Понятие о ФКТС. Эффект антуража\ансамбля. Терпены, их виды и свойства.Каннофлавины. Стильбеноиды. Лигнанамиды.
Эффект антуража(ансамбля). Как известно из гештальттерапии, целое не сводится к сумме составляющих его элементов. В начале 2000-х возникла гипотеза, которая основывалась на представлении о том, что потребление целого растения может быть более эффективным, чем приём лекарства, действие которого основано только на одном из активных компонентов растения. Впервые подняли этот вопрос израильские учёные. В чём заключается механизм, согласно которому терапевтический эффект конопляного растения существенно превосходит работу фармацевтических препаратов? На тот момент было высказано предположение о том, что более мощные терапевтические свойства самого растения обусловлены взаимным усилением терапевтических эффектов, входящих в него соединений.
Эта гипотеза была основана на данных ShimonBenShabbat (Симон Бен Шабат), RaphaelMechoulam(Рафаэль Мешулам), ElizabethWilliamson(Элизабет Уильямсон), EthanRusso(Итан Руссо). Исследователи обратили внимание на тот факт, что отдельные эндоканнабиноиды, вырабатываемые естественным путём в организме, более эффективны при доставке с другими, неактивными соединениями. По словам учёных, «Биологически активные натуральные продукты…во многих случаях сопровождаются химически связанными, хотя и биологически неактивными, составляющими…Исследования действия активного компонента в присутствии его «окружающих» соединений могут привести к результатам, которые положительно отличаются от наблюдаемых только с активным компонентом».
На основании проведённых исследований израильские учёные пришли к выводу о том, что «этот тип синергизма может сыграть роль в широко распространённой точке зрения о том, что в значительном количестве случаев сами растения являются лучшими лекарствами, чем экстракты, получаемые из них».
Несколько лет спустя исследователь Элизабет Уильямсон представила доказательства концепции, согласно которой «полностью или частично очищенный экстракт растения имеет явные преимущества перед отдельным изолированным ингредиентом конопли».
Связывание эффектов каннабиноидов с терпенами и биофлавоноидами (каннофлавинами) даёт эффект антуража. Называется это ФИТОКАННАБИНОИДНО-ТЕРПЕНОИДНАЯ СИНЕРГИЯ – ФКТС. ФКТС повышает лечебный потенциал экстрактов каннабиса в борьбе с раком, болью, воспалением, депрессией, тревогой, эпилепсией, рассеянным склерозом, инфекциями.
Наиболее глубоко изучил этот вопрос доктор Итан Руссо. В своей статье 2011 года «Укрощение ТГК: потенциальная синергия конопли и фитоканнабиноидно-терпеноидные эффекты антуража» И.Руссоподрбно описал предыдущие работы о каннабиноидной синергии, ввёл термин «эффект антуража\ансамбля», а также определил механизм его работы.
Чтобы объяснить, как работает эффект антуража, д-р Руссо в вышеуказанной статье процитировал исследование, проведённое в Германии в 2009 году, которое определило, как травяная синергия работает в целом, а не только в конопле. В нём описаны четыре основных механизма, три из которых особенно актуальны для конопляного растения.
1.Эффекты усиления нескольких целей
Чаще всего фармакологические препараты воздействуют на одну или две молекулярные мишени в нашем организме, создавая определённый эффект. Многоцелевой эффект означает, что растительные соединения могут воздействовать на многие цели. В конопле популярным примером может служить взаимодействие каннабиноидов с СВ1, СВ2, GPR18, GPR55, TRPV2, TRPV3 и многими другими рецепторами. Это множество целей многократно усиливает действие каннабиноидов.
Но дело не только в каннабиноидах, существенным терапевтическим эффектом обладают терпены и флавоноиды (каннофлавины), лигнанамиды и стильбеноиды, которые также потенциально могут активировать множество целей, тем самым усиливая или модулируя эффекты каннабиноидов.
Флавоноиды — это вторичные метаболиты, которые состоят из группы полифенольных соединений и образуются в различных растениях. В растениях содержится более 5000 различных флавоноидов. Они придают растениям пигмент, защищают растения от ультрафиолетового излучения, микробов и помогают в симбиотическом связывании азота. Кроме того, в растении они выполняют функцию сигнальных молекул, физиологических регуляторов и ингибиторов клеточного цикла.
Флавоноиды, помимо терпенов, также отвечают за аромат и вкус каннабиса. Те каннабис, которые окрашивают свои цветы в пурпурный цвет, связаны с флавоноидами, такими как антоксантины или антоцианы. Они также отвечают за окраску других растений.
Большинство флавоноидов, содержащихся в каннабисе, относятся к подклассам фальвонов и флавонолов. К ним относятся O-гликозидная версия агликонаапигенина, лютеолина, кемпферола, кверцетина, силимарина и ориентина, а также флавоноиды, уникальные для каннабиса, а именно каннафлавин A, B и C.
Флавоноиды и флавонолы, содержащиеся в каннабисе, обладают очень широким диапазоном биодоступности, поскольку они действуют как противовоспалительные, противораковые и нейрозащитные, а также проявляют анксиотические и эстрогенные свойства апигенина. Специфические каннофлавины А и В обладают очень сильным противовоспалительным действием. Наиболее изучены сегодня следующие каннофлавины: апигенин, каннафлавин А, кемпферол, лютеолин, ориентин, кверцитин, силамарин, В-ситодтерол.
Лигнаны (Lignani) Это каннабисиподобные фенольные соединения, содержатся в семенах конопли. Их ещё называют лигнанамиды.Типы А-В-С-D-E – Fи гроссамид. Противораковые, противовирусные, антиоксидантные и противодиабетические эффекты.Лигнаны также обладают множеством свойств, которые улучшают наше здоровье, поскольку они действуют как антиоксиданты, противовирусные средства, противодиабетические, противоопухолевые средства и помогают снизить вес. Интересно, что некоторые лигнаны превращаются в энтеролигнаны анаэробной кишечной микрофлорой, которые являются фитоэстрогенами и, следовательно, являются потенциальными соединениями для борьбы с гормонозависимым раком
Стильбеноиды– промытый фенантрен, бибензил и дегидроресвератрол,каннабистильбен I, IIa и IIb, всего в каннабисе обнаружено 19 стильбеноидов. Находятся в стеблях и корнях растения. Мощные антиоксиданты, противогрибковое, антибактериальное, противовоспалительное и противоопухолевое действие.
Одним из первых опубликованных примеров потенцирующих эффектов конкретно взятого каннабиноида при синергическом введении было сравнение чистого препарата, содержащего исключительно выше указываемый терапевтически активный элемент с экстрактом цельного растения при лечении спастичности. При равных дозах одного и того же каннабиноида экстракция целого растения была сочтена «значительно более эффективной в антиспастическом отношении, чем один каннабиноид».
2.Эффекты усиления молекулярного движения
Двумя основными разделами фармакологии являются фармакодинамика (как лекарства влияют на ваше тело) и фармакокинетика (как ваше тело влияет на лекарства или движение лекарств в организме). В то время, как эффекты конопли, усиливающие множество целей, связаны с фармакодинамикой, эффекты растения на усиление движения терапевтически активных элементов в организме связаны с фармакокинетикой.
Результат похож (усиленный эффект каннабиноидов), на способ немного другой. Эффект усиления множества мишеней вызван взаимодействием молекул с множеством мишеней. В то время, как эффект усиления движения цельного растения конопли вызван тем, что группа молекул (антураж) перемещается в организме более эффективно, чем если бы одна из них путешествовала в одиночку.
Одним из примеров эффектов усиления движения молекул являются терпены, в частности, лимонен, альфа-гумулен, линалоол, бета-пинен и пинен. Эти терапевтически активные элементы конопляного растения биологически активны и могут вызвать расслабление лёгких и дыхательных путей, но при приёме сами по себе могут не вызвать серьёзной реакции организма. Однако тогда, когда терпены работают вместе с каннабиноидами, например, абсорбция каннабиноидов через лёгкие может быть улучшена за счёт этих бронходилятирующих терпенов.
3.Модуляция побочных эффектов
Эти эффекты « могут быть достигнуты, когда компонент, содержащийся в растительном экстракте, нейтрализует или разрушает токсично действующий компонент и, следовательно, обеспечивает лучшую эффективность по сравнению с исходным сырым лекарством».
Некоторые побочные эффекты конопли связаны с ТГК, хотя есть несколько соединений растения, которые могут помочь противостоять этим побочным эффектам. Лучшим и наиболее популярным природным средством является каннабидиол (КБД). Растёт количество исследований, подтверждающих способность каннабидиола ослаблять побочные эффекты ТНС, особенно нарушение памяти, беспокойство и психомиметические эффекты (такие, как паранойя и социальная изоляция).
Терпены и каннабиноиды – эффект окружения конопли
В «укрощении негативного воздействия ТНС на организм» доктор Руссо также добавил новое направление исследований: возможно, это не только взаимодействие ТНС и СВD, но и других соединений растения, таких, как второстепенные каннабиноиды, терпены и флавоноиды, которые играют роль в эффекте окружения.
Терпены – это непредельные ароматические органические углеводороды с общей формулой (С5Н8)n, гдеnбольше 2. Трихомовые железы конопли содержат секреторные клетки, которые под действием солнечного света синтезируют более 400 терпенов. Больше всего их в неопылённых женских соцветиях. Выпариваются они так же, как и ТГК – при 157 градусах С. После сушки и экстракции терпены превращаются в терпеноиды. Действуют терпены, как ингибиторы поглощения серотонина (как классические антидепрессанты), так и как стимуляторы активности норадреналиновой системы (как трициклические антидепрессанты, стимулируя дофаминовую систему). Наиболее изучены так называемые первичные (основные) терпеноиды: лимонен, пинен, мирцен, кариофиллен, линалоол, бисаболол и некоторые другие. Действие терпеноидов:
-повышение ГАМК;
-двойной антидепрессивный эффект (классические и трициклические антидепрессанты);
-снижение иммуносупрессии;
-снижение холинергического дефицита;
-уничтожение респираторных патогенов;
-стимуляция мозгового кровотока и перфузии мозговой ткани;
-Reduce the side effects of chemotherapy (снижениепобочныхэффектовхимиотерапии).
По словам доктора Руссо, обильные терпены в конкретно взятой химической вариации (хемоваре) растения, могут определять его эффекты. Эти терпены могут влиять на то, будет ли эффект от применения растения успокаивающим или стимулирующим, и будет ли он лучше при таких состояниях и симптомах, как боль, воспаление, беспокойство, эпилепсия или депрессия.
Некоторые примеры, предложенные доктором Руссо включают:
-анксиолитик (СВD + линалоол и\или лимонен)
-противосудорожное средство (СВD + линалоол)
-иммуностимулятор (СВD + лимонен)
-болеутоляющее (СВD + линалоол)
-бронходилятатор (ТСН + пинен)
-б-нь Альцгеймера (ТГК + лимонен, пинен и линалоол)
-миорелаксирующее (ТГК + линалоол и мирцен)
Что означает «эффект ансамбля» для с\х производителей и переработчиков
«Эффект ансамбля» может существенно повлиять на выращивание конопли, так как данное направление современного коноплеводства должно будет стремительно развиваться для того, чтобы соответствовать будущим требованиям рынка. В настоящее время большинство хемоваров содержат только каннабиноиды с различными терпенами (в основном мирценом и бета-кариофилленом). Потребители со временем начнут искать сорта конопли с более разнообразным химическим профилем для того, чтобы лучше использовать эффект окружения. Поэтому в ближайшее время возникнет потребность не только в СВD либо других безнаркотическихканнабиноидах, но и на большое разнообразие терпенов. Что касается производства, то потребуется более детальная маркировка, которая будет представлять не только концентрации каннабиноидов, но и других терапевтически активных элементов в растении, в частности, терпенов.
Существует огромное количество доказательств того, что целый ряд терпенов повышают активность каннабиноидов, тем самым усиливая их терапевтические свойства. В ряде экономически развитых стран мира уже существуют статистические показатели того, сколько фармакологические препараты, изготавливаемые на основе терапевтических свойств конопли, вызывают побочных эффектов, которые зачастую больше, чем получаемый положительный результат от их использования.
В будущем, после проведения множества исследований «эффекта антуража», продукты из конопляного сырья можно будет сгруппировать для использования и лечения таких состояний и симптомов, как боль, сон, тошнота, судороги, головные боли и т.д. Их также можно выделить как дневные или ночные, а также вечерние продукты, более подходящие для расслабленного времяпровождения, вечеринок или работы.
Цветы технической конопли терапевтической направленности обладают огромным терапевтическим эффектом в ходе использования их как в качестве продуктов питания (салатная зелень, приправы и т.д.), так и с минимальной обработкой в качестве различного рода добавок, напитков (безалкогольных, чаёв), косметических изделий. Учитывая тот факт, что в России на сегодняшний день уже выведено и легализовано 22 сорта технического каннабиса, содержание ТГК в котором не более 0,1%, а листья и соцветия которых обладают огромным терапевтическим потенциалом, дело осталось за малым – регламентировать законность их использования на территории нашей страны.