Сегодня я хочу запустить цикл статей, посвященных антитромботическим средствам. Первыми в эту группу входят антагонисты витамина К, код В01АА, которые являются самыми первыми антитромботическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами.
Немного истории
Витамин К был впервые открыт менее ста лет назад, а именно в 1929 году сотрудником Биохимического института Копенгагенского университета Дамом. Он же назвал его витамин К или Koagulationvitaminum, то есть витамин, отвечающий за свертывание крови, а все потому, что он обнаружил, что у кур и цыплят, получавших искусственную очищенную от холестерина пищу возникали кровотечения.
Чистое вещество было выделено только спустя 10 лет, то есть в 1939 году, причем, из двух источников: люцерны и рыбной муки. По своему строению и биологической активности вещества оказались не одинаковы, поэтому были названы витамин К1 (филлохинон) и витамин К2 (менахинон).
Витамин К в организме стимулирует синтез факторов свертываемости крови, которые обеспечивают формирование сгустка при повреждении сосудов и капилляров, а также повышает устойчивость стенок сосудов. Соответственно, препараты-антагонисты препятствуют данному процессу, что необходимо при лечении и профилактике таких патологий, как тромбоэмболия, тромбофлебиты, инфаркт мозга и т. д.
Группа Фениндиона, код В01АА02
Представителем данной группы является всего 1 препарат: "Фенилин", таблетки по 30 мг, 20 шт в упаковке. Страна-производитель - Украина.
Фармакология
Данный препарат блокирует определенный фермент (K-витаминредуктазу) (рис. 1, красный цвет), за счет чего нарушается образование протромбина и других факторов свертывания крови (VII, IX, X), которые необходимы для образования тромба. Снижение количества факторов свертывания тромбов в крови наступает через 8-10 часов.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- геморрагический синдром и диатез (нарушение свертываемости крови);
- гипокоагуляция (исходный уровень протромбина в крови менее 70%) - низкое свертывание крови;
- беременность (I триместр), послеродовой период, лактация;
- нарушения функции печени и почек;
- анемия;
- язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (угроза кровотечения);
- перикардит;
- менструации, гинекологические заболевания (повышена потеря крови).
Побочные действия
- повышенная температура;
- окрашивание ладоней в оранжевый, а мочи - в розовый цвет;
- появление кровотечений (неправильная дозировка);
- тормоз кроветворения;
- диарея, тошнота;
- аллергия;
- парестезии.
Группа Варфарина, код В01АА03
Варфарин является производными кумарина, и изначально он был синтезирован в 1948 году для использования в качестве яда для грызунов, так как обладал гемолитическими свойствами. Однако, с 1954 года, после исследований, варфарин получил свою популярность как лекарственный препарат.
В настоящее время в России зарегистрированы:
- "Варфарин", "Озон", Россия;
- "Варфарин", "Канонфарма", Россия;
- "Варфарин Никомед", Такеда Фарма, Дания;
- "Варфарин", "Оболенское", Россия.
Фармакология
Варфарин подавляет синтез II, VII, IX и X факторов свертывания (рис. 6, красный цвет), так как является антагонистом витамина К, за счет чего прекращается образование тромбов.
Противопоказания
Противопоказаниями для принятия варфарина являются следующие состояния:
- нарушение свертываемости крови, ее патологические изменения;
- недавняя или будущая операция;
- склонность к кровотечениям в различных системах органов;
- цереброваскулярные геморрагии;
- аневризмы, перикардит, экссудативный перикардит, бактериальный эндокардит;
- тяжелые заболевания печени или почек, тяжелая артериальная гипертензия, острый ДВС-синдром;
- угрожающий аборт, беременность;
- детский возраст до 18 лет;
- сахарный диабет.
Также противопоказаниями являются отсутствие наблюдения за больным, алкоголизм, психозы, неорганизованность пациента.
Побочные действия
К наиболее частым побочным действиям относят:
- кровотечения, гематомы, анемия (неправильная дозировка);
- тошнота, рвота, диарея;
- пурпурное окрашивание пальцев стопы;
- кожная сыпь, отек, лихорадка, крапивница, кожный зуд.
Группа Аценокумарола, код В01АА07
Представителем данной группы является всего один препарат: "Синкумар", производство которого осуществляется в Германии.
Фармакология
Как и варфарин, аценокумарол ингибирует синтез витамин K-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), препятствуя свертыванию крови.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- геморрагический диатез, гипопротромбинемия, гипокоагуляционные состояния;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- злокачественные новообразования;
- диабетическая ретинопатия;
- физическое истощение;
- гиповитаминоз K и C;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
- перикардит;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст.
Побочные явления
- кровоточивость, кровоизлияния в кожу и слизистые;
- головная боль, тошнота, рвота, диарея;
- аллергические реакции;
- синдром отмены.
Группа Этил бискумацетата, код В01АА08
В настоящее время препараты данной группы не выпускаются
О цене
Препарат "Фенилин" обойдется в районе 100 рублей, "Варфарин" - около 140 за 100 таблеток, "Синкумар" в настоящее время найти очень сложно.
Хочу отметить, что данные препараты являются рецептурными и должны назначаться врачом.
Данная информация не является рекламой, а несет ознакомительный характер.
Спасибо за прочтение, буду рада лайкам и подпискам!
А вы пользуетесь антикоагулянтами?