Во-первых, большое спасибо за Ваши комментарии к предыдущей статье. Видно, что интересуетесь лечением сердечка и давленьица. И препараты принимаете современные, что не может не радовать.
Сегодня залезем в лекарства «древние», пришедшие к нам из народной медицины. Но мощные и, и потому потенциально опасные. Из травушек-муравушек и кустиков: наперстянки, горицвета, ландыша, олеандра и даже морского лука (есть, оказывается, и такой). Сердечным гликозидам поём мы песню.
Что объединяет эту многочисленную группу веществ (их известно под 400)? Прежде всего, структура. Глико – это, как мы знаем, про сладкое, точнее – про углеводы. К сахарной основе (гликону) добавляется несладкий «хвостик», с именем агликон, в нём и прячется вся сила.
Причём, совершенно разная. Одни гликозиды затаились в миндальной косточке (и приводят к образованию ядовитейшей синильной кислоты), другие относятся к кумаринам, третьи – к сапонинам, четвёртые (содержащиеся в сенне, ревене, крушине) работают как слабительные.
Поговорим о гликозидах, действующих на сердце. Не мы первые, римляне с египтянами уже вовсю применяли этот ваш морской лук (точнее, теплолюбивую приморскую дримию) для лечения многих болезней. Заодно и с крысами боролись этим горьким лучком.
Ребята попроще, которые родом из тропической Африки, использовали сок растений рода Строфанта (лианы и кустарники семейства кутровых) непосредственно при охоте – быстро и эффективно. Ливингстон с сотоварищи это «химическое оружие» заприметил и вывез в Англию в начале прошлого века (о строфантине чуть позже).
В наших широтах есть кустики не менее забористые, зовутся наперстянкой или дигиталисом (что, в переводе, практически то же самое). Именно из них и получают самые «ходовые» сердечные гликозиды – дигоксин и дигитоксин.
Каким одним словом можно описать действие на сердце этих веществ? Кардиотоническое.
В результате многих заболеваний сердечная мышца (миокард) ослабевает и перестаёт справляться со своей основной функцией – перекачивать кровь. Растянулась вследствие перегрузки (при пороках, гипертонии), плохо снабжается кровью через суженные сосуды (ИБС), а то и потеряло часть трудяг-кардиомиоцитов (погибли при инфаркте и заместились соединительной тканью) – итог один, хроническая сердечная недостаточность. Как ни колотится наш «мышечный мешочек», крови органам недостаёт, жидкость накапливается в тканях (отёки), а то и в полостях (асцит).
Даже если «глазом» такая недостаточность не выявляется, нагрузку человек переносит значительно хуже. Нью-Йоркские кардиологи (у них даже собственная ассоциация есть – NYHA) ещё в 60-х годах прошлого века ввели достаточно простую функциональную классификацию. Давайте заодно и самопроверимся:
I класс – физическая активность не ограничена;
II – симптомы (одышка, боли, сердцебиение) при обычной нагрузке (например, быстрая ходьба);
III – то же самое, но даже при умеренной физической нагрузке (бытовая активность, одевание);
IV – симптомы ХСН в покое, усиливаются при минимальной нагрузке.
Можете ещё в собственной медкарточке посмотреть, если у кардиолога наблюдаетесь. В конце диагноза он(а) напишет: NYHA с латинской циферкой или просто ФК (функциональный класс). Заодно и самое свежее УЗИ сердца гляньте (если есть). Там будет «аппаратный» показатель – фракция выброса левого желудочка (ФВ). Если больше 50%, то сократимость сохранена, 40-50 – промежуточная, меньше – совсем сердце ослаблено.
В таких случаях необходимо сердце аккуратно простимулировать, подстегнуть лекарством-«тоником». С энергетическими напитками никак не связанным. И гликозиды здесь – пока вне конкуренции. Многие годы их комбинация с мочегонными была единственной «рабочей схемой» для лечения застойной сердечной недостаточности.
А начал их научное применение ни много ни мало – дед Чарьза нашего Дарвина, Эразм. Не Роттердамский, кембриджский, эдинбургский, а потом и вообще - деревенский. В далёком 1775 году! И пролечил он первых своих пациентов с «сердечной водянкой», как тогда говорили, препаратом из стеблей наперстянки. Которую много лет спустя наш великий Боткин назвал «одним из ценнейших лекарственных средств».
Как работают препараты этого класса? Оставим кальций и разные АТФазы биохимикам, нас интересует конечный, клинический эффект. Помните, в предыдущей статье про адреноблокаторы мы упоминали урежение ЧСС (это отрицательный хронотропный эффект) и снижение проводимости (такой же, но дромотропный)? У гликозидов действие такое же, а дальше пошли кардинальные различия.
Сократимость при применении этих препаратов значительно возрастает – это называется положительный инотропный эффект. Сердце работает мощнее и «водянку», застой жидкости в организме «разгоняет». Но позвольте, это же опасно для самого миокарда, «кушать» в таком напряжном режиме нужно больше! Иначе – кислородное голодание, ишемия, инфаркт.
Но сердце бьётся при этом реже, период расслабления и восстановления (диастолы) удлиняется, значит и «обеденный перерыв» для сердца дольше. В итоге, если доза подобрана правильно, а к лечению добавлены препараты, улучшающие трофику (то есть питание) миокарда, то работают гликозиды исключительно во благо.
Вот тут-то и таится главный подвох этих алкалоидов. Да и любого лекарства, которое есть яд в большом количестве.
Речь пойдёт о «медленных» препаратах наперстянки, принимаемых через рот. Особенно этим «славится» дигитоксин, неполярный, плохо растворяющийся в воде, зато отлично – в жирах. Получают его из наперстянки опасного цвета – пурпурной. Всасывается из ЖКТ быстро и полностью (98%), накапливается и затем выводится неделями! И рабочие концентрации его могут значительно разниться у людей с одинаковой массой, но разным соотношением мышц и жира. За то и не любим, особенно западными кардиологами.
Дигоксин (из шерстистой наперстянки), в этом плане более «управляемый», хоть и всасывается похуже (50-80%), зато действовать начинает уже в первый час, а выводится значительно быстрее – за 3-6 дней. Потому что проникает в мочу в неизменном виде (до 80%, остальное разрушается в печени). Есть у этой разновидности наперстянки ещё один алкалоид с подобным эффектом – целанид (правда, работает помедленнее), применяемый в медицине реже.
Назначение гликозидов и поддержание их нужного уровня в крови – удел исключительно специалистов. Обычно вначале назначают более высокую дозу (для таких препаратов речь идёт о микрограммах!) и в течение нескольких дней достигают клинического эффекта. Даже отдельный термин для этого процесса есть – дигитализация. Что только подчёркивает его важность и опасность в неумелых руках. Особенно, если необходимо провести насыщение быстро, чтобы спасти больного. Много факторов надо учесть – возраст, вес, наличие ожирения, состояние почек и печени, исходные и желаемые сердечные параметры.
Затем, пациента переводят на меньшую, поддерживающую дозу. И тут ошибиться нельзя, иначе развивается дигиталисная интоксикация – пульс урежается до критических цифр (менее 50), возникает или усугубляется блокада сердца. Да и другие органы «взбунтуются» - тошнота, рвота и диарея со стороны ЖКТ, головокружение, реже – апатия, а то и психоз – со стороны ЦНС. Лечебные дозы и режимы подробно описывать не буду, по понятным причинам – речь не про витаминки.
Иногда, чтобы распознать, насколько хорошо организм «насытился» дигоксином, нет ли его переизбытка, проводят лекарственный мониторинг, то есть определяют концентрацию в крови. Не каждое лекарство такого внимания заслуживает. Тут уже счёт идёт на нанограммы! Больше 2 на литр – пора «звонить во все колокола». Вводить антидоты (они, слава богу, есть - ЭДТА, унитиол) и назначать препараты калия. Что характерно, у людей, погибших от гликозидов (как яды их используют испокон веков) сердце останавливается в систолу, остаётся сокращённым даже на вскрытии).
Оставим грустную тему патологической анатомии и судебной медицины, как-никак – канал оптимистичный. Про спасение души и тела.
Для второго в неотложной медицине используют другие гликозиды, быстрые, хорошо растворимые в воде. Лидер тут - строфантин, полученный из той самой африканской лианы (с буковкой К, если из Строфанта Комбе). Сердечная недостаточность, ведь не только хроническая бывает, иногда и внезапно может развиться. Тогда и экстренное «подстёгивание» требуется.
Кроме строфантина, есть тут и препарат наших широт. Светлого мая привет. Да, да, из всеми любимого ландыша. Конвалятоксин называется (от Convallaria по латыни). Так что, ни в коем случае не допускайте попадание этого весёлого цветочка (и всех его частей) в организм. Помимо мощнейшего сердечного гликозида содержит ещё ряд крайне неприятных алкалоидов – защищается красавец от людей и животных, как может. Смесь таких «майских» гликозидов носит название коргликон, с эффектами сходными со строфантином, однако более длительными.
И ещё один весенний привет, от адониса. Горицвета, если по нашему. Его алкалоид (адонизид) пусть и послабее предыдущих, зато может «спрятаться» в безрецептурных капельках «от сердца», в какой-нибудь микстуре или настойке, вместе с валерианой или пустырником. Если его «могучие» собратья строго назначаются врачом и просто так в аптеке не продаются, то этот может и «проскочить» в каком-нибудь «народном и безвредном» средстве. Будьте осторожны и тщательнее читайте инструкции к любому лекарству. И повторю в тысячный раз – не занимайтесь самолечением, особенно, сердечных болезней.
Наука и так всякого напридумала и испытала, очередную полку из этого «всякого» мы и разберём в следующей статье. На очереди –дипины, во главе со всенародным «любимцем» - коринфаром.
А пока – будьте здоровы!
***
Спасибо, что дочитали статью до конца.
Автор этого канала – врач с более чем тридцатилетним стажем, из них 20 – в области клинических исследований. Понравилось? Тогда поделитесь в соцсетях, лайкните и подпишитесь, впереди много занимательного и удивительного!
Приобрести книгу «Жить – хочется!» Часть 1 можно тут.
Вторая часть, совсем свежая, уже здесь.