Эстетрол стал известен позже всех других эстрогенов. Diczfalusy с коллегами выделили его из мочи беременных женщин в 1965 году (Каролинский Институт в Стокгольме).
E4 или esTETRol означает, что в молекуле есть 4 гидроксильные группы.
Эстетрол (E4) синтезируется исключительно в печени плода и поступает в организм матери через плаценту. Дело в том, что только в печени плода есть 15-альфа- и 16-альфа- гидроксилазы, необходимые для образования этого гормона. В печени новорождённого синтез эстетрола резко угасает.
Гормон обнаруживается в моче уже на 9 неделе беременности. Во время II триместра определяется его высокая концентрация в плазме крови матери.
Эстетрол обладает умеренным сродством к эстрогеновым рецепторам (ER). Связывание с ER-alpha в 4 - 5 раз эффективнее, чем с ER-beta. В концентрации 10 ммоль/л он лишь на 11 - 15% связывался с глюкокортикоидными, прогестероновыми и тестостероновыми рецепторами.
Эстетрол, в отличие от эстрадиола и этинилэстрадиола, не ингибирует цитохромы P450.
Эстетрол более "живучий", чем эстриол. Дополнительная OH-группа (по сравнению с эстриолом) увеличивает время полужизни (half-life) молекулы с 10 минут (эстриол) до 20 - 28 часов (эстетрол).
Эстетрол - это конечный продукт метаболизма эстрогенов. Он не может перейти в эстриол, эстрадиол, эстрон или другие активные метаболиты.
Эстетрол выводится в неактивной форме почками и печенью, конъюгируется (связывается) с сульфатом и/или глюкуронидом.
#эстрогены #эндокринология #репродуктивная система #гинекология #беременность #половые гормоны #гормоны #студенту-медику #студенту-биологу #эстроген