Биодоступность куркумина можно назвать краеугольным камнем противоречий между сторонниками куркумы как лекарственного средства и скептиками. Последние считают, что куркумин крайне сложно использовать в медицине из-за его низкой биодоступности. Поэтому здесь мы проведём обзор исследований, в которых поднимается именно этот вопрос.
Первое исследование биологической доступности вещества состоялось ещё в 1978 году. Тогда в опытах на крысах учёные вводили животным куркумин в дозе 1 г/кг, фиксируя по итогам эксперимента низкий уровень куркумина в плазме крови.
Более поздние исследования показали, что при пероральном введении куркумина в дозе 2000 мг/кг максимальная концентрация в сыворотке подопытных животных составляла 1,35 ± 0,23 мкг/мл. Но и при пероральном введении, как показали китайские учёные, биодоступность куркумина составляет около 1%, и поэтому необходимы очень высокие дозы куркумина (от 3600 до 12000 миллиграммов) для достижения каких-либо полезных эффектов.
В клинических исследованиях метаболиты куркумина обнаруживались в плазме, когда пациенты принимали, по крайней мере, 3600 мг куркумина (точнее, глюкуронида куркумина и его сульфатных форм).
Однако, наряду с увеличением дозы и, в некоторых экспериментах учёным удалось усилить лечебный эффект путём комбинирования куркумина с другими веществами и/или продуктами питания, увеличивающими его биодоступность.
Так было установлено, что если вводить крысам куркумин вместе с пиперином (который индуцирует ферменты глюкуронилтрансферазы), биодоступность вещества увеличивается на 154%.
Когда куркумин животным вводился в дозе 2 г / кг, умеренные концентрации в сыворотке крови были достигнуты в течение 4 часов. Одновременное введение пиперина в дозе 20 мг/кг увеличивало концентрацию куркумина в сыворотке крови на короткий период (1-2 ч) после приема препарата.
У людей, участвующих в эксперименте, после дозы 2 г куркумина уровни в сыворотке были либо неопределяемыми, либо очень низкими. Но одновременное введение пиперина в дозе 20 мг вызывало гораздо более высокие концентрации от 0,25 до 1 часа после приема лекарства, а увеличение биодоступности составило 2000%. Исследование показали, что в используемых дозировках пиперин увеличивает концентрацию в сыворотке крови, степень абсорбции и биодоступность куркумина как у крыс, так и у людей без побочных эффектов.
В последующих исследованиях было установлено, что выведение метаболитов куркумина зависит не только от комбинирования веществ, но и от используемого носителя и форм введения. При пероральном приеме 75% метаболитов куркумина обнаруживается только в кале, но не в моче. При внутрибрюшинном введении – 73% этих метаболитов обнаруживаются в фекалиях и около 11% в моче. А вводимый мышам внутривенно, куркумин в одной из форм, накапливается в печени, селезенке, легких и головном мозге.
В отношении формы были исследованы инкапсуляция в липосомы, полимерные наночастицы, инкапсуляция циклодекстрина, липидные комплексы или синтез комплекса полимер-куркумин. Все они помогли повысить активность и биодоступность этого соединения в экспериментах на животных.
***
Еще про куркуму на нашем канале:
***
