Со временем у любого человека с сердечным недугом (к сожалению, во второй половине жизни там окажется большинство из нас) собирается приличный запас всякого лекарственно-кардиологического. Если, конечно, он следит за здоровьем, посещает, минимум, терапевта и регулярно обследуется. Кому-то «повезёт» с предожирением, начальной гипертоний и «метаболическими нарушениями миокарда» на ЭКГ. А кто-то соберёт «букет» посерьёзнее – с блокадами, аритмиями и прочими кардиосклерозами. Ничего не поделаешь – шутка про «здоровых нет, есть плохо обследованные» отражает реальность крайне метко.
Давайте сегодня «перетрясём» собственную аптечку, выкинем просроченное (даже дорогое и дефицитное – здоровье дороже), если рука поднимется – то и всякое сомнительное БАДоподобное (уже, поди, и не помните, как вам это «втюхали»). А действительно нужное разложим по полочкам.
Сразу оговорюсь, возьмёмся только за «чисто» антиишемические. Лекарства для борьбы с осложнениями ИБС (аритмии, недостаточность) разобрали в прошлых статьях. Так что, гликозиды, мочегонные и антиаритмики сразу в сторону, мы в них уже профи.
Туда же и гипотензивные (от давления, если по-простому), хотя многие из них (от бета блокаторов до сартанов) и сосуды сердца расширяют. Мы каждому классу отдельный разбор посвящали. За что и получил автор от дзеноводов – «упоминаются лекарственные препараты, показ только подписчикам, денежек не дадим».
Походу, и эта статья баснословных прибылей (точнее, никаких вовсе) не принесёт. Популярная безвозмездная медицина, как есть. Хватит ныть, автырь, давай уже.
Итак. Если у вас уже был хотя бы один приступ загрудинных болей, или ваш врач считает, что кровоток в коронарных сосудах снижен, и требует корректировки нитратами – тогда обязательно в аптечке должен быть нитроглицерин. Причём, не просто где-то в шкафу, а постоянно с собой.
Почти двести лет назад открыл это вещество знаменитый итальянец Асканью Собреро. Буквально через пару лет после первой «презентации» прибыл к нему ещё молодой, но уже хваткий на всякое Альфред Нобель и утащил его (в смысле нитроглицерин, с химиком не справился) к себе в Швецию. И давай с ним детонировать, вплоть до получения динамита.
А Собреро поправил своё сомбреро (недаром Петросян снился, атомные шутки сегодня так и сыплются) и решил зачем-то попробовать новое соединение на вкус. Ничего так – сладенькое и одновременно жгучее. И тут как зашумело у него в итальянской голове – чуть к богам своим, химическим не отправился. Тут и другой «охотник» за новинками появился, совсем из другой серии. Нет не коллекционер ядов из семейки Медичи, хотя близко. Гомеопат Константин с неприятной русскому уху фамилией Геринг (хотя и по-английски, и по-немецки означает просто «селёдка»). У них в гомеопатии подобное лечится подобным (как им кажется), вот и решил доктор Геринг избавить человечество от головной боли. Безуспешно, как вы знаете.
Зато взялись за это вещество учёные посерьёзнее. Тогда английские были ого-го, мемчиков про них не сочиняли. И уже к 50-м годам 19-го века человечество знало о «волшебных» свойствах нитроглицерина и амилнитрита расширять сердечные сосуды. Причём, мгновенно и мощно.
До сих пор наука не придумала веществ с подобной силой, в отличие от взрывчаток, давно нитроглицерин «переплюнувших».
В чём секрет действия нитроглицерина? Раскрыли его только через сто с лишним лет, американцы из трёх разных университетов. За что и получили в 1998 году Мьюред (Хьюстон), Фёрчготт (Нью-Йорк) и Игнарро (Лос-Анжелес) заслуженную нобелевку. Открыли они влияние оксида азота (NO) на мембраны наших клеток, то есть, практически на все органы и системы!
В частности, обладает это соединение (писать «газ» рука не поднимается, растворено его в нас микроскопически мало) свойствами расслаблять сосудистую стенку. И получается в результате распада органических нитратов (натриевая селитра и консерванты-нитриты тут не подойдут) под воздействием клеточных микросомальных ферментов. Формул и уравнений там 3 профессора-нобеленосца написали – не на одну статью, так что, пропустим. Давайте уже к таблеточкам.
Уже упомянутый амилнитрит в практической кардиологии не используется. Во-первых, это летучая жгучая жидкость, носить и применять неудобно. Во-вторых, «распробовали» его в своё время токсикоманы. Сосуды мозга, это вам не шутка. Если кто помнит культовый «Страх и ненависть в Лас-Вегасе», там в багажнике у главных наркогероев «атомная» галлюциногенная аптечка была, в том числе и амилнитрит. До чего эксперименты с сознанием могут довести – эта психоделическая «комедия» отлично показывает.
Так что, из нашей аптечки – долой, оставим учёным на эксперименты, да в качестве противоядия при отравлении цианидами.
А вот нитроглицерин, тот «прижился» и у пациентов, и у врачей. Причём, в разных формах – и гранулы, и капсулы с масляным раствором, даже спрей для подъязычного применения.
Классика, конечно – это «микротаблеточка», содержащая всего половину миллиграмма активного вещества! Это к вопросу о силе нитроглицерина. Зачастую даже такой миниатюрной дозы достаточно, чтобы снять приступ стенокардии. «Работать» начинает практически через секунды, пик концентрации в крови – через 5 минут. В такой стремительной фармакокинетике есть свой плюс – можно применять неоднократно. Если эффект есть, но он непродолжительный, принимать можно до оказания врачебной, более специализированной помощи. В клиниках, кстати, его же и применяют, только, уже внутривенно. Не струйно, конечно, медленно капельно или через специальное устройство (инфузомат) под контролем ЭКГ.
Но в «короткой жизни» препарата таится и подвох – для профилактики такой «скорострел» не примешь, разрушается за считанные минуты. Тут понадобятся длительные нитраты, например, в виде депо нитроглицерина. То есть активное вещество то же, а вот носитель – хитрый, высвобождает его медленно.
Одно из таких лекарств – тринитролонг – даже в космос летает, «на всякий пожарный». В нём нитроглицерин «замешан» на масле какао и нанесён на растворимую плёнку.
Другие лекарства с подобным действием: сустак (-мите и -форте от КРКА), сустонит, нитронг. Причём, выпускаются они не только в виде таблеток, но и мазей. Такая форма, конечно, не позволит нитроглицерину быстро всосаться при приступе, потому и применяется в основном, как профилактическое средство, с медленным поступлением в кровь.
Другой подход удлинить действие «сердечного нитрата» - прицепить азотистый «хвостик» не к глицерину, а к другой молекуле, потяжелее. Подобрали такую только в середине прошлого века, это оказалось производное «сахарного» спирта сорбитола – изосорбид. На его основе получилась даже две группы препаратов.
Первые, динитраты, оказались очень удачными. Работают и сублингвально (то есть под языком), и в таблетках. Даже внутривенно. Эффект у них медленнее, чем у классического нитроглицерина, зато действуют уже от получаса. Концентрация нарастает не так стремительно, поэтому и «побочки» в виде головокружения, головной боли и даже обмороков – гораздо реже.
Это хорошо известные чешские изокет (для внутривенных инфузий) и кардикет (в таблетках), отечественный изакардин и динисорб. И ещё пяток российских нитросорбидов разных форм, от спрея до концентрата для инфузий.
Препараты эти хороши, однако устойчивость (толерантность в медицинском смысле) к ним развивается, да и разрушаются в организме достаточно быстро. В этом смысле более интересными оказались мононитраты изосорбида. Такая разновидность и работает дольше (уже 5-6 часов), и удобнее в применении (1-2 раза в день). А если ещё в виде депо (ретард) – так и все 12 часов, то есть «достаточно одной таблэтки» в день.
Распознать такие препараты по названию достаточно просто – многие из них начинаются с «моно-». Моночинкве (привет из Италии), моносан, моно мак, монолонг. Плюс, пектрол и эфокс из «бывшего соцлагеря».
Из попыток «прицепить» нитрогруппу к другим молекулам успешной оказалась только одна, в результате получился отечественный эринит, по фармакокинетике близкий к динитратам (средней продолжительности).
Помимо расширяющего коронарные артерии, есть у нитратов и другие полезные эффекты. За счёт расслабления венозных стенок приток крови в камеры сердца, а значит, и нагрузка на него уменьшается. В итоге снижается потребление кислорода миокардом и, соответственно, риск ишемии. Добавим к этому и определённый антиагрегантное действие (снижение «слипчивости» тромбоцитов) и получаем эффект «по всем фронтам» в битве с ишемической болезнью сердца.
Так что, рано списывать нитраты со счетов, остаются одним из основных классов препаратов, как при острой, так и хронической ИБС. Бета блокаторы и ингибиторы кальция – им только помощники. А вот, какой именно из нитратов нужен именно вам – подскажет лечащий терапевт или кардиолог. Самим можно запутаться в фирменных названиях и случайно себе назначить сразу несколько, с одним и тем же действующим компонентом. А это уже опасно. Проверяем личную аптечку на предмет возможного «дублирования» нитратов и готовим её к дальнейшему разбору. Наверняка, там у вас много чего накопилось «оздоровительного».
А пока – будьте здоровы!
***
Спасибо, что дочитали статью до конца.
Автор этого канала – врач с более чем тридцатилетним стажем, из них 20 – в области клинических исследований. Понравилось? Тогда поделитесь в соцсетях, лайкните и подпишитесь, впереди много занимательного и удивительного!
Приобрести книгу «Жить – хочется!» Часть 1 можно тут.
Вторая часть, совсем свежая, уже здесь.