте полновесные кроны.
Приехали их химики, тоже «откушали», кроликам в глаза покапали. Работает, да ещё как! Головами покивали, но без огонька. Ну да, типа, почти как новокаин, молодец Холгер, гут. И на выход, дома сюрстрёмминг стынет и АББА играет. Только один из них – Нильс Лофгрен (не Дольф Лундгрен, хотя он тоже химик по образованию) заинтересовался этим веществом.
Совместно с другим учёным, Бенгтом Люндквистом он и продолжил работы с LL30 (чтоб никто не догадался) практически в частном порядке и в итоге – в 1943 году «продавил» всё-таки патент в «Астре». Американцы, что им не характерно, такую важнейшую находку пропустили. Нийя, иди на «Астру», если кто-то ещё помнит крутейший советский сайфай.
Так и вышел в свет ксилокаин, более известный нам под названием лидокаин. Да так, что и сейчас остаётся популярнейшим препаратом, и не только в качестве анестетика.
Завязываем с непроизносимыми скандинавскими фамилиями, тем более, что история сыграла с создателем лидокаина Нильсом Лофгреном злую шутку. В стиле шведского нуара. Один из богатейших людей страны, атлет, скрипач и любитель оперы, из-за пристрастия к алкоголю и другим излишествам умер в возрасте 53-х лет. Покинул навсегда нашу уютную биохимическую лабораторию и оперу одновременно. А может, судьба так отомстила за «экспроприацию» идеи?
Давайте лучше поговорим о его детище, почему же лидокаин входит в список самых необходимых лекарств по признанию ВОЗ, будь она неладна? Под разными названиями – ксикаин, ксилонорм и даже невыговариваемый лигноспан.
Действовать начинает быстро, причём даже при наружном применении. Чем и пользуются врачи при операциях и процедурах с «участием» слизистых оболочек – от стоматологии до урологии.
Сильнее новокаина в 4 (!) раза. Это сейчас, когда амидная группа анестетиков дала нам целый ряд более мощных и длительных средств, лидокаин относят к средненькому по эффекту и продолжительности (до 90 минут). А когда-то – могучий «обезбол» и волшебный эликсир. К тому же работающий и в гнойной ране, и совместно с сульфаниламидами. Ни тем, ни другим новокаин не похвастаться не может.
То, что местно сосуды расширяет – не беда, адреналинчику в раствор добавим. Всасываться будет хуже, а сам по себе распадается долго. Правда, токсичнее новокаина в два раза, но и расход его значительно меньше. Для наружного применения концентрация высокая: мази-гели – 2-5%, аэрозоль можно и 10%. В шприце такой суровый раствор, конечно не подойдёт, идеально использовать 2%. Есть и 4%, но это когда большой объём нельзя ввести, а качественно обезболить – необходимо. А «десяточку» оставим совсем для других целей – сердечных.
Конечно, лидокаин всасывается в кровь. И тут он раскрывается совсем с другой стороны – тоже полезной в умелых руках.
Прежде всего, как антиаритмическое средство. Нервный импульс же не только от чувствительных рецепторов идёт в мозг, но и от двигательных центров к мышцам. Возникнет такой «неправильный» очаг в автономной проводящей системе сердца и начинает сигналы миокарду посылать. Тот, бедный, повинуется, сокращается часто (тахикардия) и не ритмично.
Если такая лишняя «батарейка» заработала, например, в предсердии – это наджелудочковая (суправентрикулярная) аритмия Мерцательная – как раз из этой серии. Тут лидокаин не помощник. А вот, если в самом желудочке (желудочковая тахикардия, трепетание) – внутривенный лидокаин очень даже показан. Подавляет импульсы из такого патологического водителя ритма и пульс приводит в норму. Даже для профилактики фибрилляции (трепетания) желудочков используют при остром инфаркте миокарда.
Понятно, что процедура исключительно врачебная, мазать гель от травм на хлебушек тут не надо – не всосётся, только рот и желудок «охладите».
Ведь в качестве местной заморозки лидокаин прекрасно работает практически при любом виде анестезии – аппликационной, инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной.
А внутривенно используют для усиления общего наркоза, чтобы снизить дозировку «тяжёлых» веществ, (пропофола, фентанила, ингаляционных средств).
Есть данные и о других, пока не до конца изученных свойствах лидокаина – нейропротекторных (собенно при инсультах и инфарктах), стимулирующих гладкую мускулатуру (полезно для профилактики и лечения парезов кишечника) и даже противовоспалительных!
Всем хорош, изучай – не хочу. Тем более, современные местные анестетики, в отличие от лидокаина в вену колоть нельзя, а старичок новокаин по аллергенности более опасен. Конечно, есть, кроме повышенной чувствительности, и другие противопоказания. Их мы оформим в виде теста – и полезно, и занимательно. Заодно и автора проверим – как он усвоил первый неудачный урок по созданию всяких викторин. Поехали!
Надеюсь, на этот раз всё работает как надо.
Будьте здоровы! А то нам ещё современные -каины разбирать через несколько дней. Что там у «зубного» новенького предложат?
***
Спасибо, что дочитали статью до конца.