Конотоксины - это биоактивные пептиды, обнаруженные в яде, которые производят морские улитки для захвата и защиты добычи.
Они используются в качестве фармакологических инструментов для изучения болеутоляющего эффекта и могут стать новым классом анальгетиков.
Учеными обнаружено уже более 10000 последовательностей конотоксинов.
Исследования проводились экспертами в области обнаружения ядовитых лекарств - сотрудниками химического факультета Венского университета и их коллегами из Университета Квинсленда в Австралии.
Они представили обзор существующего положения дел в области исследований конотоксинов.
Кроме того, исследователи также разработали флуоресцентно маркированные версии конотоксинов для визуализации болевых рецепторов в клетках.
Морская хищная улитка хорошо известна своей эффективной стратегией эвеномации, которая помогает относительно медленно движущимся животным добывать добычу, например, рыбу или моллюсков, а также защищаться.
Конусообразная улитка парализует и убивает добычу при помощи очень избирательного и сильнодействующего коктейля из ядовитых пептидов, который вводится в добычу через своеобразную иглу, напоминающую гарпун.
По словам ученых Венского университета, конусообразные улитки могут изменять состав своего яда в зависимости от того, охотятся они или защищаются.
В своих исследованиях болевых характеристик ученых больше интересует яд защищающейся конусной улитки, поскольку ее состав направлен на причинение боли.
Кроме того, отдельные компоненты яда могут использоваться для изучения разновидностей боли.
Виды и соединения
Ученым известно около 750 видов конусообразных улиток. Типичный яд содержит от сотен до тысяч биологически активных пептидов с характерной длиной от 10 до 40 аминокислот.
Эти конотоксины обладают четко выраженными белкоподобными структурами, которые стабилизируются посредством множественных каркасов дисульфидных связей.
Эти конотоксины имеют четко определенные белкоподобные структуры, стабилизированные с помощью множества структур дисульфидной связи.
Конотоксины также активны на болевых рецепторах человека. Это также привлекает внимание исследователей, поскольку они могут применяться для изучения болевых каналов у человека.
Согласно заявлению ученых, конотоксины произвели революцию в исследованиях боли, поскольку их эффективность и селективность позволяют изучать отдельные подтипы ионных каналов, что раньше было невозможно.
С помощью конотоксинов исследователи теперь могут определить физиологическую, а также патологическую значимость различных подтипов рецепторов.
Один конотоксин уже получил одобрение ученых для лечения сильной хронической боли.
Он напрямую вводится в спинной мозг, где он специфически блокирует подтип канала, передающего боль.
Он в тысячи раз сильнее морфина и не вызывает симптомов зависимости, что является большой проблемой при приеме опиоидных препаратов.
В настоящее время в центре внимания исследований находятся те конотоксины, которые могут оказывать воздействие на нервные окончания уже вне спинного мозга, что облегчит их введение.
Это позволит перехватывать болевой сигнал до его передачи в центральную нервную систему.
Новые методы использования конотоксинов
В последние годы новые аналитические достижения в области исследования ядов, протеомики и транскриптомики привели к открытию многих новых последовательностей конотоксинов.
Однако, их синтез и фармакологическая характеристика требуют сравнительно больше времени.
Кроме того, фунциональность конотоксинов предоставляет возможность развития новых молекулярных зондов.
Исследователи разработали новую методологию для маркировки конотоксинов и их использования для визуализации ионных каналов в клетках.
Эти инструменты важны для лучшего понимания сложной биологии, лежащей в основе боли, которая является причиной возникновения инвалидности.
***
Пишите в комментариях, понравилась ли вам статья. Подписывайтесь, чтобы не пропустить новые интересные статьи.