Томские ученые синтезировали биологически активные соединения, которые обладают противовоспалительным действием и станут частью комплексов-«проводников» для доставки молекул лекарственных препаратов до нужного органа в организме человека. В качестве основы для новых соединений они взяли доступный природный алкалоид триптантрин. Алкалоиды — группа органических веществ, имеющих выраженную физиологическую активность. Созданная специалистами технология позволит повысить эффективность лекарств и перспективна при лечении различных типов ран.
Исследование провели ученые Томского политехнического университета (ТПУ). Они уже синтезировали биоактивные соединения с противовоспалительным эффектом, которые «прикрепляются» к молекуле-«проводнику».
Комплексы-«проводники», разрабатываемые специалистами лаборатории молекулярного моделирования и синтеза биологически активных соединений ТПУ, позволяют решать проблему низкой эффективности лекарств. Содержащиеся в некоторых лекарственных препаратах биологически активные вещества плохо растворяются в воде. Это усложняет их попадание в кровяное русло и дальнейшую транспортировку по организму.
Супрамолекулярные комплексы, состоящие из двух и более молекул, синтезируются на основе циклодекстрина, который обладает хорошей растворимостью и является одним из компонентов комплекса. Циклодекстрин выступает в роли «контейнера», куда помещается биологически активная молекула. В этом «контейнере» вещество транспортируется к необходимому органу и, высвобождаясь из него, проявляет свой биологический эффект. Таким образом, циклодекстрин служит своеобразным «проводником» для молекулы.
На данном этапе исследования политехники синтезировали биоактивные соединения с противовоспалительным эффектом, которые можно «прикреплять» к такому «проводнику». Они представляют собой производные доступного природного алкалоида триптантрина.
«Сам по себе триптантрин не проявляет выраженную биологическую активность. Мы провели его химическую модификацию: прикрепили к молекуле атомы оксимной и ацетильной групп. Полученные производные обладают противовоспалительным эффектом. Причем некоторые представители этого ряда соединений проявляют активность в наномолярном диапазоне, то есть в очень низких концентрациях. Это означает, что вещество может быть активно даже в небольших дозировках», — рассказывает руководитель проекта, профессор Научно-образовательного центра Н. М. Кижнера ТПУ Андрей Хлебников.
Комплексы-«проводники» с триптантрином могут быть перспективны при лечении ран, возникающих в результате различных травм и послеоперационных вмешательств.
Следующий этап проекта — доклинические исследования. К ним ученые планируют приступить в 2023 году. Результатом проекта может стать разработка инновационных лекарственных препаратов на основе супрамолекулярных комплексов с противовоспалительным действием и повышенной биодоступностью.
Проект реализуется в рамках программы Минобрнауки России «Приоритет 2030», которая является одной из мер государственной поддержки университетов нацпроекта «Наука и университеты». Результаты исследования опубликованы в высокорейтинговом научном журнале.