Ученые успешно разработали новую методику надежного выращивания кристаллов органически растворимых молекул из наноразмерных капель, раскрывая потенциал ускоренной разработки новых лекарственных средств.
Источник: Ньюкаслский университет
Статья:
Специалисты по химии из университетов Ньюкасла (Newcastle) и Дарема(Durham), работающие в сотрудничестве с SPT Labtech, выращивают мелкие кристаллы из наноразмерных капель в капсулах. Их инновационный метод, предусматривающий использование инертных масел для контроля потерь испаряющих растворителей, имеет потенциал для расширения трубопровода по разработке лекарств.
В то время как кристаллизация органически растворимых молекул является методом, используемым учеными всего мира, возможность сделать это с помощью такого небольшого количества аналита является новаторской.
Используя этот новый метод, называемый "Кристаллизация инкапсулированных нанокапсул (Encapsulated Nanodroplet Crystallisation)" (ENaCt), ученые показали, что сотни экспериментов по кристаллизации могут быть проведены в течение нескольких минут. Каждый эксперимент включает в себя несколько микрограмм молекулярного аналита, растворенного в нескольких нанолитрах органического растворителя, и автоматизирован, что позволяет с легкостью проводить сотни уникальных экспериментов. Концентрация этих экспериментов на нанокапле приводит к росту желаемых высококачественных монокристаллов, пригодных для современного рентгеновского дифракционного анализа.
Публикуя свои результаты в журнале Chem, команда под руководством доктора Холла и Проберта из Ньюкаслского университета (Великобритания) успешно разработали новый подход к молекулярной кристаллизации, который позволяет в течение нескольких дней получить доступ к высококачественным монокристаллам, при этом требуя всего несколько миллиграммов аналита.
Д-р Холл, старший преподаватель химии Ньюкаслского университета, говорит: "Мы разработали метод наноразмерной кристаллизации для органически растворимых малых молекул, используя высокопроизводительную жидкостную робототехнику для проведения нескольких экспериментов по кристаллизации одновременно с минимальными требованиями к образцам и высокими показателями успешности".
"Этот новый метод может иметь далеко идущие последствия как в молекулярных науках, так и за их пределами. Фундаментальные исследования выиграют от высокоточной характеристики новых молекул, таких как природные продукты или сложные синтетические молекулы, с помощью рентгеновской кристаллографии, в то время как разработка новых лекарственных средств фармацевтической промышленностью будет ускорена благодаря быстрому доступу к охарактеризованным кристаллическим формам новых активных фармацевтических ингредиентов".
Понимание этих новых кристаллических форм, известных как полиморфы, необходимо для успешного создания новых фармацевтических агентов и лекарственных средств. Способность исследовать эти формы быстро и в широких масштабах, минимизируя при этом количество необходимого аналита, может стать ключом к успеху.
Прорыв включен в новый протокол ENaCT.
Д-р Пол Тау (Paul Thaw) из SPT Labtech добавил: "Совместно с командой Newcastle мы с удовольствием разработали новый высокопроизводительный метод однокристальной рентгеновской дифракции комаров. Возможность быстрого скрининга органически растворимых малых молекул в микрограммовом масштабе даст ценную информацию как для академических исследований, так и для разработки и проверки фармацевтических препаратов".
Д-р Проберт, старший преподаватель неорганической химии и заведующий кафедрой кристаллографии Университета Ньюкасла, прокомментировал это событие: "Этот новый подход к кристаллизации способен преобразовать научный ландшафт для анализа малых молекул не только в области открытия и доставки лекарств, но и в более общем понимании кристаллического твердого состояния...".
Вся команда считает, что методология ENaCt потенциально способна переписать некоторые предрассудки внутри молекулярных наук и за их пределами.