Как следует из названия, эта группа препаратов препятствует входу тока кальция, блокируя кальциевые каналы на мембране клетки.
Ионы кальция участвуют в сокращении всей мускулатуры организма, в том числе сердечной. При блокировании кальциевых каналов происходит расслабление гладкомышечной мускулатуры сосудов, за счёт чего достигает гипотензивный и антиангинальный эффект.
При ишемической болезни сердца уменьшается количество ангинозных приступов вследствие расширения периферических артериол, уменьшения постнагрузки на сердце, уменьшения потребности миокарда в кислороде.
При артериальной гипертензии гипотензивный эффект достигается прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.
В зависимости от строения и фармакологических эффектов антагонисты кальция делятся на две основные группы - дигидропиридиновые антагонисты кальция и недигидропиридиновые.
Дигидропиридиновые (ДГП) антагонисты кальция вызывают расширение коронарных артерий и артериол, а так же расширение периферических артериол без значительного влияния на проводящую систему сердца.
Основными представителями класса являются амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нифедипин.
Оригинальные препараты
амлодипина - Норваск компании Pfizer (Америка);
фелодипина - Плендил компании АстраЗенека (Швеция);
лерканидипина - Занидип-рекордати компании Рекордати (Италия);
нифедипина - Адалат компании Байер (Германия).
Недигидропиридиновые (нДГП) антагонисты кальция так же вызывают расширение коронарных артерий и артериол, однако в меньшей степени провоцируют периферическую вазодилатацию. Главным же отличием является влияние на проводящую систему сердца - могут провоцировать синоатриальные и атриовентрикулярные блокады, оказывать отрицательное инотропное влияние (уменьшение силы сокращения) на сердечную мышцу.
Представителями класса являются верапамил и дилтиазем.
Оригинальные препараты
верапамила- Изоптин компании Эбботт (Америка);
дилтиазема в РФ не представлен.
Показания к применению:
- артериальная гипертензия
- Ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия
Так же зарегистрированы положительные эффекты от приёма при легочной гипертензии, атеросклерозе и болезни Рейно.
Основные противопоказания:
- выраженная сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%);
- тяжелая гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.).
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (вследствие аортального стеноза, гипертрофической кардиомиопатии и пр.);
- нарушения проводящей системы сердца - синдром слабости синусового узла, СА- и АВ-блокады (характерно преимущественно для недигидропиридиновых антагонистов кальция.
- Острый коронарный синдром (нДГП)
Наиболее встречающиеся побочные эффекты:
- гиперемия кожных покровов (ДГП) - преимущественно для нифедипина и амлодипина;
- запор (преимущественно для верапамила)
- отеки, в том числе нижних конечностей (ДГП) - преимущественно для нифедипина и амлодипина
- декомпенсация сердечной недостаточности (нДГП)
- СА- и АВ-блокады (нДГП)
Что важно знать, если вы принимаете антагонисты кальция:
- Приём антагонистов кальция увеличивает риск падений у пожилых пациентов вследствие развития ортостатической (в положении стоя) гипотензии
- При развитии отечного синдрома от приёма амлодипина/нифедипина может быть эффективно снижение дозы или переход на лерканидипин
- Антагонисты кальция могут выступать альтернативой б-блокаторов при их непереносимости, в т.ч. при бронхиальной астме
- При вечернем приёме антагонисты кальция могут провоцировать учащённое ночное мочеиспускание. В этом случае стоит перенести приём препарата на первую половину дня (в идеале до 16:00)