Остеоартроз или просто артроз, это разрушение хрящевой ткани в суставе в результате изнашивания и слабого восстановления. Основной проблемой при лечении этого заболевания является то, что лекарственные препараты очень трудно доставить в поврежденный хрящ в силу того, что в нем отсутствует кровоток. И за дело взялись наночастицы.
До настоящего времени не было возможности эффективно остановить или даже обратить вспять прогрессирующее повреждение хряща при остеоартрозе. Для достижения этой цели лекарства должны стабилизировать или активировать клетки хряща в суставном хряще. Активные ингредиенты, введенные в сустав, не могут проникнуть достаточно глубоко в плотную хрящевую ткань и остаться там достаточно долго чтобы успеть выполнить свою функцию. Теперь ученые создали химическое соединение и использовали его в качестве вещества-носителя для транспортировки фактора роста вглубь суставного хряща повышая тем самым его эффективность. Благодаря своей положительно заряженной поверхности сферические наночастицы сначала связываются с отрицательно заряженной хрящевой матрицей, а затем проникают по мере роста клеток вглубь хрящевой ткани. Поскольку через хрящ не проходят кровеносные сосуды, вводимые активные вещества могут проникать в ткани только путем диффузии. Маленькие молекулы с положительными зарядами притягиваются к отрицательным зарядам хрящевой ткани. Ученые синтезировали вещество с этими свойствами из класса дендримеров, которые могут сочетаться с лекарством и транспортировать его в хрящевую ткань.
Древовидные разветвленные макромолекулы, изготовленные из полиамидоамина, образовали наночастицы диаметром менее десяти нанометров. Частицы защищают клетки хряща, способствуя их размножению и оказывают противовоспалительное действие. При введении в коленный сустав крыс лекарства в таком связанном виде, оно оставалось в хряще в десять раз дольше, чем после введения несвязанного активного лекарственного вещества. Вывод же связанного с наночастицами лекарства составил около 4 дней, хотя обычно это составляло около 10 часов. При обычном воздействии лекарственных препаратов на хрящевую ткань оно достигает только одного-двух процентов человеческого хряща и проникает в ткань на глубину около 0,2 мм. В экспериментах с суставным хрящом от коров активный лекарственный ингредиент, связанный с наночастицами, проникал в ткань примерно на один миллиметр. Чтобы полностью охватить все слои хрящевых клеток в суставе человека, нужно пройти один или два миллиметра.
У крыс однократная инъекция связанного с носителем препарата снижает повреждение хряща от остеоартроза коленного сустава на 60 процентов за четыре недели. Повреждений тканей печени, почек и легких не было. Так как хрящевой слой у крыс примерно в десять раз тоньше, чем у людей, эксперименты с коровами должны сначала показать, можно ли достичь такого же терапевтического успеха с большим слоем суставного хряща. Ученые предполагают, что если клинические испытания также будут успешными, лечение путем ежемесячных инъекций в больные суставы будет возможно.